Norepinephrine hameln

Farmakoterapeutická skupina: Adrenergní a dopaminergní látky, ATC kód: C01CA
Mechanismus účinku
Srdeční a cévní účinky norepinefrinu v dávkách běžně používaných v klinické praxi jsou výsledkem
současné stimulace beta-1 adrenergních receptorů v srdci a alfa receptorů v krevních cévách. S
výjimkou srdce působí převážně na alfa receptory.

Farmakodynamické účinky
Norepinefrin je fyziologický hormon sympatického nervového systému, centrálního nervového
systému a chromafinních buněk dřeně nadledvin.

Fyziologické funkce norepinefrinu jsou jen částečně stejné jako u epinefrinu: norepinefrin má
srovnatelně silný účinek na α- a β1-receptory, ale jen slabý účinek na β2-receptory. Jeho nejvýraznější
vlastností je vyvolání vazokonstrikce (α-mimetický účinek), na rozdíl od epinefrinu se týká i cév
kosterního svalstva. To má za následek zvýšení periferního odporu a výrazné zvýšení krevního tlaku.

Účinek norepinefrinu na srdeční β1-receptory je srovnatelný s účinkem epinefrinu, ale je většinou
maskován vlivem zvýšení krevního tlaku, který prostřednictvím baroreceptorů vyvolává
parasympatickou bradykardii. Přesto je třeba po podání norepinefrinu očekávat také tachykardii a
arytmii.
V důsledku zvýšení krevního tlaku pod norepinefrinem se často zvyšuje průtok krve v oblastech
s autoregulací, jako je centrální nervový systém a koronární tepny; na druhé straně se snižuje perfuze
ledvin.

Účinek norepinefrinu na β2-receptory, například v hrudních svalech, je malý. Vliv norepinefrinu
na metabolismus sacharidů a tuků je také na rozdíl od epinefrinu patrný pouze ve vyšším
farmakologickém rozmezí dávek.

Většina nežádoucích účinků, které lze přičíst sympatomimetikům, je důsledkem nadměrné stimulace
sympatického nervového systému prostřednictvím různých adrenergních receptorů.

Kombinací norepinefrinu s blokátory α-receptorů nebo vazodilatancii lze oslabit jeho účinek zvyšující
krevní tlak a měnit poměr mezi α-mimetickou vazokonstrikcí a β1-mimetickou stimulací srdce.

Z terapeutického hlediska jsou důležité následující účinky norepinefrinu: při septickém šoku hraje
zásadní roli zvýšení krevního tlaku, zejména v případě ztráty cévního tonu. V případě existující
hypotenze se projevuje také β1-agonistický (pozitivně inotropní a pozitivně chronotropní) srdeční
účinek norepinefrinu.