Cordipin xl
Absorpce
Po perorálním podání se nifedipin rychle a téměř všechen absorbuje. Nifedipin dosahuje maximální
koncentrace 29,4 12,0(x SD) ng/ml 5,0 2,7 hodin po užití přípravku v ustáleném stavu.
Uvolňování nifedipinu z tablet s řízeným uvolňováním probíhá téměř lineárně. To znamená, že se
nifedipin uvolňuje konstantní rychlostí. Relativní biologická dostupnost přípravku s řízeným
uvolňováním (modified release) ve srovnání s pomalým uvolňováním (slow release) není statisticky
odlišná v ustáleném stavu.
Na základě farmakokinetického profilu je možné konstatovat, že terapeutický efekt trvá 24 hodin.
Souběžné podání jídla zvyšuje maximální plazmatické koncentrace nifedipinu, kterých je dosaženo
rychleji než po podání přípravku nalačno. Na konci dávkovacího intervalu (tj. po 24 hodinách) jsou
však plazmatické koncentrace podobné.
Distribuce
Nifedipin se váže na plazmatické bílkoviny z 94-99 %. Nifedipin ani jeho metabolity se nekumulují
selektivně ve tkáních. Nifedipin prostupuje hematoencefalickou bariérou a placentou.
Metabolismus
Nifedipin se téměř úplně metabolizuje na neaktivní metabolity.
Eliminace
Eliminační poločas přípravku je 14,9 6,0 hodin a podstatně se nemění po opakovaném podání. Pouze
1 % dávky se vyloučí močí v nezměněné formě.
70-80 % dávky se vyloučí močí ve formě metabolitů. Zbytek se ve formě metabolitů vyloučí stolicí.
Vylučování se může zpomalit při ledvinové nedostatečnosti.
