Tetmodis
Absorpce/distribuce
Tetrabenazin je po perorálním podání rychle a kompletně absorbován. Absorpce není ovlivněna příjmem
potravy.
Klinické zkoušky ukázaly, že po podání jednotlivé dávky tetrabenazin podstupuje extenzivní absorpci
z gastrointestinálního traktu (≥75 %).
Plazmatické koncentrace tetrabenazinu se rychle snižují s poločasem 1,9 hodiny.
Biotransformace
Tetrabenazin má nízkou a nepravidelnou biologickou dostupnost (4,9 % až 6 %). Je pravděpodobně
extenzivně metabolizován během prvního průchodu játry. Hlavní metabolity, alfa
dihydroxytetrabenazin (α-HTZB) a beta dihydroxytetrabenazin (ß-HTZB), se tvoří redukcí.
Primární metabolity α-HTZB a ß-HTZB jsou metabolizovány zejména jaterním enzymem cytochromem
P450 2D6. CYP2D6 inhibitory mohou zvýšit plazmatickou koncentraci těchto metabolitů.
Eliminace
Tetrabenazin je vylučován ve formě metabolitů močí (jen 2,1 % tetrabenazinu je vylučováno
v nezměněném stavu močí).
Linearita/nelinearita
Po podání jednotlivé dávky tetrabenazinu v rozmezí 12,5 až 50 mg se maximální plazmatické
koncentrace a plocha pod křivkou zvyšovaly proporcionálně s dávkou, což indikuje lineární kinetiku.
