Tanatril Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je imidapril rychle absorbován z gastrointestinálního traktu a maximální
plazmatické koncentrace dosahuje za 2 hodiny. Plazmatická koncentrace klesá monofázicky s poločasem
zhruba 2 hodiny. Absorpce imidaprilu je zhruba 70%. Tučné jídlo výrazně snižuje absorpci imidaprilu.

Imidapril je převážně hydrolyzován na farmakologicky aktivní metabolit imidaprilát. Maximální
plazmatické koncentrace imidaprilátu je dosaženo za 7 hodin. Plazmatická koncentrace imidaprilátu
klesá bifázicky s iniciálním poločasem zhruba 7-9 hodin a terminálním poločasem více než 24 hodin.
Absolutní biologická dostupnost imidaprilátu je přibližně 42 %.

Vazba imidaprilu a imidaprilátu na plazmatické bílkoviny je mírná (85 % resp. 53 %).

Na základě plazmatických koncentrací a koncentrací v moči se zdá, že absorpce imidaprilu po
perorálním podání jednotlivé dávky v rozsahu 10 až 240 mg je lineární. Po perorálním podání
radioaktivně označené dávky je okolo 40% celkové radioaktivity vyloučeno močí a okolo 50% stolicí.

Při opakovaném podávání bylo rovnovážného stavu imidaprilátu dosaženo přibližně za 5 dní po první
dávce imidaprilu. U pacientů s poškozením renálních funkcí byla pozorována zvýšená plazmatická
hladina i hodnoty AUC imidaprilu a imidaprilátu. U pacientů s clearance kreatininu 30-80ml/min bylo
pozorováno dvojnásobné zvýšení AUC u imidaprilátu a téměř desetinásobné zvýšení u pacientů
s clearance kreatininu 10-29 ml/min. U všech stupňů poškození ledvin jsou zkušenosti s podáváním
imidaprilu velmi omezené, s dávkou 20 mg pak žádné.

U pacientů s onemocněním jater byla AUC imidaprilu a imidaprilátu mírně zvýšená proti zdravým
jedincům, ale tmax byla v obou skupinách stejná. Dále u pacientů s onemocněním jater bylo významně
zvýšeno t1/2 imidaprilátu, ale ne imidaprilu.