Imigran Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Nezdá se, že by farmakokinetika sumatriptanu byla významně ovlivněna migrenózními záchvaty.

Absorpce

Po podkožní injekci má sumatriptan vysokou průměrnou biologickou dostupnost (96 %) a maximální
sérové koncentrace se dosáhne za 25 minut po podání. Průměrná maximální koncentrace v séru po
mg podaných podkožně je 72 nanogramů/ml.

Distribuce

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů.

Biotransformace

Hlavní metabolit, indolacetátový analog sumatriptanu, se vylučuje zejména močí, kde je přítomen jako
volná kyselina a glukuronidový konjugát. Nemá žádné známé účinky na aktivitu receptorů 5-HT1 či HT2. Sekundární metabolity nebyly identifikovány.

Eliminace

Poločas vylučování je přibližně 2 hodiny. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně
160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se
podílí asi 80 % na celkové clearance a naznačuje, že sumatriptan se primárně metabolizuje oxidačními
mechanismy pomocí monoaminooxidázy A.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce jater
Byl hodnocen vliv středně závažného onemocnění jater (Child-Pugh stupně B) na farmakokinetiku
podkožně podávaného sumatriptanu. Nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve farmakokinetice
podkožně podávaného sumatriptanu u jedinců se středně závažným jaterním poškozením ve srovnání
se zdravými jedinci jako kontrolami (viz bod 4.4).