Montelukast mylan Interakce
Montelukast lze podávat s jinými terapiemi rutinně používanými při profylaxi a chronické léčbě
astmatu. Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky
významné účinky na farmakokinetiku následujících léčiv: theofylin, prednison, prednisolon, perorální
kontraceptiva (ethinylestradiol/norethisteron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.
Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) montelukastu byla u subjektů, kterým byl
současně podáván fenobarbital, snížena přibližně o 40 %. Protože montelukast je metabolizován
prostřednictvím CYP 3A4, 2C8 and 2C9, je nutná obezřetnost, zvláště u dětí, při současném podávání
s induktory CYP 3A4, 2C8 and 2C9,jako jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.
Studie in vitro prokázaly, že montelukast je silným inhibitorem CYP 2C8. Výsledky klinické studie,
která se zabývala interakcí montelukastu a rosiglitazonu (zkušební substrát reprezentující léčivé
přípravky primárně metabolizované CYP 2C8) však ukázaly, že montelukast neinhibuje CYP 2Cin vivo. Proto se nepředpokládá, že by montelukast výrazně měnil metabolismus léčivých přípravků
metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu).
In vitro studie ukázaly, že montelukast je substrátem pro CYP 2C8, a do menší míry také 2C9 a 3A4.
V klinických studiích lékových interakcí zahrnujících montelukast a gemfibrozil (inhibitor CYP 2C8 a
jak 2C9) zvyšoval gemfibrozil systémovou expozici montelukastu 4,4krát. Není nutná žádná rutinní
úprava dávkování montelukastu při současném podávání s gemfibrozilem nebo jinými silnými
inhibitory CYP 2C8, ale lékař si musí být vědomi možnosti zvýšení výskytu nežádoucích účinků.
Na základě in vitro údajů se klinicky významné lékové interakce s méně silnými inhibitory CYP 2C(např. trimethoprim) nepředpokládají. Současné podávání montelukastu s itrakonazolem, silným
inhibitorem CYP3A4, nevedlo k žádnému významnému zvýšení systémové expozice montelukastu.