Tavlesse Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se prekurzor fostamatinib rychle přemění na svůj aktivní metabolit R406,
pravděpodobně působením enzymů ve střevech.

Po perorálním podání fostamatinibu byla střední absolutní biologická dostupnost R406 55 %
s vysokou variabilitou hodiny
Po jednorázové perorální 150mg dávce fostamatinibu jsou odhady střední expozice R406 standardní odchylkapřibližně úměrná dávce až do 200 mg dvakrát denně přibližně dvojnásobně až trojnásobně při dávce 100–160 mg dvakrát denně 150 mg
Distribuce

Fostamatinib se dobře váže na plazmatické proteiny distribuuje do krevních buněk. Střední distribuční objem R406 je 256
Metabolismus

Fostamatinib je ve střevě metabolizován alkalickou fosfatázou na hlavní aktivní metabolit R406. Rje rozsáhle metabolizován, primárně cestou CYP450 zprostředkované oxidace a glukuronidace v systémové cirkulaci je R406 a expozice metabolitům R406 byla minimální.

Eliminace/vylučování

U lidí je průměrný Přibližně 20 % podané radioaktivity bylo vyloučeno v moči, primárně ve formě N-glukuronidu R406.
Renální eliminace původního léčiva byla nízká. Zbývající radioaktivita stolici, a to zejména ve formě dvou hlavních metabolitů R406.

Linearita/nelinearita

Farmakokinetika R406 je lineární a expozice je přibližně úměrná dávce až do 200 mg dvakrát denně

Interakce s jídlem

Podávání fostamatinibu s vysoce kalorickým jídlem s vysokým obsahem tuků o 15 %, což naznačuje, že fostamatinib lze podávat s jídlem i bez něj.

Zvláštní skupiny pacientů

Z analýz farmakokinetických údajů podle populací vyplývá, že fostamatinib se nemění na základě
věku, pohlaví, rasy/etnika.

Farmakokinetika fostamatinibu se u subjektů s poruchou funkce ledvin 30 až <50 ml/min, odhadnuto podle Cockcroft-Gaultovy rovnice, a onemocnění ledvin v konečném
stadiu vyžadujícím dialýzu