Tractocile

U zdravých netěhotných subjektů, které dostávaly atosiban infúze dobu 12 hodin
Clearance, distribuční objem a poločas byly nezávislé na podané dávce.

U žen s hrozícím předčasným porodem léčených infúzemi atosibanu
Po ukončení infúze došlo k rychlému poklesu plazmatické koncentrace atosibanu s iniciálním
poločasem clearance byla 41,8 ± 8,2 litrů/h. Průměrný distribuční objem byl 18,3 ± 6,8 litrů.
Vazba atosibanu na plazmatické bílkoviny u těhotných žen se pohybovala od 46 do 48%. Není známo,
zda je významný rozdíl mezi volnou frakcí atosibanu v děložním a fetálním kompartmentu. Atosiban
neproniká do červených krvinek.

Atosiban prochází placentou. Po infúzi atosibanu 300 mikrogramů/min u zdravých těhotných žen
v době porodu byl poměr fetální a mateřské plazmatické koncentrace atosibanu 0,12.

U lidí byly identifikovány 2 metabolity atosibanu v plazmě a moči. Poměr koncentrace hlavního
metabolitu M1 plazmě byl 1,4 v druhé hodině infúze a 2,8 na konci podané infúze. Není známo, zda se M1 kumuluje
v tělesných tkáních. Atosiban v moči byl zjištěný jen v malých množstvích, jeho koncentrace v moči
byla asi 50-krát nižší než koncentrace M1. Poměr atosibanu vyloučeného stolicí není známý. Hlavní
metabolit M1 je přibližně 10 krát méně účinný než atosiban v inhibici oxytocinem indukovaných
děložních kontrakcí in vitro. Metabolit M1 se vylučuje do mateřského mléka
Dosud chybí zkušenosti s podáváním atosibanu pacientkám se sníženou funkcí jater nebo ledvin.
Zhoršení renálních funkcí pravděpodobně nebude důvodem k úpravě dávkování, neboť se močí
vylučuje jen malé množství atosibanu. U pacientek se zhoršenou funkcí jater je nutno používat
atosiban s opatrností
Není známo, zda atosiban inhibuje izoformy jaterního cytochromu P450 u lidí