Tracrium 25
Biotransformace
Atrakurium-besylát je inaktivován jednak Hofmannovou eliminací, což je spontánní
neenzymatická degradační reakce, probíhající za fyziologického pH a fyziologické teploty,
jednak enzymatickou hydrolýzou esterové vazby, katalyzovanou nespecifickými esterázami.
V pokusech s krevní plazmou pacientů s deficitem pseudocholinesterázy probíhala inaktivace
atrakurium-besylátu beze změny.
Změnami pH krve a tělesné teploty v rámci fyziologických mezí nedochází k významným
změnám v trvání účinku atrakuria.
Eliminace z organismu
Ukončení neuromuskulární blokády navozené atrakurium-besylátem není závislé na hepatální
ani renální biotransformaci ani exkreci. Je tudíž nepravděpodobné, že by renální, hepatální
nebo cirkulační dysfunkce měla vliv na trvání účinku.
Eliminační poločas atrakuria je přibližně 20 minut a distribuční objem činí 0,16 l/kg.
Atrakurium se z 82 % váže na plazmatické bílkoviny.
Hemofiltrace a hemodiafiltrace mají jen minimální vliv na plazmatické hladiny atrakuria a
jeho metabolitů, včetně laudanosinu. Vliv hemodialýzy a hemoperfuze na plazmatické
hladiny atrakuria a jeho metabolitů není znám.
Koncentrace metabolitu jsou vyšší u pacientů na JIP s porušenou renální a/nebo hepatální
funkcí (viz bod 4.4). Tyto metabolity nepřispívají k nervosvalové blokádě.
