Scandonest

Absorpce
Vrcholové plazmatické hladiny roztoku mepivakainu o koncentraci 30 mg/ml po periorálních
injekcích během obvyklých dentálních procedur byly stanoveny v různých klinických studiích.
Maximální plazmatická hladina mepivakainu se dosahuje přibližně po 30-60 minutách. Maximální
koncentrace mepivakainu byly zaznamenány mezi 0,4 - 1,2 μg/ml přibližně 30 minut po intraorální
injekci jednou zásobní vložkou a mezi 0,95-1,70 μg/ml dvěma zásobními vložkami. Poměr
průměrných plazmatických hladin po jedné a dvou zásobních vložkách byl přibližně 50 %, což
dokazuje proporcionalitu dávky při těchto hladinách. Tyto plazmatické koncentrace jsou značně pod
prahem toxicity pro CNS a kardiovaskulární systém, resp. 10 až 25 krát nižší.

Distribuce
Distribuce mepivakainu zahrnuje všechny tělesné tkáně. Vyšší koncentrace se vyskytují ve vysoce
perfundovaných tkáních, jako jsou játra, plíce, srdce a mozek. Mepivakain se přibližně ze 75 % váže
na plazmatické proteiny a může jednoduchou difuzí překročit placentární bariéru.

Metabolismus
Jako všechna lokální anestetika amidového typu se mepivakain metabolizuje v játrech převážně
mikrosomálními enzymy (cytochrom P450 1A2 (CYP1A2)). Vzhledem k této skutečnosti mohou
inhibitory izoenzymů P450 snížit metabolismus a zvýšit riziko nežádoucích účinků (viz bod 4.5). Více
než 50 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů do žluči, ale pravděpodobně podléhají
enterohepatální cirkulaci, jelikož se ve stolici objevují jen malá množství.

Eliminace
Plazmatický eliminační poločas je u dospělých 2 hodiny. Clearance amidů závisí na průtoku krve
játry. Plazmatický poločas je prodloužen, jestliže pacient trpí jaterní a renální insuficiencí. Délka
lokální anestezie nemá žádnou souvislost s poločasem rozpadu, jelikož účinnost je ukončena, když je
přípravek odstraněn z receptoru. Metabolity se vylučují močí s méně než 10 % nezměněného
mepivakainu.
Eliminace může být urychlena acidifikací moči (viz bod 4.9).