DESLORATADIN STADA - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Desloratadin STADA 5 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje desloratadinum 5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna tableta obsahuje isomalt (E953) v množství 31,5 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Desloratadin STADA 5 mg jsou modré, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru přibližně 6,5 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Desloratadin STADA 5 mg je indikován u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších ke zmírnění
příznaků spojených:
- s alergickou rýmou (viz bod 5.1)
- s urtikarií (viz bod 5.1)

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající (ve věku 12 let a starší): doporučená dávka desloratadinu je jedna tableta jednou denně.

Intermitentní alergická rýma (přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než 4 týdny) má být
léčena v souladu s posouzením anamnézy onemocnění pacienta a léčba má být přerušena po odeznění
příznaků a znovu zahájena, pokud se příznaky opět objeví. U perzistující alergické rýmy (přítomnost
příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny) může být navržena trvalá léčba pacientů v obdobích
expozice alergenu.

Pediatrická populace

Zkušenosti z klinické studie účinnosti s použitím desloratadinu u dospívajících ve věku 12 až 17 let jsou
omezené (viz body 4.8 a 5.1).

Bezpečnost a účinnost desloratadinu 5 mg potahované tablety u dětí mladších 12 let dosud nebyla stanovena.
Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání
Perorální podání.
Dávka může být užívána spolu s jídlem nebo bez jídla.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na loratadin.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Porucha funkce ledvin
Při podávání desloratadinu pacientům se závažnou renální insuficiencí je nutné postupovat se zvýšenou
opatrností (viz bod 5.2).

Konvulze
Pacientům s konvulzemi v osobní nebo rodinné anamnéze, a zejména malým dětem, které jsou ke vzniku
nových záchvatů křečí při léčbě desloratadinem více náchylnější, je nutno desloratadin podávat s opatrností.
Zdravotníci mohou u pacientů, u kterých se v průběhu léčby objevil epileptický záchvat, zvážit vysazení
desloratadinu.

Isomalt (E953)Tento léčivý přípravek obsahuje isomalt (E953). Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s
intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V klinických studiích, v nichž byly tablety desloratadinu podávány spolu s erythromycinem nebo
ketokonazolem, nebyly zaznamenány žádné klinicky relevantní interakce (viz bod 5.1).

V klinicko-farmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván současně s alkoholem, nebylo pozorováno
zesílení negativních účinků alkoholu na výkonnost (viz bod 5.1).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Údaje o podávání desloratadinu těhotným ženám jsou omezené (výsledky z méně než 300 těhotenství) nebo
nejsou k dispozici. Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky
(viz bod 5.3). Podávání desloratadinu v těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje.

Kojení
Desloratadin byl nalezen u kojených novorozenců/kojenců léčených matek. Účinek desloratadinu na
novorozence/kojence není znám. Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro
matku je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání desloratadinu.

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se působení na mužskou a ženskou fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V klinických studiích bylo zjištěno, že desloratadin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost
řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti mají být informováni, že u většiny osob se nevyskytuje ospalost.
Protože je však reakce na všechny léčivé přípravky velmi individuální, doporučuje se, aby se pacienti
nezapojovali do aktivit vyžadujících duševní bdělost, jako je řízení motorových vozidel a obsluha strojů,
dokud si neověří, jakým způsobem reagují na tento léčivý přípravek.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
Při užívání desloratadinu v doporučené dávce 5 mg denně v klinických studiích s indikacemi
alergické rýmy a chronické idiopatické urtikarie bylo ve srovnání s podáváním placeba jen o 3 % více
pacientů, u nichž byly hlášeny nežádoucí účinky.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky, které se vyskytovaly častěji než při podávání placeba, byly únava
(1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a bolest hlavy (0,6 %). V klinické studii zahrnující 578 dospívajících
pacientů ve věku 12 až 17 let byla nejčastějším nežádoucím účinkem bolest hlavy; vyskytla se u 5,9 %
pacientů léčených desloratadinem a u 6,9 % pacientů užívajících placebo.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků
Četnosti nežádoucích účinků hlášených v průběhu klinických studií ve větší míře než u placeba a ostatní
nežádoucí účinky z postmarketingových hlášení jsou uvedeny v následující tabulce. Četnosti jsou definovány
jako velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třída orgánových systémů Četnost
Frequency
Nežádoucí účinky zaznamenané u
desloratadinu Adverse reactions seen with
Desloratadine Poruchy metabolismu a výživy Není známo
Zvýšení chuti k jídlu
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné Halucinace
Není známo Abnormální chování, agresivita, depresivní nálada
Poruchy nervového systému Časté
Velmi vzácné
Bolest hlavy
Závrať, ospalost, nespavost, psychomotorická
hyperaktivita, záchvaty
Poruchy oka Není známo Suchost oka
Srdeční poruchy
Velmi vzácné Tachykardie, palpitace
Není známo Prodloužení QT intervalu
Gastrointestinální poruchy Časté
Velmi vzácné
Sucho v ústech
Abdominální bolest, nauzea, zvracení, dyspepsie,
průjem
Poruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné Zvýšení hladin jaterních enzymů, zvýšení hladiny
bilirubinu, hepatitida
Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo Fotosenzitivita
Poruchy svalové a kosterní
soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné Myalgie
Celkové poruchy a reakce v místě
aplikace
Časté
Velmi vzácné
Únava
Hypersenzitivní reakce (jako anafylaxe,
angioedém, dušnost, svědění, vyrážka a kopřivka)
Vyšetření Není známo Zvýšení tělesné hmotnosti

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

V případě předávkování je vhodné zvážit užití standardních opatření k odstranění nevstřebané léčivé látky.
Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba.

V klinických studiích, v nichž byl desloratadin opakovaně podáván v dávce až 45 mg (devítinásobek
doporučované klinické dávky), nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní účinky.

Desloratadin není eliminován hemodialýzou; zda je eliminován peritoneální dialýzou, není dosud známo.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika – H1 antagonisté,
ATC kód: R06AX27

Mechanismus účinku
Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se selektivním
antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně blokuje periferní
histaminové H1-receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového systému.
Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří inhibice
uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských žírných buněk/bazofilů,
jakož i inhibice exprese adhezivní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách. Klinický význam těchto
pozorování je třeba teprve potvrdit.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích s opakovaným podáváním desloratadinu, v nichž bylo podáváno až 20 mg
desloratadinu denně po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní
kardiovaskulární účinky přípravku. V klinickofarmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván v dávce
45 mg denně (devítinásobek doporučované klinické dávky) po dobu deseti dnů, nebyl zjištěn žádný případ
prodloužení QTc intervalu.

Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erythromycinem nebyly
pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Desloratadin přechází do centrálního nervového systému pouze v malé míře. V kontrolovaných klinických
studiích při podávání v doporučené dávce 5 mg denně nedocházelo ve srovnání s placebem k žádnému
zvýšení výskytu ospalosti. V klinických studiích při jednorázovém podání denní dávky 7,5 mg nebyla
ovlivněna psychomotorická výkonnost. Ve studii, kdy byl desloratadin 5 mg jednorázově podán dospělým,
neovlivňoval desloratadin standardní hodnoty letové výkonnosti včetně exacerbace subjektivní ospalosti
nebo úkonů souvisejících s létáním.

V klinickofarmakologických studiích, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem, nedocházelo
ke zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ke zvýšení ospalosti. Mezi skupinou pacientů,
jimž byl podáván desloratadin, a skupinou dostávající placebo, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve
výsledcích psychomotorických testů, bez ohledu na to, zda byl současně podáván alkohol nebo nikoli.

U pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání desloratadinu k ústupu příznaků, jako je kýchání, výtok
z nosu a svědění nosu, jakož i svědění oka, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Desloratadin účinně
kontroloval symptomy po dobu 24 hodin. V klinických hodnoceních u dospívajících pacientů ve věku 12 až
17 let nebyla účinnost tablet desloratadinu jednoznačně prokázána.

Kromě zavedených klasifikačních termínů sezónní a celoroční může být alergická rýma alternativně
klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující alergická rýma.
Intermitentní alergická rýma je definována přítomností příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než týdny. Perzistující alergická rýma je definována přítomností příznaků 4 dny nebo více za týden a déle než týdny.

Desloratadin byl účinný ve zmírnění celkové zátěže představované sezónní alergickou rýmou, hodnocenou
na základě dotazníku hodnotícího kvalitu života při rinokonjunktivitidě. K největšímu zlepšení došlo ve sféře
praktických problémů a denních aktivit, limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikarie byla studována jako klinický model onemocnění s urtikarií, protože jejich
patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snáze zařazovat do
prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí s urtikarií,
předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické
urtikarie, ale i u ostatních nemocí s urtikarií, jak doporučují klinická doporučení pro léčbu.

Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou
idiopatickou urtikarií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu
svědění a ke snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V každé studii účinek přetrvával po dobu hodinového dávkovacího intervalu. Stejně jako ve studiích s ostatními antihistaminiky podávanými
pacientům s chronickou idiopatickou urtikarií byla vyloučena malá část pacientů, kteří byli identifikováni
jako pacienti neodpovídající na antihistaminika. Úleva od příznaků svědění o více než 50 % byla pozorována
u 55 % pacientů léčených desloratadinem oproti 19 % pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem
také signifikantně snížila interferenci spánku a denní aktivity, což bylo měřeno čtyřbodovou stupnicí
používanou k hodnocení těchto proměnných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání. Desloratadin je
dobře absorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po 3 hodinách; terminální
poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým
poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu
byla úměrná dávce v rozmezí od 5 do 20 mg.

Ve farmakokinetické studii, do níž byli zařazeni pacienti s demografickými charakteristikami srovnatelnými
s běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, bylo vyšších koncentrací desloratadinu dosaženo u 4 %
osob. Toto procento se může lišit v závislosti na etnickém původu. Maximální koncentrace desloratadinu
byla přibližně po 7 hodinách asi třikrát vyšší, s terminálním plazmatickým poločasem přibližně 89 hodin.
Bezpečnostní profil léku se u těchto osob nelišil od bezpečnostního profilu v běžné populaci.

Distribuce
U desloratadinu dochází ke středně silné vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání
desloratadinu jednou denně (5 – 20 mg) nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčivé látky.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu dosud nebyl identifikován, proto nelze zcela vyloučit
možnost některých interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie
in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 ani není substrátem či inhibitorem P-glykoproteinu.

Eliminace
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu
potravy (vysoce tučná, vysoce kalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo
prokázáno, že grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Desloratadin je primárním aktivním metabolitem loratadinu. Neklinické studie prováděné s desloratadinem a
loratadinem prokázaly, že na srovnatelných úrovních expozice desloratadinu neexistují žádné kvalitativní ani
kvantitativní rozdíly v profilu toxických účinků desloratadinu a loratadinu.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové
toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Ve studiích s desloratadinem a loratadinem byla
prokázána absence karcinogenního potenciálu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety
Isomalt (E953)
Předbobtnalý škrob
Mikrokrystalická celulosa
Těžký oxid hořečnatý
Hyprolosa
Krospovidon (typ A)
Magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety
Polyvinylalkohol
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol Mastek
Hlinitý lak indigokarmínu (E132).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

48 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Desloratadin STADA 5 mg potahované tablety jsou dodávány v PCTFE/PVC/Al
(polychlorotrifluoroetylen/polyvinylchlorid/hliník) blistrech.

Velikost balení:
30 a 90 potahovaných tablet v blistru

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2‐18
61118 Bad Vilbel
Německo


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

24/335/15-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 15.7.
10. DATUM REVIZE TEXTU

19. 10.