Libtayo

Údaje o koncentraci shromážděné od 1 063 pacientů s různými solidními tumory, kteří dostávali
cemiplimab intravenózně, byly spojeny v populační FK analýze.

Při dávce 350 mg Q3W se průměrná koncentrace cemiplimabu v rovnovážném stavu pohybovaly mezi
Ctrough 59 mg/l a koncentrace na konci infuze dosaženo po přibližně 4 měsících léčby.

Expozice cemiplimabu v ustáleném stavu u pacientů se solidními nádory je při dávce 350 mg Q3W a
mg/kg Q2W podobná.

Absorpce
Cemiplimab se podává intravenózně, a proto je jeho biologická dostupnost úplná.

Distribuce
Cemiplimab se primárně distribuuje v cévním systému s distribučním objemem v rovnovážném stavu



Biotransformace
Specifické studie metabolismu nebyly prováděny, protože cemiplimab je protein. Očekává se, že
cemiplimab se degraduje na malé peptidy a jednotlivé aminokyseliny.

Eliminace
Clearance cemiplimabu je lineární v dávkách 1 mg/kg až 10 mg/kg každé dva týdny. Clearance
cemiplimabu po první dávce je přibližně 0,25 l/den. Ukazuje se, že celková clearance se časem snižuje
o přibližně 11 %, důsledkem čehož je clearance v rovnovážném stavu nepovažuje za klinicky relevantní. Poločas v rámci intervalu dávkování v ustáleném stavu je 22 dní.

Linearita/nelinearita
U režimů dávkování 1 mg/kg až 10 mg/kg každé 2 týdny byla pozorovaná farmakokinetika
cemiplimabu lineární a úměrná dávce, což ukazuje na nasycení systémové cílové cesty.

Zvláštní populace
Populační FK analýza naznačuje, že na expozici cemiplimabu nemají klinicky významný vliv
následující faktory: věk, pohlaví, tělesná hmotnost, rasa, typ rakoviny, hladina albuminu, porucha
funkce ledvin a lehká až středně těžká porucha funkce jater.

Porucha funkce ledvin
Vliv poruchy funkce ledvin na expozici cemiplimabu byl hodnocen populační FK analýzou u pacientů
s lehkou s normální funkcí ledvin nebyly nalezeny žádné klinicky významné rozdíly v expozici cemiplimabu.
Cemiplimab nebyl studován u pacientů s Clcr < 21 ml/min
Porucha funkce jater
Vliv poruchy funkce jater na expozici cemiplimabu byl hodnocen populační FK analýzou u pacientů
s lehkou poruchou funkce jater hranice normálních hodnot [ULN] a jakákoli hodnota aspartátaminotransferázy [AST]středně těžkou poruchou jater jakákoli hodnota ASTnalezeny žádné klinicky významné rozdíly. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyl
cemiplimab studován. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nejsou k dispozici dostatečné údaje
pro doporučení dávkování