ACIDUM ASCORBICUM BBP - souhrn údajů a příbalový leták

Strana 1 z sp.zn. suklsa sp.zn. sukls

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ACIDUM ASCORBICUM BBP 100 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje acidum ascorbicum (vitamin C) 100 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:
Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 14,239 mg sodíku (0,619 mmol/ml).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

injekční roztok (injekce)

Popis přípravku: čirý, bezbarvý, až slabě zelenožlutý roztok, prakticky bez částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

- Prevence a terapie stavů klinického nedostatku vitaminu C, který nemůže být odstraněn výživou
ani perorálním podáváním.
- Methemoglobinemie.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a starší pacienti
Substituce vitaminu C při parenterální výživě:
100 – 500 mg kyseliny askorbové denně.

Léčba hypovitaminózy C:
U skorbutických stavů 1000 mg – 2000 mg denně, podaných intravenózně během prvních dvou dnů a
poté 500 mg p.o. nebo i.v. po dobu jednoho týdne.

Methemoglobinemie:
Jednorázově 1000 mg kyseliny askorbové intravenózně. V případě potřeby lze aplikaci opakovat.

Pediatrická populace

Doporučená substituce vitaminu C při parenterální výživě:
Kojenci: 15–25 mg kyseliny askorbové/kg tělesné hmotnosti denně.
Děti do 12 let věku: 80 mg denně

Léčba hypovitaminózy C:
100 mg 3 x denně po dobu jednoho týdne a následně 100 mg denně po dobu několika týdnů až do
dosažení normální saturace.

Methemoglobinemie:

Strana 2 z Jednorázově 500–1000 mg kyseliny askorbové intravenózně. V případě potřeby se aplikace opakuje ve
stejné dávce. Nemá být překročena dávka 100 mg kyseliny askorbové/kg tělesné hmotnosti denně.

Starší pacienti
Není potřeba upravovat dávkování.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s akutním renálním selháním doporučená denní dávka vitaminu C nemá přesáhnout 30–mg/denně, protože by mohlo dojít k rozvoji sekundární oxalózy.

Porucha funkce jater
Není potřeba upravovat dávkování.

Způsob podání

Intravenózně.
Subkutánně a intramuskulárně jen v případě nemožnosti intravenózní aplikace (velká bolestivost).

Ředění
Pro intravenózní infuzi může být přípravek Acidum ascorbicum BBP zředěný následujícími infuzními
roztoky: izotonický roztok chloridu sodného a 5% infuzní roztok glukózy.

Po naředění infuzními roztoky je vzniklý roztok určen k okamžitému použití.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní upozornění

Nitrožilní podání vysoké dávky přípravku může v důsledku tvorby krystalů oxalátu vápenatého v ledvinách
a následného vzniku urolitiázy vést k akutnímu selhání ledvin. Tento jev byl pozorován již při dávkách
1,5–2,5 g kyseliny askorbové. Jsou jím ohroženi zvláště pacienti s již existující renální insuficiencí. Je
proto třeba dbát na dostatečný příjem tekutin (cca 1,5–2 litry denně).
U pacientů trpících recidivující urolitiázou by proto neměla denní dávka kyseliny askorbové překročit 200 mg. Pacienti s renální insuficiencí vysokého stupně či v terminálním stadiu (pacienti na dialýze) by
denně neměli dostat více než 50–100 mg kyseliny askorbové.

U pacientů s nedostatkem erytrocytární glukóza-6-fosfát dehydrogenázy byl při vyšších dávkách kyseliny
askorbové (4 g denně) v jednotlivých případech pozorován výskyt těžké hemolýzy. Je proto třeba se
vyvarovat překročení dávky 100–500 mg kyseliny askorbové denně.

Jelikož kyselina askorbová ovlivňuje metabolismus železa, je při podávání přípravku pacientům
s onemocněními spojenými s patologií metabolismu železa a jeho ukládáním v organismu (talasemie,
hemochromatóza, sideroblastická anemie) nutno postupovat se značnou opatrností a vždy individuálně
zvážit přínosy a rizika léčby, s podávním nejnižších účinných dávek.

U pacientů se známými chorobami dýchacích cest (např. obstrukční a restrikční bronchiální a pulmonální
onemocnění) může v jednotlivých případech při podání vysoké dávky kyseliny askorbové (7,5 g a více)
dojít k výskytu akutní dyspnoe. Doporučuje se proto začínat u těchto pacientů léčbu nižšími dávkami.

Po podání dávky v řádu gramů může koncentrace kyseliny askorbové v moči stoupnout natolik, že může
být ovlivněna validita vyšetření různých klinicko-chemických parametrů (plazmatických koncentrací
glukózy, kyseliny močové, kreatininu, anorganického fosfátu). Rovněž mohou být po gramových dávkách
získány falešně negativní výsledky při vyšetření stolice na okultní krvácení. Obecně mohou být zkresleny
výsledky laboratorních vyšetření, při kterých se využívají chemické metody založené na barevných
reakcích.


Strana 3 z
Tento léčivý přípravek obsahuje 14,239 mg sodíku v 1 ml injekčního roztoku, což odpovídá 71,195 mg
sodíku v jedné ampuli.
Při dávkách do 100 mg kyseliny askorbové denně tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Při podávání vyšších dávek kyseliny askorbové do maximální dávky 2000 mg kyseliny askorbové
denně tento léčivý přípravek obsahuje až 284,78 mg sodíku, což odpovídá až 14,2 % doporučeného
maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Deferoxamin
Současné podání kyseliny askorbové u pacientů léčených deferoxaminem zvyšuje tkáňovou toxicitu
železa, zvláště v srdci, potřebnou injekční dávku kyseliny askorbové je třeba proto začít podávat až 1
měsíc po zahájení infuzní léčby deferoxaminem.

Perorální kontraceptiva
Perorální kontraceptiva snižují využití vitaminu C, jeho rutinní užívání však není doporučováno. Kyselina
askorbová může na druhou stranu zvýšit (zejména v dávkách vyšších než 1 g denně) plazmatické hladiny
ethinylestradiolu a při jejím vysazení tyto hladiny zase klesají.

V-penicilin (fenoxymethylpenicilin)
Při současném podávání zvyšuje kyselina askorbová resorpci V penicilinu.

Perorální antikoagulancia
Při vysokých dávkách může snižovat účinnost antikoagulační terapie.

Flufenazin
Kyselina askorbová snižuje plazmatické hladiny flufenazinu.

Kyselina askorbová ve vyšších dávkách může snížit pH moči, a může tak zvýšit tubulární reabsorpci
kyselých léčiv a snížit reabsorpci alkalických léčiv.

Kyselina askorbová neovlivňuje renální exkreci salicylátů. Kyselina acetylsalicylová může snižovat
hladinu vitaminu C v krvi.

Kyselina askorbová se nesmí míchat s roztokem digoxinu, heparinu, s hyaluronidázou, s insulinem,
noradrenalinem, aminofylinem a s roztokem obsahujícím hydrogenuhličitan sodný.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Kyselina askorbová prochází placentární bariérou. Vysoké dávky by neměly být podávány v těhotenství,
protože účinek na plod není znám. Vysoké dávky užívané v těhotenství mohou vést u novorozenců ke
zvýšené potřebě až projevům nedostatku vitaminu C (skorbutu).

Kojení
Kyselina askorbová je vylučována do mateřského mléka, přičemž jeho sekrece je velmi dobře řízena.
Nejsou důkazy o riziku při použití během kojení.

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Acidum ascorbicum BBP nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo
obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Strana 4 z V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky kyseliny askorbové rozdělené do skupin podle
terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10);
méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není
známo (z dostupných údajů nelze určit):

Orgánový systém dle
MedDRA
Frekvence výskytu
nežádoucích účinku
Nežádoucí účinek
Gastrointestinální poruchy méně časté Průjem
Poruchy kůže a podkožní tkáně méně časté Ekzém, urtikárie
Poruchy ledvin a močových cest vzácné Oxalátové močové kameny,
hyperoxalurie
velmi vzácné Selhání ledvin
Poruchy metabolismu a výživy není známo Hyperoxalemie
Psychiatrické poruchy není známo Úzkost, agresivita
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
není známo Astmatický záchvat
Celkové poruchy a reakce v
místě aplikace
není známo Bolest v místě injekce

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky
Při vysokých dávkách kyseliny askorbové může dojít k exantému, bolestem hlavy, celkové slabosti,
nespavosti, průjmu, glykosurii. Vysoké dávky mohou rovněž způsobit hyperoxalurii a tvorbu oxalátových
ledvinových kamenů. Přebytečné množství kyseliny askorbové se obvykle rychle vyloučí močí.

Léčba
Ukončení podávání kyseliny askorbové a symptomatická léčba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vitaminy; Kyselina askorbová (vitamin C), samotná
ATC kód: A11GA
Kyselina askorbová patří mezi vitaminy rozpustné ve vodě a je pro organizmus nepostradatelná. Je
důležitá pro aktivitu řady enzymů, udržuje určitý redoxpotenciál a rovnováhu mezi některými
enzymatickými skupinami. Má velký význam především pro tvorbu kolagenu a mezibuněčné tkáně. Je
potřebná pro vývoj chrupavky, kosti, zubů a pro hojení ran. Kyselina askorbová je nezbytná pro přeměnu
kyseliny listové na kyselinu folinovou, usnadňuje absorbci železa z gastrointestinálního traktu, má vliv na
tvorbu hemoglobinu a vyzrávání erytrocytů.
Mírný deficit se projevuje slabostí, celkovou únavou a bolestí, otoky dásní a krvácením z nosu, závažnější
deficit způsobuje kurděje a anémii.
Doporučená denní dávka kyseliny askorbové pro dospělé je 80 mg, při stresu organismu (hojení ran,
infekce; kouření apod.) je potřeba kyseliny askorbové vyšší.
Denní potřeba podávání kyseliny askorbové dětem odpovídá věku dítěte, jeho zdravotnímu stavu a
životosprávě.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Strana 5 z
Absorpce
Přípravek má po intravenózním podání 100% biologickou dostupnost. Údaje o absorpci po subkutánním
a intramuskulárním podání nejsou k dispozici.

Distribuce
Kyselina askorbová je masivně distribuována do tělesných tkání a asi 25 % je vázáno na plazmatické
bílkoviny. Koncentrace kyseliny askorbové je vyšší v leukocytech a trombocytech než v erytrocytech.
Koncentrace v leukocytech odpovídá koncentraci ve tkáních.
Kyselina askorbová prochází přes placentární bariéru.

Biotransformace
Oxiduje se na dehydroaskorbovou kyselinu, která je metabolizována na kyselinu šťavelovou (oxalát) a
neúčinný metabolit askorbát 2-sulfát.

Eliminace
Množství, které přesahuje potřeby organismu, je rychle vylučováno močí, po intravenózním podání je
40 % vyloučeno během 8 hodin a tento podíl se zvyšuje na 70 % po saturaci tkání.
Množství vyloučené, nezměněné kyseliny askorbové závisí na dávce. U žen se množství eliminované
kyseliny askorbové mění v závislosti na fázi menstruačního cyklu a eliminace je snížena při užívání
perorální antikoncepce.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje, které by byly relevantní pro předepisující lékaře a doplnily údaje již uvedené v
předchozích bodech Souhrnu údajů o přípravku, nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný, natrium-hydroxymethansulfinát, dihydrát trinatrium-hedetátu,
voda pro injekci.

6.2 Inkompatibility

Přípravek Acidum ascorbicum BBP je inkompatibilní s oxidačními činidly, železitými solemi, solemi
těžkých kovů a solemi mědi

Fyzikální inkompatibilita byla rovněž popsána u aminofylinu, bleomycin sulfátu, erythromycin laktobionátu,
nitrofurantoinu sodného, konjugovaných estrogenů, bikarbonátu sodného a chloramfenikolu sodium
sukcinátu.

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými léčivými
přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po naředění infuzními roztoky je vzniklý roztok určen k okamžitému použití.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Ampulky z bezbarvého skla třídy I, vložka z PVC, krabička.
Velikosti balení: 5 ampulí po 5 ml

Strana 6 z 50 ampulí po 5 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

Pro intravenózní infuzi může být přípravek Acidum ascorbicum BBP zředěný následujícími infuzními
roztoky: izotonický roztok chloridu sodného a 5% infuzní roztok glukózy.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 - Lhotka, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

86/799/92-S/C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1992 / 2. 12. 2009/ 11. 9.

10. DATUM REVIZE TEXTU

11. 9.