Sp. zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Oxykodon Teva 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Oxykodon Teva 20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Oxykodon Teva 40 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Oxykodon Teva 80 mg tablety s prodlouženým uvolňováním


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ


Oxykodon Teva 10 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 10 mg oxykodon-hydrochloridu odpovídající 9 mg
oxykodonu.

Oxykodon Teva 20 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 20 mg oxykodon-hydrochloridu odpovídající 18 mg
oxykodonu.

Oxykodon Teva 40 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 40 mg oxykodon-hydrochloridu odpovídající 36 mg
oxykodonu.

Oxykodon Teva 80 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 80 mg oxykodon-hydrochloridu odpovídající 72 mg
oxykodonu.

Pomocné látky se známým účinkem:

Oxykodon Teva 10 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 63,2 mg monohydrátu laktosy.

Oxykodon Teva 20 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 31,6 mg monohydrátu laktosy.

Oxykodon Teva 40 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 31,6 mg monohydrátu laktosy.

Oxykodon Teva 80 mg:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 63,2 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.


Oxykodon Teva 10 mg:
Bílé, kulaté, bikonvexní tablety, 9 mm v průměru, na jedné straně s vyraženým „OX 10“.


Oxykodon Teva 20 mg:
Růžové, kulaté, bikonvexní tablety, 7 mm v průměru, na jedné straně s vyraženým „OX 20“.

Oxykodon Teva 40 mg:
Žluté, kulaté, bikonvexní tablety, 7 mm v průměru, na jedné straně s vyraženým „OX 40“.

Oxykodon Teva 80 mg:
Zelené, kulaté, bikonvexní tablety, 9 mm v průměru, na jedné straně s vyraženým „OX 80“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace

Silná bolest, kterou lze adekvátně zvládat pouze pomocí opioidních analgetik.
Oxykodon Teva je indikován pro dospělé a dospívající starší 12 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování závisí na intenzitě bolesti a individuální vnímavosti k léčbě u každého pacienta. Platí následující
obecná doporučení pro dávkování:

Dospělí a dospívající od 12 let

Titrace dávky a její úprava

Obecně platí, že počáteční dávka pro pacienty dosud neléčené opioidy je 10 mg oxykodonu podávaných v
12hodinových intervalech. U některých pacientů může být přínosná počáteční dávka 5 mg, aby se
minimalizoval výskyt nežádoucích účinků.

Pacienti, kteří již užívali opioidy, mohou léčbu započít s vyššími dávkami s ohledem na jejich zkušenosti s
dřívější léčbou opioidy.

Pro dávky, které nelze realizovat těmito silami, jsou dostupné jiné síly.

Podle kontrolovaných klinických studií odpovídá 10-13 mg oxykodonu přibližně 20 mg morfin-sulfátu, oba
podávané v lékové formě s prodlouženým uvolňováním.

Vzhledem k individuálním rozdílům v citlivosti na různé opioidy se doporučuje, aby pacienti začali s
přípravkem Oxykodon Teva po změně medikace z jiných opioidů s 50-75 % vypočtené dávky oxykodonu.

Někteří pacienti, užívající přípravek Oxykodon Teva podle pevně stanoveného schématu, potřebují analgetika
s rychlým uvolňováním jako záchrannou medikaci ke zvládnutí průlomové bolesti. Oxykodon Teva není
indikován k léčbě akutní bolesti a/nebo průlomové bolesti. Jednotlivá dávka záchranné medikace by neměla
být vyšší než 1/6 ekvianalgetické dávky přípravku Oxykodon Teva. Použití záchranné medikace vícekrát než
dvakrát denně signalizuje, že dávku přípravku Oxykodon Teva je třeba zvýšit. Dávka by neměla být
upravována častěji než jednou za 1-2 dny, dokud se nedosáhne stabilního podávání dvakrát denně.

Zvyšování dávky z 10 mg na 20 mg užívaných každých 12 hodin by mělo být prováděno v krocích po
přibližně jedné třetině denní dávky. Cílem je dávka specifická pro pacienta, která při podávání dvakrát denně
poskytuje adekvátní analgezii s přijatelnými nežádoucími účinky a minimální potřebou záchranné medikace a
je jí možné užívat jako medikaci k úlevě od bolesti tak dlouho, jak je potřebné bolest léčit.

Pro většinu pacientů je vhodné rovnoměrné rozložení (stejná dávka ráno i večer) podle pevně stanoveného
schématu (každých 12 hodin). Pro některé pacienty ale může být vhodné rozložit dávky nerovnoměrně.
Obecně platí, že by měla být užívána co možná nejnižší účinná analgetická dávka. K léčbě nemaligní bolesti
je obvykle dostačující dávka 40 mg; ovšem mohou být nutné i vyšší dávky. U pacientů s bolestí související s
nádorovým onemocněním mohou být vyžadovány dávky 80 – 120 mg, které mohou být v individuálních

případech zvýšeny až na 400 mg. Pokud jsou potřeba ještě vyšší dávky, je třeba zvážit poměr účinnosti s
tolerancí a rizikem nežádoucích účinků.

Cíle léčby a ukončení léčby
Před zahájením léčby přípravkem Oxykodon Teva má být s pacientem v souladu s metodickými pokyny pro
léčbu bolesti dohodnuta strategie léčby včetně délky léčby a cílů léčby a plán ukončení léčby. Během léčby
má být lékař v častém kontaktu s pacientem, aby mohl vyhodnotit potřebu další léčby, zvážit její ukončení a v
případě potřeby upravit dávkování. Když pacient již léčbu oxykodonem nepotřebuje, může být prospěšné
snižovat dávku postupně, aby se předešlo příznakům z vysazení. Není-li dosaženo dostatečné kontroly bolesti,
má se zvážit možnost hyperalgezie, tolerance a progrese primárního onemocnění (viz bod 4.4).


Délka léčby
Přípravek Oxykodon Teva se nemá používat déle, než je nezbytné.
Pediatrická populace
Nebyly provedeny žádné studie u pacientů mladších 12 let, proto se oxykodon nemá u pacientů mladších let používat.

Starší pacienti
U starších pacientů obvykle není nutná úprava dávkování.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater
U těchto pacientů má být počáteční dávka zvolena konzervativním přístupem. Doporučená úvodní dávka pro
dospělé má být snížena o 50 % (např. celková denní dávka 10 mg perorálně u pacientů dosud neléčených
opioidy) a u každého pacienta by měla být titrována tak, aby adekvátně tlumila bolest podle jejich klinické
situace.

Rizikoví pacienti
U rizikových pacientů (například s nízkou tělesnou hmotností nebo pomalým metabolismem léčivých
přípravků), kteří nikdy nebyli léčeni opioidy, má být zpočátku podávána polovina doporučené dávky. Titrace
dávky se má provádět v souladu s individuální klinickou situací.

Způsob podání

Perorální podání.

Určené dávky přípravku Oxykodon Teva se užívají podle pevně stanoveného schématu dvakrát denně.

Tablety s prodlouženým uvolňováním lze užívat s jídlem nebo nezávisle na jídle, s dostatečným množstvím
tekutiny. Tablety přípravku Oxykodon Teva se polykají celé, nesmí se kousat.


Pokyny k otevření blistru zabezpečeného před dětmi viz bod 6.6.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Závažná respirační deprese s hypoxií a/nebo hyperkapnií.
- Závažná chronická obstrukční plicní nemoc.
- Cor pulmonale.
- Závažné astma bronchiale.
- Zvýšená hladina oxidu uhličitého v krvi.
- Paralytický ileus.
- Náhlá příhoda břišní, opožděné vyprazdňování žaludku.



4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pediatrická populace
Oxykodon Teva nebyl studován u dětí mladších 12 let. Bezpečnost a účinnost nebyla prokázána, proto se
použití u dětí mladších 12 let nedoporučuje.

Starší nebo oslabení pacienti
Hlavním rizikem předávkování opioidy je respirační deprese. Zvláštní opatrnosti je třeba dbát u starších a
oslabených pacientů, u pacientů se závažnou poruchou funkce plic, jater nebo ledvin, myxedémem,
hypotyreózou, Addisonovou chorobou (insuficiencí nadledvin), toxickou psychózou (např. alkohol),
hypertrofií prostaty, adrenokortikální nedostatečností, u pacientů závislých na alkoholu, závislých na
opioidech, u pacientů s deliriem tremens, pankreatitidou, s onemocněním žlučových cest, zánětlivým
střevním onemocněním, s biliární nebo renální kolikou, hypotenzí, hypovolémií, se zvýšeným intrakraniálním
tlakem jako je poranění hlavy, poruchou oběhové regulace, s epilepsií nebo tendencemi k záchvatům nebo u
pacientů užívajících inhibitory MAO.

Pacienti podstupující chirurgický zákrok v oblasti břicha
Podobně jako u jiných opioidů, se má oxykodon užívat se zvýšenou opatrností u stavů po břišních operacích,
protože je známo, že opioidy ovlivňují střevní motilitu. Oxykodon se nemá užívat, dokud se lékař neubezpečí
o normální funkci střevního traktu.

Porucha funkce jater
Pacienty se závažnou poruchou funkce jater je třeba pečlivě sledovat.

Respirační deprese
Respirační deprese je nejvýznamnějším rizikem při užívání opioidů a nejčastěji se vyskytuje u starších a
oslabených pacientů. Tlumivý účinek oxykodonu na respiraci může vést ke zvýšení koncentrace oxidu
uhličitého v krvi a tím i v mozkomíšním moku. U predisponovaných pacientů mohou opioidy způsobit
závažný pokles krevního tlaku.

Poruchy dýchání ve spánku
Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání ve spánku včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxemie
ve spánku. Používání opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce. U pacientů, u kterých se vyskytne
CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky
Současné užívání přípravku Oxykodon Teva a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky,
může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti.
Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou
alternativní možnosti léčby.
V případě rozhodnutí předepsat přípravek Oxykodon Teva současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší
účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V této
souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli
(viz bod 4.5).


Dlouhodobé užívání, tolerance a vysazení
Během chronického podávání se může u pacienta vyvinout tolerance na lék, což může vyžadovat vyšší dávky,
aby bylo možné udržet požadovaný analgetický účinek. Dlouhodobé podávání tohoto přípravku může vést k
fyzické závislosti a při okamžitém přerušení terapie se mohou vyskytnout abstinenční příznaky. Pokud již
léčba oxykodonem není nutná, je žádoucí snižovat denní dávky postupně, aby se zabránilo abstinenčním
příznakům. Abstinenční příznaky mohou zahrnovat zívání, mydriázu, slzení, rhinoreu, třes, hyperhidrózu,
úzkost, neklid, křeče a nespavost.

Hyperalgézie
Velmi vzácně se může, zejména při podávání vysokých dávek oxykodonu, vyskytnout hyperalgézie bez

odezvy na další zvýšení dávky. V tomto případě je třeba snížit dávku oxykodonu nebo použít alternativní
opioid.

Porucha z užívání opioidů (zneužívání a závislost)
Při opakovaném podávání opioidů, jako je například oxykodon, se může vyvinout tolerance a fyzická a/nebo
psychická závislost.
Opakované používání přípravku Oxykodon Teva může vést k poruše z užívání opioidů (opioid use disorder,
OUD). Vyšší dávkování a delší léčba opioidy mohou zvýšit riziko vývoje OUD. Zneužívání nebo úmyslné
nesprávné používání přípravku Oxykodon Teva může způsobit předávkování a/nebo úmrtí. U pacientů s
osobní či rodinnou anamnézou (rodiče nebo sourozenci) zahrnující poruchy ze zneužívání návykové látky
(včetně onemocnění z užívání alkoholu), u současných uživatelů tabáku nebo u pacientů s jinými poruchami
duševního zdraví v osobní anamnéze (např. deprese, úzkost a poruchy osobnosti) je zvýšené riziko vývoje
OUD.

Před zahájením léčby přípravkem Oxykodon Teva i během ní je třeba s pacientem dohodnout cíle léčby a
plán jejího ukončení (viz bod 4.2). Před léčbou i během ní má být pacient také informován o rizicích a
známkách OUD. Pokud se tyto známky objeví, musí být pacienti poučeni, aby kontaktovali svého lékaře.

Pacienti budou vyžadovat sledování zaměřené na známky chování vedoucí k vyhledávání léku (např. příliš
časté žádosti o doplnění). To se týká i kontroly souběžně podávaných opioidů a psychoaktivních léků (jako
jsou benzodiazepiny). U pacientů se známkami a příznaky OUD se má zvážit konzultace se specialistou na
léčbu závislostí.

Předoperační použití
Přípravek Oxykodon Teva se nedoporučuje pro předoperační použití ani pro pooperační použití v průběhu
prvních 12-24 hodin.

Zneužití k parenterální žilní injekci
V případě zneužití perorálních lékových forem k parenterálnímu podání mohou pomocné látky obsažené v
tabletě vést k lokální nekróze, infekci, zvýšenému riziku endokarditidy a poškození srdeční chlopně, které
mohou být fatální, granulomu plic nebo jiným závažným, život ohrožujícím příhodám.

Účinky na endokrinní systém
Opioidy, jako je oxykodon, mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadledviny nebo hypothalamus-
hypofýza-gonády. Některé pozorovatelné změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení
plazmatické hladiny kortizolu a testosteronu. Z těchto hormonálních změn mohou plynout klinické příznaky.

Tablety se nesmí žvýkat ani drtit
Aby nedošlo k poškození vlastního řízeného uvolňování, musí se tablety s prodlouženým uvolňováním
polykat celé, nesmí se lámat, kousat ani drtit. Podání rozlomené, rozkousané nebo rozdrcené tablety s
prodlouženým uvolňováním oxykodonu vede k rychlému uvolnění a vstřebání potenciálně smrtelné dávky
oxykodonu (viz bod 4.9).

Alkohol
Souběžné užívání alkoholu a oxykodonu může zvýšit nežádoucí účinky přípravku; je třeba se vyvarovat jejich
souběžného užívání.

Oxykodon Teva obsahuje laktosu
Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy,
hereditárním deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současné léčbě s léky, které mají vliv na CNS, jako jsou ostatní opioidy, sedativa, hypnotika,
antidepresiva, antipsychotika, anestetika, svalová relaxancia, antihistaminika a antiemetika, může dojít ke
zvýraznění tlumivého účinku na CNS. Inhibitory MAO jsou známy svou interakcí s opioidními analgetiky.
Inhibitory MAO způsobují excitaci CNS nebo depresi s hypertenzní nebo hypotenzní krizí (viz bod 4.4).

Oxykodon by proto měl být používán s opatrností u pacientů užívajících inhibitory MAO, nebo kteří užívali
inhibitory MAO v průběhu posledních dvou týdnů (viz bod 4.4).

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky
Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, zvyšuje riziko
sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit
dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Současné podávání oxykodonu se serotonin ovlivňujícími látkami, jako je selektivní inhibitor zpětného
vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), může
způsobit serotoninovou toxicitu. Příznaky serotoninové toxicity mohou zahrnovat změny v psychickém stavu
(např. agitovanost, halucinace, kóma), nestabilitu autonomního nervového systému (např. tachykardie, nestálý
tlak krve, hypertermie), neuromuskulární abnormality (např. hyperreflexie, ztráta koordinace, ztuhlost) a/nebo
gastrointestinální příznaky (např. nauzea, zvracení, průjem). U pacientů užívajících tato léčiva je třeba
používat oxykodon s opatrností a může být nutné snížení dávky.

Alkohol může zesilovat farmakodynamické účinky oxykodonu; je třeba se vyvarovat jejich souběžnému
užívání.

Anticholinergika (např. antipsychotika, antihistaminika, antiemetika, antiparkinsonika) mohou zvýšit
anticholinergní nežádoucí účinky oxykodonu (jako je zácpa, sucho v ústech nebo poruchy s močením).


Oxykodon je primárně metabolizován přes CYP3A4 a částečně přes CYP2D6. Aktivita těchto metabolitů
může být inhibována nebo indukována společným podáním různých léčiv nebo potravinových doplňků.

Inhibitory CYP3A4 jako makrolidová antibiotika (např. klarithromycin, erythromycin, telithromycin),
azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol), inhibitory proteáz (např.
boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, sachinavir), cimetidin a grapefruitová šťáva mohou způsobit
snížení clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení koncentrací oxykodonu v plazmě. Snížení dávky
oxykodonu a následná úprava titrace může být nezbytná.

Některé konkrétní příklady jsou uvedeny níže:

• itrakonazol, silný inhibitor CYP3A4, v dávce 200 mg perorálně po dobu pěti dnů zvýšil AUC
perorálního oxykodonu. V průměru byla AUC přibližně 2,4krát vyšší (v rozmezí 1,5-3,4).

• vorikonazol, inhibitor CYP3A4, v dávce 200 mg dvakrát denně po dobu čtyř dnů (400 mg podáno v
prvních dvou dávkách), zvýšil AUC perorálního oxykodonu. V průměru byla AUC přibližně 3,6krát
vyšší (v rozmezí 2,7-5,6).

• telithromycin, inhibitor CYP3A4, v dávce 800 mg perorálně po dobu čtyř dnů, zvýšil AUC
perorálního oxykodonu. V průměru byla AUC přibližně 1,8krát vyšší (v rozmezí 1,3-2,3).

• grapefruitová šťáva, inhibitor CYP3A4, v dávce 200 ml třikrát denně po dobu pěti dnů, zvýšila AUC
perorálního oxykodonu. V průměru byla AUC přibližně 1,7krát vyšší (v rozmezí 1,1-2,1).


Induktory CYP3A4, jako je rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná, mohou indukovat
metabolismus oxykodonu a způsobit zvýšenou clearance oxykodonu vedoucí ke snížení plazmatických
koncentrací oxykodonu. Může být nezbytné upravit dávku oxykodonu.
Některé konkrétní příklady jsou uvedeny níže:

• třezalka tečkovaná, induktor CYP3A4, v dávce 300 mg třikrát denně po dobu patnácti dní, snížila
AUC perorálního oxykodonu. V průměru bylo AUC přibližně o 50 % nižší (v rozmezí 37-57 %).


• rifampicin, induktor CYP3A4, v dávce 600 mg jednou denně po dobu sedmi dnů, snížil AUC
perorálního oxykodonu. V průměru bylo AUC přibližně o 86 % nižší.

Léky, které inhibují aktivitu CYP2D6, např. paroxetin, fluoxetin a chinidin, mohou způsobit sníženou
clearance oxykodonu, která by mohla vést ke zvýšení plazmatických koncentrací oxykodonu.

Vliv dalších relevantních inhibitorů izoenzymů na metabolismus oxykodonu není znám. Potenciální interakce
by měly být vzaty v úvahu. Byly pozorovány klinicky relevantní změny u mezinárodního normalizovaného
poměru (INR) v obou směrech u osob, u kterých byla kumarinová antikoagulancia aplikována společně s
oxykodonem.

Nebyly provedeny žádné studie zkoumající vliv oxykodonu na metabolismus jiných léků katalyzovaný CYP.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Použití tohoto léčivého přípravku je třeba se vyhnout v maximální možné míře u těhotných nebo kojících žen.

Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje o podávání oxykodonu u těhotných žen. Děti narozené matkám,
kterým byly podány opioidy v posledních 3 až 4 týdny před porodem, je třeba monitorovat vzhledem k riziku
respirační deprese. U novorozenců matek léčených oxykodonem mohou být pozorovány abstinenční
příznaky.
Kojení
Oxykodon přechází do mateřského mléka a může u kojence způsobit útlum dýchání. Z tohoto důvodu nemá
být oxykodon podáván kojícím matkám.


4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Oxykodon může zhoršit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Pacienti, u nichž je léčba stabilizována, nemusí mít nutně zakázáno řízení motorových vozidel.
Ošetřující lékař musí posoudit individuální situaci.

4.8 Nežádoucí účinky

Oxykodon může způsobit respirační depresi, miózu, bronchospazmy, křeče hladkého svalstva a může potlačit
kašlací reflex.

Nežádoucí účinky, které mohou souviset s léčbou, jsou uvedeny v následující tabulce podle tříd
orgánových systémů a absolutní frekvence.




Třídy
orgánových
systémů
Velmi
časté
(≥ 1/10)
Časté
(≥ 1/100 až
<1/10)
Méně časté
(≥ 1/1 000 až
<1/100)
Vzácné
(≥1/10 000 až
<1/1 000)
Četnost
neznámá (Z
dostupných
údajů nelze
určit)
Poruchy krve a
lymfatického
systému
lymfadenopatie

Poruchy
imunitního
systému
hypersenzitivita anafylaktick
á reakce
Endokrinní
poruchy
syndrom
nepřiměřené
sekrece
antidiuretického
hormonu

Poruchy
metabolismu a
výživy
snížená chuť
k jídlu
dehydratace
Psychiatrické
poruchy
úzkost,
zmatenost,
deprese,
insomnie,
nervozita,
abnormální
myšlení,
amnézie,
ojedinělé
případy
poruchy řeči
agitovanost,
emoční labilita,
euforie,
halucinace,
snížení libida,
léková závislost
(viz bod 4.4),
depersonalizace,
změny chuti,
poruchy zraku,
hyperakusis
agrese
Poruchy
nervového
systému
ospalost,
závratě,
bolest
hlavy
slabost, třes amnézie, křeče,
hypertonie,
zvýšení i snížení
svalového tonu,
mimovolní
svalové
kontrakce,
hypoestézie,
poruchy
koordinace,
malátnost,
poruchy řeči,
synkopa,
parestézie,
poruchy chuti
hyperalgesie
Poruchy oka zhoršení zraku,
lakrimální
poruchy, mióza

Poruchy ucha a
labyrintu
vertigo
Srdeční poruchy supraventrikulár
ní tachykardie,


palpitace (v
souvislosti
s abstinenčním
syndromem)
Cévní poruchy vazodilatace hypotenze,
ortostatická
hypotenze

Respirační,
hrudní a
mediastinální
poruchy
dušnost,
bronchospas
mus
zvýšený kašel,
zánět hltanu,
rýma, změny
hlasu, respirační
deprese
Syndrom
centrální
spánkové
apnoe
Gastrointestinál
ní poruchy
zácpa,
nauzea,
zvracení
sucho
v ústech,
vzácně
doprovázené
žízní,
gastrointestin
ální poruchy
jako bolesti
břicha,
průjem,
dyspepsie,
ztráta chuti k
jídlu
vředy v ústech,
zánět dásní,
stomatitis,
nadýmání,
dysfagie, říhání,
ileus
krvácení dásní,
zvýšená chuť
k jídlu, řídká
stolice,
zabarvení zubů
zubní kaz
Poruchy jater a
žlučových cest
zvýšení hodnot
jaterních
enzymů
cholestáza,
biliární
kolika
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
svědění kožní erupce
včetně
vyrážky, ve
vzácných
případech
zvýšena
fotosenzitivi-
ta,
v ojedinělých
případech
kopřivka
nebo
exfoliativní
dermatitida,
hyperhidróza
suchá kůže herpes simplex,
kopřivka

Poruchy ledvin poruchy
močení
retence moči hematurie

a močových cest (zvýšená
nutnost
močení)
Poruchy
reprodukčního
systému a prsu
snížené libido,
erektilní
dysfunkce
amenorea
Celkové
poruchy a
reakce v místě
aplikace
pocení, stavy
slabosti.
náhodné
zranění, bolest
(např. bolest na
hrudi), otok,
migréna, fyzická
závislost
s abstinenčními
příznaky, léková
tolerance,
zimnice,
malátnost,
periferní otoky,
žízeň.
změny tělesné
hmotnosti
(zvýšení nebo
snížení),
celulitida.
syndrom z
vysazení
léku u
novorozenců



Závislost
Opakované používání přípravku Oxykodon Teva, a to i v terapeutických dávkách, může vést k závislosti.
Riziko závislosti se u jednotlivých pacientů může lišit podle rizikových faktorů, dávkování a délky léčby
opioidy (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky
Mióza, respirační deprese, somnolence, snížený tonus kosterního svalstva, pokles krevního tlaku a při
předávkování oxykodonem byla pozorována toxická leukoencefalopatie.. V závažných případech může
nastat oběhový kolaps, stupor, kóma, bradykardie a nekardiogenní plicní edém, hypotenze; při zneužití
silných opioidů, jako je oxykodon, mohou být vysoké dávky fatální.

Léčba
Primární pozornost by měla být věnována udržení průchodnosti dýchacích cest a zavedení asistované nebo
řízené ventilace.

Předávkování lze léčit podáním opioidních antagonistů (např. naloxonu 0,4-2 mg intravenózně). V případě
potřeby lze podání opakovat v intervalech 2-3 minut. Dále je možné podat infuzi 2 mg v 500 ml 0,9%

chloridu sodného nebo 5% glukózy (což odpovídá 0,004 mg/ml naloxonu). Infuze by měla být podávána
rychlostí odpovídající předchozím podávaným dávkám a měla by být přizpůsobena reakci pacienta.

Je třeba zvážit výplach žaludku. V případě, že podstatná část byla požita do 1 hodiny a za předpokladu, že
dýchací cesty lze chránit, je třeba zvážit i podání aktivního uhlí (50 g pro dospělé, 10-15 g pro děti). Lze
předpokládat, že pozdější podání aktivního uhlí může být výhodné pro přípravky s prodlouženým
uvolňováním, nicméně neexistují důkazy na podporu tohoto tvrzení. Pro urychlení průchodu je možné užít
vhodné laxativum (např. roztok na PEG bázi). Podpůrná opatření (umělé dýchání, dodávka kyslíku, podávání
vazopresorů a infuzní terapie) by měla být použita při léčbě doprovodného oběhového šoku. Srdeční zástava
nebo arytmie vyžadují srdeční masáž nebo defibrilaci. V případě potřeby je třeba použít umělé dýchání a
udržovat vodní a elektrolytovou rovnováhu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: přírodní opiové alkaloidy
ATC kód: N02AA05

Oxykodon má afinitu ke kappa, mí a delta opioidním receptorům v mozku a míše. Působí na tyto receptory
jako opioidní agonista bez antagonistických účinků. Terapeutický účinek je převážně analgetický a sedativní.
Ve srovnání s rychle uvolňovaným oxykodonem, podávaným samostatně nebo v kombinaci s jinými látkami,
poskytují tablety s prodlouženým uvolňováním úlevu od bolesti po výrazně delší dobu bez zvýšeného výskytu
nežádoucích účinků.

Ostatní farmakologické účinky

Studie in vitro a studie na zvířatech ukazují různé účinky přírodních opioidů, jako je morfin, na složky
imunitního systému; klinický význam těchto nálezů není znám. Není známo, zda má semisyntetický opioid
oxykodon podobné imunologické účinky jako morfin.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tablety s prodlouženým uvolňováním Oxykodon Teva mají relativní biologickou dostupnost
srovnatelnou s rychle uvolňovaným oxykodonem a dosahují maximální plazmatické koncentrace za 3 hodiny
po požití ve srovnání s 1 – 1,5 hodiny. Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu
u forem s prodlouženým uvolňováním a forem s rychlým uvolňováním jsou srovnatelné, pokud jsou
podávány ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.

Požití tučného jídla neovlivňuje maximální koncentraci nebo rozsah absorpce oxykodonu.

Tablety se nesmí drtit, dělit nebo žvýkat, protože to vede k rychlému uvolnění a vstřebání potenciálně
smrtelné dávky oxykodonu v důsledku narušení vlastnosti prodlouženého uvolňování.

Distribuce
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvě třetiny vzhledem k parenterální aplikaci.
V ustáleném stavu je distribuční objem oxykodonu až 2,6 l/kg; vazba na plazmatické bílkoviny až 38-45%,
eliminační poločas až 4 až 6 hodin a plazmatická clearance až 0,8 l/min.

Biotransformace
Oxykodon je metabolizován ve střevě a játrech na noroxykodon a oxymorfon, jakož i na několik
glukuronidových konjugátů. Na tvorbě noroxykodonu a oxymorfonu se pravděpodobně podílejí CYP3Aresp. CYP2D6. Oxymorfon má analgetickou aktivitu, ale je přítomen v plazmě v nízkých koncentracích a
nepřispívá tak k farmakologickému účinku oxykodonu.


Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a vyskytuje se i
v mateřském mléce.

Linearita/nelinearita
Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bioekvivalentní úměrně dávce s ohledem na množství
absorbované léčivé látky a srovnatelné, pokud jde o míru absorpce.

Starší jedinci
Plazmatická koncentrace oxykodonu je u starších jedinců o 15 % vyšší ve srovnání s mladšími jedinci.

Pohlaví
Ženy mají v průměru až o 25 % vyšší koncentraci oxykodonu v plazmě než muži, při úpravě podle tělesné
hmotnosti. Důvod není znám.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou ledvin byla koncentrace oxykodonu v plazmě 1,1krát,
respektive 1,4krát a 1,7krát vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin. AUC se zvýšila průměrně 1,5krát,
respektive 1,7krát a 2,3krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Eliminační poločas oxykodonu
pak vzrostl 1,5krát, respektive 1,2krát a 1,4krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou jater byla koncentrace oxykodonu v plazmě 1,2krát,
respektive 2krát a 1,9krát vyšší než u pacientů s normální funkcí jater. AUC se zvýšila průměrně 1,4krát,
respektive 3,2krát a 3,2krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater. Eliminační poločas oxykodonu pak
vzrostl 1,1krát, respektive 1,8krát a 1,8krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Teratogenita
Oxykodon v dávkách do 8 mg/kg tělesné hmotnosti neměl žádný vliv na fertilitu a raný vývoj embrya u
samců a samic potkanů a nezpůsobil malformace u potkanů v dávkách do 8 mg/kg a u králíků v dávkách mg/ kg tělesné hmotnosti.
Při statistickém hodnocení jednotlivých plodů u králíků však byl pozorován zvýšený výskyt vývojových změn
v souvislosti s dávkou (zvýšený výskyt 27 presakrálních obratlů, nadbytečné páry žeber). Při statistickém
hodnocení těchto parametrů podle vrhů se zvýšil pouze výskyt 27 presakrálních obratlů a pouze ve skupině,
které byla podávána dávka 125 mg/kg tělesné hmotnosti, což je dávka, která vyvolala silné farmakotoxické
účinky u březích zvířat. Studie prenatálního a postnatálního vývoje potkanů F1 ukázala, že tělesná hmotnost
potkanů, kterým byla podávána denní dávka 6 mg/kg, byla nižší ve srovnání s tělesnou hmotností kontrolní
skupiny při dávkách snižujících hmotnost matky a příjem potravy (NOAEL 2 mg/kg tělesné hmotnosti).
Nebyl pozorován účinek na fyzické, reflexologické a smyslové vývojové parametry ani na indexy chování a
reprodukce.

Studie perinatálního a postnatálního vývoje potkanů ukázala, že tělesná hmotnost matky a příjem potravy se
snižovaly při dávkách ≥ 2 mg/kg/d ve srovnání s kontrolní skupinou. Tělesná hmotnost byla nižší u potkanů
F1 od matek, které dostávaly dávku 6 mg/kg/d. Nebyl pozorován účinek na fyzické, reflexologické a
smyslové vývojové parametry ani na indexy chování a reprodukce u mláďat F1 (NOEL pro F1 mláďata byl mg/kg/d na základě účinků tělesné hmotnosti pozorované pro 6 mg/kg/d). Nebyly zjištěny žádné účinky na
generaci F2 při jakékoliv velikosti dávky ve studii.

Kancerogenita
Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie kancerogenity.

Mutagenita
Výsledky studií in vitro a in vivo prokázaly, že genotoxické riziko oxykodonu pro člověka při terapeuticky
dosahovaných systémových koncentracích je minimální nebo žádné.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:
Monohydrát laktosy
Hypromelosa
Povidon K30
Kyselina stearová
Magnesium- stearát
Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Potahová vrstva tablety

10 mg:
Oxid titaničitý (E171)
Hypromelosa
Makrogol 400
Polysorbát 80

20 mg:
Částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 3350
Mastek
Červený oxid železitý (E172)

40 mg:
Částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 3350
Mastek
Žlutý oxid železitý (E172)

80 mg:
Částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol
Makrogol 3350
Mastek
Oxid titaničitý (E171)
Hlinitý lak indigokarmínu (E132)
Žlutý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistry:
Uchovávejte při teplotě do 25°C.

HDPE lahvička:
10 mg: Uchovávejte při teplotě do 30°C.

20 mg, 40 mg, 80 mg: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Blistry zabezpečené proti dětem (PVC/Al/PET/papír).
Velikost balení:
10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg: 1, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním

Blistr (PVC/Al) v krabičce.
Velikost balení:
10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg: 1, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním

Bílé, kulaté HDPE lahvičky s dětským bezpečnostním PP uzávěrem.

Velikost balení: 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Návod k použití blistru zabezpečeného proti dětem:
1. Nevytlačujte tabletu přímo z blistru
2. Oddělte jeden dílek blistru v místě perforace
3. Opatrně odlepte zadní část blistru, čímž otevřete kapsu

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o.
Radlická 3185/1c
150 00 Praha Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Oxykodon Teva 10 mg: 65/196/14-C
Oxykodon Teva 20 mg: 65/198/14-C
Oxykodon Teva 40 mg: 65/200/14-C
Oxykodon Teva 80 mg: 65/202/14-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

14. 5. 2014 / 30. 1.
10. DATUM REVIZE TEXTU

23. 3.