Sanomux Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se acetylcystein vstřebává rychle a téměř kompletně. V játrech se metabolizuje
na farmakologicky aktivní metabolit cystein a diacetylcystein, cystin a další smíšené disulfidy.
Vysoký účinek prvního průchodu játry způsobuje, že biologická dostupnost po perorálním podání je
velmi nízká (asi 10 %).

Distribuce
U člověka je maximální plazmatická koncentrace dosažena 1–3 hodiny po perorálním podání, s
maximální plazmatickou koncentrací cysteinu asi 2 μmol/l. Množství vázané na proteiny je přibližně
50 %. Acetylcystein a jeho metabolity se vyskytuje v těle částečně jako volná látka, částečně je vázán
na plazmatické proteiny labilní disulfidovou vazbou a částečně se inkorporuje do aminokyselin.

Eliminace
Acetylcystein se eliminuje téměř výhradně ve formě inaktivních metabolitů (anorganické
sulfáty, diacetylcystein) ledvinami. Pouze malá část se eliminuje nezměněná ve stolici.

Plazmatický poločas acetylcysteinu je asi jedna hodina a je determinován rychlou
biotransformací v játrech. Porucha funkce jater působí prodloužení plazmatického poločasu až
na 8 hodin.

Po intravenózním podání acetylcysteinu je distribuční objem 0,47 l/kg. Plazmatická clearance
je 0,11 l/h/kg. Eliminační poločas po intravenózním podání je 30–40 minut a probíhá třemi
kinetickými fázemi (alfa-, beta- a terminální gama-fáze).

U potkanů přechází acetylcystein placentou a byl detekován v amniové tekutině. Po perorálním
podání 100 mg acetylcysteinu/kg tělesné hmotnosti je koncentrace metabolitu L-cysteinu (0,5, 1, 2 a
hodin po podání) vyšší v placentě a u plodu než v plazmě matky. Nejsou k dispozici žádné údaje o
průchodu placentou, vylučování do lidského mateřského mléka nebo o účinku na plod a kojence u
člověka.

Nejsou také k dispozici žádné údaje o průchodu hematoencefalickou bariérou u člověka.