Bimatoprost indoco

Absorpce
Bimatoprost in vitro velmi dobře penetruje lidskou rohovkou a sklérou. Po očním podání dospělým
pacientům je systémová expozice bimatoprostu velmi nízká bez akumulace během doby podávání.
Při podávání jedenkrát denně po jedné kapce bimatoprostu o koncentraci 0,3 mg/ml do obou očí
po dobu dvou týdnů je dosaženo vrcholové koncentrace v krvi během 10 minut po podání a následné
snížení na nejnižší detekovatelnou hodnotu (0,025 ng/ml) během 1,5 hodiny po aplikaci. Průměrné
hodnoty Cmax a AUC0-24hrs byly 7. a 14. den podobné, přibližně 0,08 ng/ml respektive 0,09 ng•hod/ml,
což ukazuje, že rovnovážného stavu koncentrace bimatoprostu bylo dosaženo během prvního týdne
očního podávání.

Distribuce
Bimatoprost je mírně distribuován do tělesných tkání a systémová hladina je ustálena na 0,67 l/kg.
V lidské krvi je bimatoprost především v plazmě. Vazba bimatoprostu na plazmatické bílkoviny je
přibližně 88 %.

Biotransformace
Jakmile je po očním podání dosaženo systémové cirkulace, je bimatoprost hlavní cirkulující částí
v krvi. Bimatoprost podléhá oxidaci, N-deetylaci a glukuronidaci a tvoří se řada různých metabolitů.

Eliminace
Bimatoprost je primárně eliminován ledvinami, více než 67 % z intravenózní dávky zdravým
dospělým dobrovolníkům bylo vyloučeno močí, 25 % bylo vyloučeno stolicí. Poločas eliminace
určený po intravenózním podání byl přibližně 45 minut. Celková clearance krve byla 1,5 l/hod/kg.

Charakteristika u starších pacientů
U starších pacientů (65 let a více) byla při dávkování bimatroprostu o koncentraci 0,3 mg/ml dvakrát
denně byla průměrná hodnota AUC0-24hr bimatoprostu 0,0634 ng•hod/ml, což je signifikantně více než
0,0218 ng•hod/ml u mladých zdravých dospělých osob. Nicméně toto zjištění není klinicky relevantní,
protože systémová expozice starších i mladších osob byla při očním podávání velmi nízká. Během
užívání nedocházelo ke kumulaci bimatoprostu v krvi a bezpečnostní profil pro starší i mladé pacienty
je podobný.