Buronil

Farmakoterapeutická skupina
Atypická antipsychotika, neuroleptika, derivátů butyrofenonu
ATC kόd: N05AD03

Mechanismus účinku, farmakodynamické vlastnosti
Melperon je neuroleptikum ze skupiny butyrofenonů.

Antipsychotické působení neuroleptik je ve vztahu k jejich schopnosti blokovat dopaminové
receptory, k celkovému účinku patrně též přispívá blokáda serotoninových receptorů (5-HT).

Melperon slabě a krátkodobě blokuje dopaminové receptory ve striatu, což představuje nízké
riziko vzniku pozdní dyskineze a jiných extrapyramidových nežádoucích účinků. Na rozdíl od
nízké vazebné afinity v corpus striatum melperon vykazuje vysokou afinitu k dopaminergním
vazebným místům v limbické oblasti čelního laloku. V předklinických studiích byl též zjištěn
účinek na serotonergní systém. Melperon kompetitivně blokuje centrální i periferní adrenergní receptory. Inhibice těchto receptorů je však krátkodobá, takže i případný vliv na
krevní tlak je pouze krátkodobý.

Melperon má nízkou antihistaminovou aktivitu a téměř žádnou afinitu k cholinergním
muskarinovým receptorům.

V ustáleném stavu je vliv melperonu na sekreci prolaktinu poměrně slabý a přechodný.





V klinické praxi je melperon určen pro zvládnutí stavů zmatenosti, úzkosti a vzrušení, zvláště u
starších pacientů. Jeho zklidňující účinek je využitelný též při léčbě alkoholiků. Tlumivý účinek
je méně vyjádřen, nepůsobí stimulačně a nevyvolává závislost. Ve vysokých dávkách působí
melperon antipsychoticky. Během dvou týdnů od zahájení léčby psychotické příznaky postupně
ustupují. Při pokračování léčby dochází k dalšímu zlepšování.