ALGIRIN - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Algirin 500 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje acidum acetylsalicylicum 500 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé až téměř bílé kulaté tablety ve tvaru čočky o průměru 13 mm, na jedné straně s půlicí rýhou.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Algirin je indikován k léčbě mírné až středně silné bolesti, jako jsou bolesti hlavy, zubů,
svalů a kloubů nebo menstruační bolesti, a při horečce a zánětu.

Přípravek Algirin je indikován k léčbě dospělých a dospívajících od 16 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Kyselina acetylsalicylová se nemá užívat déle než 3–5 dní bez konzultace s lékařem.

Dospělí a dospívající od 16 let
Jednotlivá dávka je 1–2 tablety (500–1 000 mg kyseliny acetylsalicylové).
Maximální denní dávka nemá překročit 8 tablet (4 g kyseliny acetylsalicylové). Pokud je to nezbytné,
je možno podat dávku opakovaně 3–4x denně v intervalu 4 až 8 hodin.

Pediatrická populace

Kyselina acetylsalicylová nemá být z bezpečnostních důvodů podávána dětem a dospívajícím mladším
16 let (viz bod 4.4).

Způsob podání
Perorální podání.
Tablety se užívají po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

4.3 Kontraindikace

- hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku
uvedenou v bodě 6.- anamnéza astmatu vyvolaného salicyláty nebo látkami s podobným účinkem, zejména
nesteroidními protizánětlivými léčivy
- aktivní peptický vřed
- hemoragická diatéza
- závažná porucha funkce ledvin
- závažná porucha funkce jater
- závažné srdeční selhání
- léčba metotrexátem v dávkách 15 mg/týden nebo vyšších (viz bod 4.5)
- třetí trimestr těhotenství

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Kyselina acetylsalicylová se musí užívat s opatrností v následujících případech:
- přecitlivělost na jiná analgetika, protizánětlivé léky nebo antirevmatika a při dalších alergiích
- gastrointestinální vředy včetně chronických nebo opakujících se vředů v anamnéze nebo při
gastrointestinálním krvácení v anamnéze
- současná léčba antikoagulancii (viz bod 4.5)
- pacienti s poruchou funkce ledvin nebo s poruchou centrální cirkulace (jako renovaskulární
onemocnění, městnavé srdeční selhání, hypovolémie, velký chirurgický zákrok, sepse, masivní
krvácení), protože kyselina acetylsalicylová může zvýšit riziko selhání ledvin nebo akutní
poruchy funkce ledvin
- pacienti s insuficiencí jater
- první a druhý trimestr těhotenství
- kojení

Kyselina acetylsalicylová může podpořit vznik bronchospazmu a astmatického záchvatu nebo jiných
hypersenzitivních reakcí. Rizikovými faktory jsou existující astma, polinóza, nosní polypy nebo
chronické respirační onemocnění. To samé platí u pacientů, u kterých se projevily alergické reakce na
další látky (například kožní reakce, svědění a kopřivka).

Ve spojení s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, některé z nich fatální,
zahrnující exfoliativní dermatitidu, Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu
(viz bod 4.8). Nejvyšší riziko výskytu těchto reakcí je na začátku léčby, většinou se objeví během
prvního měsíce léčby. Přípravek Algirin musí být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky,
slizničních lézí nebo jakýchkoliv jiných příznaků přecitlivělosti.

V důsledku inhibičního účinku na agregaci trombocytů, který může přetrvávat i několik dní po užití
kyseliny acetylsalicylové, může dojít ke zvýšenému krvácení během chirurgických zákroků anebo po
nich (včetně malého chirurgického zákroku jako extrakce zubu).

Kyselina acetylsalicylová redukuje v nízkých dávkách vylučování kyseliny močové. To může
u pacientů s predispozicí vyvolat záchvaty dny.

U pacientů se závažným deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy může kyselina acetylsalicylová
vyvolat hemolýzu nebo hemolytickou anemii. Faktory, které mohou zvyšovat riziko hemolýzy, jsou
například vysoké dávky léčivého přípravku, horečka nebo akutní infekce.

Pediatrická populace

Děti a dospívající s febrilními onemocněními nebo s nefebrilním virovým onemocněním nemají užívat
léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou bez konzultace s lékařem. Je zde možná spojitost mezi
kyselinou acetylsalicylovou a Reyovým syndromem při užití u dětí. Reyův syndrom je velmi vzácné
onemocnění, které postihuje mozek a játra a může být fatální. Z tohoto důvodu nemá být kyselina
acetylsalicylová podávána dětem a dospívajícím mladším 16 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace
Metotrexát (užívaný v dávkách 15 mg/týden nebo vyšších)
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu antiflogistiky a
vyvázání metotrexátu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny (viz bod 4.3)).

Kombinace vyžadující opatrnost při užívání
Metotrexát (užívaný v dávkách nižších než 15 mg/týden)
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu antiflogistiky a
vyvázání metotrexátu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny (viz bod 4.3)).

Antikoagulancia, trombolytika/jiné inhibitory agregace trombocytů
Zvýšené riziko krvácení.

Další nesteroidní antiflogistika se salicyláty ve vysokých dávkách
Zvýšené riziko tvorby vředů a gastrointestinálního krvácení v důsledku synergického efektu.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
Zvýšené riziko krvácení v horní části gastrointestinálního traktu je možné v důsledku synergického
efektu.

Digoxin
Zvýšená koncentrace digoxinu v plazmě v důsledku sníženého vylučování ledvinami.

Antidiabetika, například insulin, sulfonylurea
Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zvyšují hypoglykemický efekt prostřednictvím
hypoglykemického účinku kyseliny acetylsalicylové a vyvázání sulfonylurey z vazby na plazmatické
bílkoviny.

Diuretika v kombinaci s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylové
Snížení glomerulární filtrace snížením syntézy prostaglandinů v ledvinách.

Systémové kortikosteroidy, kromě hydrokortizonu užívaného jako substituční terapie u Addisonovy
choroby
Během léčby kortikosteroidy může být pozorována snížená hladina salicylátů v krvi a po ukončení
léčby je zde také riziko předávkování salicyláty v důsledku toho, že již nedochází ke zvýšené eliminaci
salicylátů kortikosteroidy.

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vysokých
dávkách
Snížení glomerulární filtrace v důsledku inhibice vazodilatačních prostaglandinů. Dále se snižuje také
antihypertenzní účinek.

Kyselina valproová
Zvýšená toxicita kyseliny valproové v důsledku snížení vazby valproátu na sérový albumin.

Alkohol
Zvýšené riziko poškození sliznice gastrointestinálního traktu a prodloužený čas krvácení v důsledku
aditivního účinku kyseliny acetylsalicylové a alkoholu.

Urikosurika, například benzbromaron, probenecid
Snížení urikosurického účinku (kompetice s eliminací kyseliny močové renálními tubuly).

Ibuprofen
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkými dávkami kyseliny
acetylsalicylové může inhibovat její účinek na agregaci trombocytů. Omezenost těchto dat a nejasnost
extrapolace ex vivo dat na klinický stav však naznačují, že nelze učinit konečné závěry týkající se
pravidelného užívání ibuprofenu. Při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není klinicky
významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).

Metamizol
Účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů může být při současném podávání
s metamizolem snížen. U pacientů užívajících nízké kardioprotektivní dávky kyseliny acetylsalicylové
je proto zapotřebí tuto kombinaci podávat s opatrností.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné nebo jen omezené údaje.

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo fetální/embryonální
vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a malformací po užívání
inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou
a délkou terapie. Dostupné údaje nepodporují žádnou souvislost mezi podáváním kyseliny
acetylsalicylové a zvýšeným rizikem potratů. Dostupné epidemiologické údaje o vlivu kyseliny
acetylsalicylové na vznik malformací nejsou konzistentní, avšak nelze vyloučit zvýšené riziko
gastroschízy. Prospektivní studie 14 800 párů matka-dítě, které byly vystaveny účinkům kyseliny
acetylsalicylové v rané fázi těhotenství (od prvního do čtvrtého měsíce), nepotvrdila žádnou spojitost
se zvýšeným výskytem malformací. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Během prvního a druhého trimestru těhotenství nesmí být kyselina acetylsalicylová podávána, pokud
to není nezbytné. Pokud je kyselina acetylsalicylová podávána ženám, které se pokoušejí otěhotnět,
nebo ženám v prvním či druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a délka léčby co
nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertenze)
- renální dysfunkci, která může progredovat v selhání ledvin s oligohydramnionem.

Na konci těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavovat matku a dítě:
- potenciálnímu prodloužení krvácení, antiagregačnímu účinku, který může nastat již při velmi
nízkých dávkách
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

Z těchto důvodů je užívání kyseliny acetylsalicylové kontraindikováno ve třetím trimestru těhotenství.

Kojení
Malé množství salicylátů a jejich metabolitů je vylučováno do mateřského mléka.

Vzhledem k tomu, že po občasném užití nebyly dosud u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky,
není obvykle nutné přerušit kojení. Při pravidelném podávání nebo při podávání vysokých dávek je
nutné kojení přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Algirin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou rozděleny dle terminologie MedDRA dle frekvence výskytu za použití
následujícího pravidla:
Velmi časté ( 1/10), Časté ( 1/100 až < 1/10), Méně časté ( 1/1 000 až < 1/100), Vzácné ( 1/10 až < 1/1 000), Velmi vzácné (< 1/10 000), Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: krvácení do gastrointestinálního traktu, intrakraniální krvácení (zejména u pacientů
s nekontrolovanou hypertenzí a/nebo při současném podávání antihemostatik), které může být
v některých případech život ohrožující.
Není známo: peroperační krvácení, hematom, epistaxe, urogenitální krvácení, krvácení z dásní; akutní
a chronická post-hemoragická anemie/anemie z nedostatku železa (jako důsledek okultního krvácení)
s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy jako astenie, bledá kůže, hypoperfuze;
hemolýza a hemolytická anemie u pacientů se závažným deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Poruchy ucha a labyrintu
Není známo: předávkování může způsobit vertigo a tinnitus

Gastrointestinální poruchy
Časté: dyspepsie, gastrointestinální bolest a bolest břicha
Vzácné: gastrointestinální zánět, peptický vřed
Velmi vzácné: vřed doprovázený krvácením a perforací s příslušnými laboratorními a klinickými
známkami a symptomy

Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné: přechodná porucha funkce jater se zvýšením jaterních aminotransferáz

Poruchy ledvin a močových cest
Není známo: poruchy funkce ledvin a akutní selhání ledvin

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácné: bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Vzácné: hypersenzitivní reakce s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy
zahrnující astmatický syndrom, mírné až středně závažné reakce s postižením kůže, dýchacích cest,
gastrointestinálního traktu a kardiovaskulárního systému včetně příznaků jako vyrážka, urtikárie, edém,
pruritus, rinitida, kongesce nosní sliznice, problémy s dýcháním a srdeční činností.
Velmi vzácné: anafylaktická reakce včetně šoku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Intoxikace salicyláty (> 100 mg/kg/den po dobu 2 dnů může být toxických) může být důsledkem
chronického, terapeuticky získaného předávkování a potencionálně život ohrožující akutní intoxikace,
která zahrnuje případy úmyslného požití dětmi či náhodného předávkování.

Chronické předávkování salicyláty může být nebezpečné, zejména pokud nejsou známky a symptomy
otravy specifické. K mírné chronické intoxikaci salicyláty nebo salicylismu dochází obvykle po
opakovaném užití vysokých dávek. Symptomy zahrnují závratě, vertigo, tinnitus, hluchotu, pocení,
nauzeu, zvracení, bolest hlavy, zmatenost a lze je zmírnit snížením dávky. K tinnitu může dojít při
plazmatické koncentraci 150–300 mg/l. Závažné nežádoucí účinky se projeví při koncentraci vyšší než
300 mg/l.

Primární známkou akutní intoxikace je závažná porucha acidobazické rovnováhy, která se může měnit
dle věku nebo závažnosti intoxikace. U dětí se nejčastěji vyskytují metabolické acidózy. Závažnost
otravy nelze určit v závislosti na aktuální plazmatické koncentraci. Absorpce kyseliny acetylsalicylové
může být zpožděna zpomalením vyprázdnění žaludku, enterosolventní lékovou formou, stejně jako
strukturálními abnormalitami jako pylorostenóza, zjizvení vývodu žaludku s výslednou obstrukcí a
peptický vřed. Léčba intoxikace kyselinou acetylsalicylovou je determinována její závažností, stupněm
a klinickými symptomy a je v souladu se standartními postupy léčby předávkování. Hlavními
opatřeními mají být urychlení vylučování léčiva, stejně tak obnova elektrolytové a acidobazické
rovnováhy.

Známky a symptomy/zjištěné nálezy vs. léčebná opatření

Znaky a symptomy Zjištěné nálezy Léčebná opatření
Mírná až středně závažná
intoxikace
Výplach žaludku, opakované
podávání aktivního uhlí,
forsírovaná alkalická diuréza
Tachypnoe, hyperventilace,
respirační alkalóza
Alkalemie, alkalurie Příjem tekutin a elektrolytů
Diaforéza
Nauzea, zvracení
Středně závažná až závažná
intoxikace
Výplach žaludku, opakované
podávání aktivního uhlí,
forsírovaná alkalická diuréza,
v závažných případech
hemodialýza
Respirační alkalóza
s kompenzační metabolickou
acidózou
Acidemie, acidurie Příjem tekutin a elektrolytů
Hyperpyrexie Příjem tekutin a elektrolytů
Dýchání: hyperventilace,
nekardiogenní plicní edém,
zástava dechu, asfyxie

Kardiovaskulární systém:
srdeční arytmie, hypotenze,
srdeční zástava
Změny krevního tlaku, EKG
Ztráta tekutin a elektrolytů:
dehydratace, v rozsahu od
oligurie až po selhání ledvin
Hypokalemie, hyponatremie,
hypernatremie, změny funkce
ledvin
Příjem tekutin a elektrolytů
Porucha glukózového
metabolismu, ketóza
Hyperglykemie, hypoglykemie
(zejména u dětí), zvýšená
hladina ketonů

Tinnitus, hluchota
Gastrointestinální trakt:
krvácení

Hematologické hodnoty:
v rozsahu od inhibice
trombocytů po koagulopatii
Prodloužení protrombinového
času, hypoprotrombinemie

Neurologie: toxická
encefalopatie, útlum CNS
s letargií, od zmatenosti po
kóma a záchvaty



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika, kyselina salicylová a deriváty.
ATC kód: N02BA
Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny kyselých nesteroidních protizánětlivých léčiv
s analgetickým, antipyretickým a antiflogistickým účinkem. Mechanismus účinku je založen na
ireverzibilní inhibici enzymu cyklooxygenázy zapojeného do procesu syntézy prostaglandinů.

Perorální podání kyseliny acetylsalicylové v dávce 0,3–1 g se používá k úlevě od bolesti a mírných
horečnatých stavů, jako jsou nachlazení nebo chřipka, ke snížení teploty a k úlevě od bolesti svalů a
kloubů.

Používá se k léčbě akutních a chronických zánětlivých onemocnění, jako jsou revmatoidní artritida,
osteoartróza, ankylozující spondylitida.

Kyselina acetylsalicylová rovněž inhibuje agregaci trombocytů blokováním syntézy tromboxanu Av trombocytech. Z tohoto důvodu se k léčbě různých srdečních onemocnění užívá dávka 300 mg/den.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je kyselina acetylsalicylová rychle a kompletně absorbovaná v trávícím traktu.
Kyselina acetylsalicylová se během a po absorpci mění na svůj hlavní metabolit kyselinu salicylovou.
Maximální plazmatické koncentrace kyseliny acetylsalicylové se dosáhne po 10–20 minutách a
kyseliny salicylové po 0,3–2 hodinách.

Distribuce
Obě kyseliny, acetylsalicylová i salicylová, se významně váží na plazmatické proteiny a jsou rychle
distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová přechází do mateřského mléka a prochází placentou.

Eliminace
Kyselina salicylová je významně eliminována v játrech. Metabolity zahrnují kyselinu salicylurovou,
salicylfenolglukuronid, salicylacylglukuronid, kyselinu gentisovou a gentisurovou.

Eliminační kinetika kyseliny salicylové závisí na dávce, neboť je její metabolismus ovlivněn kapacitou
jaterních enzymů. Eliminační poločas je 2–3 hodiny v nízkých dávkách nebo 15 hodin ve vysokých
dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně močí.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinický profil bezpečnosti kyseliny acetylsalicylové je velmi dobře dokumentován.

Během testů na zvířatech salicyláty způsobily ve vysokých dávkách poškození ledvin, ale žádné další
organické léze. Mutagenita kyseliny acetylsalicylové byla dostatečně testována in vitro a in vivo. Není
zde žádný významný důkaz o mutagenním potenciálu. To samé platí pro studie kancerogenity.

Během testů na množství různých druhů zvířat vykazovaly salicyláty teratogenní účinek. Byly hlášeny
poruchy nidace, embryo-toxické a fetotoxické účinky a narušená schopnost učení u mláďat po
prenatální expozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob
Prášková celulosa

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PVdC/Al blistr, krabička, příbalová informace.

Velikosti balení: 8, 10, 12, 20, 24, 28, 30, 36, 40, 48, 50, 56, 60, 70, 72, 80, 84, 90 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.
Na Florenci Nové Město
110 00 Praha Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

07/520/16-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 19. 4. 2017/16. 9.

10. DATUM REVIZE TEXTU

2. 11.