Xadago

Farmakodynamické lékové interakce in vivo a in vitro

Inhibitory MAO a pethidin
Safinamid nesmí být podáván s jinými inhibitory MAO riziko neselektivní inhibice MAO, která může vést k hypertenzní krizi
V souvislosti se souběžným užíváním pethidinu a inhibitorů MAO byly hlášeny závažné nežádoucí
účinky. Jelikož se může jednat o skupinový efekt, souběžné podávání safinamidu s pethidinem je
kontraindikováno
V souvislosti se souběžným užíváním inhibitorů MAO a sympatomimetik byly hlášeny lékové
interakce. Vzhledem k inhibiční aktivitě safinamidu je třeba postupovat opatrně při souběžném
podávání safinamidu a sympatomimetik, jako jsou ta, které jsou obsažena v nosních a perorálních
dekongestivních přípravcích nebo přípravcích proti nachlazení obsahujících efedrin nebo
pseudoefedrin
Dextromethorfan
V souvislosti se souběžným užíváním dextromethorfanu a neselektivních inhibitorů MAO byly
hlášeny lékové interakce. Vzhledem k inhibiční aktivitě safinamidu na MAO se souběžné podávání
safinamidu a dextromethorfanu nedoporučuje, nebo pokud je nezbytná souběžná léčba, je třeba
postupovat opatrně
Antidepresiva
Souběžné užívání safinamidu s fluoxetinem nebo fluvoxaminem se nedoporučuje opatření je nutné z důvodu výskytu závažných nežádoucích účinků když vzácných, které nastaly při podání SSRI a dextromethorfanu s inhibitory MAO. Je-li to nutné,
souběžné užívání těchto léčivých přípravků je možné při nejnižší účinné dávce. Před zahájením léčby
safinamidem je nutné zvážit eliminační období odpovídající 5 poločasům dříve užitých SSRI.

Při souběžném používání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu SNRIúčinky mohou být antidepresiva užívána pouze v nejnižší nutné dávce.

Farmakokinetické lékové interakce in vivo a in vitro

Safinamid může přechodně inhibovat BCRP in vitro. Ve studiích lékové interakce u lidí byla
pozorována slabá interakce s rosuvastatinem významná interakce nebyla zjištěna s diklofenakem.
Doporučuje se sledovat pacienty, pokud je safinamid podán s léčivými přípravky, které jsou substráty
BCRP nebo glibenklamidúprava dávky.

Safinamid se téměř exkluzivně vylučuje metabolismem, převážně amidázami o vysoké kapacitě, které
dosud nebyly charakterizovány. Safinamid se eliminuje zejména v moči. U mikrosomů jater u člověka
byla inhibována ketokonazolem o 90 %.

Safinamid inhibuje OCT1 in vitro v klinicky relevantních koncentracích v portální žíle. Proto je nutné
zachovávat opatrnost, pokud je safinamid podáván současně s léčivými přípravky, které jsou substráty
OCT1 a mají Tmax podobné safinamidu expozice těmto substrátům by mohla být v důsledku toho zvýšena.

Metabolit NW-1153 je substrátem OAT3 při klinicky významných koncentracích.
Léčivé přípravky, které jsou inhibitory QAT3, mohou při souběžném podávání se safinamidem snížit
clearance NW-1153, a zvýšit tak systémovou expozici tomuto metabolitu. Systémová expozice NW-
1153 je nízká nemá žádný klinický význam, neboť NW-1153, první produkt metabolické dráhy, se dále přetváří na
sekundární a terciární metabolity.

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.