Amsidyl Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Po intravenózní infuzi 90 mg/m2 po dobu 1 hodiny je maximální plazmatická koncentrace 4,mikrogramů/ml. Míra vazby na plazmatické bílkoviny je přibližně 97 %, a zdánlivý distribuční objem
je 70-110 l/m2.

Biotransformace
Amsakrin je silně metabolizován v játrech, ale identita katalyzačních enzymů je z velké části
neznámá. Hlavní cestou metabolizace amsakrinu je oxidace na reaktivní přechodný chinon diimin
následovaná konjugací s GSH na pozicích C-5`- a C-6`- anilinového kruhu.

Eliminace
K exkreci dochází ve velké míře žlučí, hlavně ve formě 5 ́- a 6`-GSH metabolitů a formou metabolitů
v moči. Eliminace je bifázická s terminálním poločasem 6-9 hodin. Nízký podíl dávky (≈10 %) je
vylučován močí beze změny. Zbytek dávky je vylučován ve formě metabolitů žlučí a močí. Celková
rychlost plazmatické clearance je 200–300 ml/min/m2.V průběhu 72 hodin se přibližně 40 % podané
dávky nalézá v moči ve formě metabolitů nebo jako nezměněná látka.

Porucha funkce ledvin a jater
U pacientů se poruchou funkcí jater je pozorováno prodloužení poločasu. Bylo hlášeno, že exkrece
nezměněného amsakrinu močí po dobu 72 h, která je typicky okolo 12 % dávky, poklesla na pouhá % u pacientů s renálním poškozením a zvýšila se na 20 % u pacientů s poruchou jater. Po podání
[14C]amsakrinu bylo u pacientů s normální funkcí orgánů celkové množství radioaktivně značené látky
vyloučené močí 35 %, u pacientů s poruchou funkce jater 49 % a u pacientů s poruchou funkce ledvin
2–16 %.