Etodal

Absorpce
Po aplikaci 300 mg etofenamátového gelu (5%)/gelu (10%)/krému/pleťové vody/aerosolu na kůži
dobrovolníků byly plazmatické koncentrace kyseliny flufenamové srovnatelné. Maximální
plazmatické koncentrace etofenamátu bylo dosaženo 12-24 hodin po podání. Při použití stejného
množství etofenamátu (300 mg) byla absorpce etofenamátu kůží nezávislá na použitém lékovém
nosiči/vehikulu/nebo použité koncentraci.

Distribuce
Studie ukázaly, že jak etofenamátový gel, tak i krém po aplikaci na kůži jsou distribuovány do cílové
tkáně. Koncentrace etofenamátu a kyseliny flufenamové byly stanoveny plynovou chromatografií a
hmotnostní spektrofotometrií (GC/MS) v tekutinách a tkáních 18-24 hodin po posledním podání
topického etofenamátového gelu 5% (3 g). Tento byl aplikován třikrát denně po dobu 7 po sobě
následujících dnů. Koncentrace etofenamátu byly 3313, 192, 114 a 105 ng/g v kůži, podkoží a svalové
tkáni a v kloubním pouzdru. Odpovídající koncentrace kyseliny flufenamové byly 470, 56,1; 27,4 a
10,0 ng/g. Plazmatická koncentrace kyseliny flufenamové dosáhla 22,1 ng/ml a v synoviální tekutině
17,7 ng/ml.
Podobně jako jiné NSAID má etofenamát vysokou vazebnou afinitu k plazmatickým proteinům
(98%). Stejná studie ukázala, že vazba na plazmatické proteiny pro aktivní metabolit flufenamovou
kyselinu byla > 99%.
Biologická dostupnost léčivých přípravků obsahujících etofenamát podléhá významným výkyvům
mezi pacienty. Také u stejného pacienta může být rozdílná zejména podle místa aplikace léčivého
přípravku, stupně vlhkosti kůže a dalším faktorům. Po dermální aplikaci se relativní biologická
dostupnost produktu, tj. systémově uplatňovaná složka léčiva, uplatňuje pouze v rozsahu sumace s
dalšími produkty obsahujících etofenamát (až 20 %).

Biotransformace
Etofenamát je metabolizován v játrech oxidací a konjugací. Látka je rozštěpena na 5-OH-, 4'-OH- a
5,4'-dihydroxyethofenamát a na kyselinu flufenamovou (aktivní metabolit), 5-OH, 4'-OH a 5,4'-
dihydroxyflufenamovou kyselinu.

Eliminace
Etofenamát se vylučuje ve formě mnoha metabolitů (hydroxylace, rozklad etherů a esterů) volných a
konjugovaných, v 55 % ledvinami a stolicí.
Eliminační poločas je 3,3 hodiny po lokálním podání.