Deltyba Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Biologická dostupnost delamanidu po perorálním podání se zlepší přibližně 2,7krát, jestliže je
přípravek podán spolu se standardním pokrmem oproti podání nalačno. Maximálních plazmatických
koncentrací je dosaženo přibližně za 4 hodiny po podání dávky, bez ohledu na příjem potravy.

Distribuce

Delamanid se ve vysoké míře váže na všechny plazmatické proteiny; vazba na celkové proteiny
je ≥ 99,5 %. Delamanid má velký zdánlivý distribuční objem
Biotransformace

Delamanid je převážně metabolizován v plazmě albuminem a v menší míře také CYP3A4. Úplný
metabolický profil delamanidu nebyl dosud objasněn a existuje možnost interakcí se souběžně
podávanými léčivy, jestliže budou objeveny významné neznámé metabolity. Identifikované metabolity
nevykazují antimykobakteriální aktivitu, některé se však podílejí na prodloužení intervalu QTc,
zejména DM-6705. Koncentrace identifikovaných metabolitů se progresivně zvyšují až do ustáleného
stavu za 6 až 10 týdnů.

Eliminace

Delamanid mizí z plazmy s poločasem t1/2 = 30 až 38 hodin. Delamanid není vylučován močí.

Linearita/nelinearita

Plazmatická expozice delamanidu se zvyšuje méně než proporcionálně se zvyšující se dávkou.

Zvláštní populace pacientů

Pediatrická populace
Během léčby dospívajících a dětí s tělesnou hmotností nejméně 10 kg dávkami delamanidu byla dosažena podobná plazmatická expozice jako u dospělých.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Do moči se vyloučí méně než 5 % perorálně podané dávky delamanidu. Lehká porucha funkce ledvin
těžkou poruchou funkce ledvin není potřebná úprava dávkování. Není známo, zda jsou delamanid a
jeho metabolity významně odstraňovány hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.

Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s lehkou poruchou funkce jater není potřebná úprava dávkování. Podávání delamanidu
pacientům se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater se nedoporučuje.

Starší pacienti Do klinických hodnocení nebyli zahrnuti žádní pacienti ve věku ≥ 65 let.