FLUDEOXYTHYMIDIN (18F) RADIOMEDIC - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Fludeoxythymidin (18F) RadioMedic 1 – 8 GBq injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka
Fludeoxythymidinum (18F) 1 - 8 GBq k datu a hodině kalibrace

Fyzikální charakteristika
Fluor-(18F) má poločas 110 minut. Přeměňuje se emisí pozitronu (+max = 633 keV, 97%) a záchytem
elektronu (3%) na stabilní kyslík (18O). Pozitron zaniká anihilací za emise dvou fotonů gama s energií
511 keV (194 %), vzájemně opačně orientovaných.

Složka pomocných látek se známým účinkem:
Přípravek obsahuje maximálně 80 mg ethanolu v jednom mililitru.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok. Čirý bezbarvý nebo žlutě zbarvený roztok, prostý částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Tento přípravek je určen pouze k diagnostickým účelům.
Fludeoxythymidin (18F) RadioMedic je diagnostické radiofarmakum, které je určeno především pro
topografickou diagnostiku maligních nádorů pomocí pozitronové emisní tomografie (PET) a stanovení
stupně mitotické aktivity jejich buněk.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí
Nominální aktivita pro dospělého pacienta o hmotnosti 70 kg je doporučována v rozmezí
150 - 600 MBq fludeoxythymidinu (18F) (dávku je třeba upravit v závislosti na tělesné hmotnosti, na
typu použité zobrazovací techniky, klinické otázce a stavu pacienta). Přípravek se podává přímou
intravenózní injekcí.

Pediatrická populace

Aplikovanou aktivitu u dětí s malou tělesnou hmotností je třeba snížit.

Způsob podání
Jedna lahvička je použitelná pro jednu nebo pro více aplikací.
Aplikovanou aktivitu není nutné redukovat u různých onemocnění. Přípravek se podává přímou
intravenózní injekcí. Aplikace je jednorázová. Vyšetření se provádí za 15 - 30 minut po intravenózním
podání.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Používat a aplikovat přípravek obsahující (18F) pacientům může jen osoba, která je držitelem
příslušného povolení vydaného Státním úřadem pro jadernou bezpečnost, přitom musí být dodržovány
zásady bezpečnosti práce s radionuklidovými zdroji záření a opatření snižující radiační zátěž pacientů i
personálu.

Individuální posouzení poměru risk/benefit
U všech pacientů musí být vystavení ionizujícímu záření odůvodněné na základě očekávaného
diagnostického přínosu. Pokaždé musí být podána co možná nejnižší aktivita, kterou lze získat
požadovanou diagnostickou informaci.

Porucha funkce ledvin
U pacientů se sníženou funkcí ledvin je nutné velmi pečlivě určit indikaci, protože u těchto pacientů
může dojít ke zvýšené radiační zátěži.

Pediatrická populace

Aplikovanou aktivitu u dětí s malou tělesnou hmotností je třeba snížit.

Příprava pacienta
Pacient musí být instruován, aby před a po vyšetření zvýšil příjem tekutin a často močil pro snížení
radiační zátěže močových cest; pokud není ošetřujícím lékařem nařízena restrikce tekutin.

Po proceduře
Doporučuje se, aby se pacienti v prvních 12 hodinách po podání injekce vyhýbali přímému kontaktu
s malými dětmi.

Zvláštní upozornění
Tento přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v injekci, to znamená, že je v podstatě
„bez sodíku“.
Tento léčivý přípravek obsahuje 400 mg alkoholu (ethanolu) v maximální aplikovatelné dávce (5 ml),
což odpovídá 80 mg/ml (8 % w/v).
Množství alkoholu v maximální dávce tohoto léčivého přípravku odpovídá 10 ml piva nebo 4 ml vína.
Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá žádné znatelné účinky.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Ženy ve fertilním věku
Je-li uvažováno o podání radioaktivního léčiva ženě, která může otěhotnět, vždy je nutné se
přesvědčit, jestli je, či není těhotná.
Každá žena, u níž došlo k vynechání menstruace, by měla být potenciálně považována za těhotnou,
není-li prokázán opak. O užití u žen s pozitivním těhotenským testem musí rozhodnout lékař na
základě očekávaného přínosu vyšetření při maximálním snížení rizika pro plod. Je-li odhad dávky
plodu menší než 1 mSv, je podání radiofarmaka ve zdůvodněných případech akceptovatelné.
V takovém případě by měla být zvážena možnost použití metody nezahrnující ionizační záření.

Těhotenství
Nejsou známy žádné informace o podání fludeoxythymidinu (18F) těhotným ženám.

Kojení
Před aplikací přípravku Fludeoxythymidin (18F) RadioMedic kojícím ženám je nutné uvážit, zda je
možné vyšetření odložit na dobu, kdy bude kojení ukončeno. V případě, že je vyšetření
fludeoxythymidinem (18F) nutné, je třeba kojení přerušit po dobu minimálně 12 hodin a mléko, které
se v prsu vytvoří, je nutno odsát a znehodnotit. Mateřské mléko je možné odsát před podáním
fludeoxythymidinu (18F) a uschovat pro pozdější použití.
Z důvodu ochrany před ionizujícím zářením je doporučeno vyhýbat se kontaktu mezi matkou a
malými dětmi po dobu 12 hodin po aplikaci fludeoxythymidinu (18F).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Fludeoxythymidin (18F) RadioMedic nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo
obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky po podání fludeoxythymidinu (18F) nebyly popsány.

Vystavení pacienta ionizujícímu záření musí být vždy odůvodněné vzhledem k přínosu vyšetření.
Tabulka v bodě 11 obsahuje dozimetrické údaje, kde jsou uvedeny absorbované dávky v nejvíce
ozářených orgánech pro standardního pacienta. Vždy je třeba zhodnotit velikost efektivní dávky
v důsledku aplikace uvedeného radiofarmaka ve vztahu k radiační zátěži jednotlivých orgánů. Tyto
údaje jsou důležité i vzhledem k tomu, že dané radiofarmakum patří v nukleární medicíně k látkám
s nezanedbatelnou radiační zátěží pro pacienta.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Na základě dávek používaných k diagnostickým účelům je předávkování ve farmakologickém smyslu
nepravděpodobné.
Riziko předávkování fludeoxythymidinem (18F) souvisí pouze s vystavením nadměrnému ozáření.
V takovém případě je třeba dávku, kterou pacient absorboval redukovat zvýšeným vylučováním
radionuklidu prostřednictvím forsírované diurézy a častým vyprazdňováním močového měchýře.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: diagnostická radiofarmaka, ATC kód: VMechanismus účinku
Fludeoxythymidin (18F) je akumulován v buňkách maligních nádorů podle stupně mitotické aktivity
(a tudíž stupně malignity), což je vhodné pro diagnostiku těchto nádorů.

Farmakodynamické účinky
Vzhledem ke koncentracím léčivé látky při diagnostických vyšetřeních nevykazuje fludeoxythymidin
(18F) žádné farmakodynamické vlastnosti.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Fludeoxythymidin (18F) se během 10 minut po intravenózní aplikaci rychle vychytává v cílových
tkáních a po dobu 60 minut zůstává jeho akumulace stabilní. Nejvyšší akumulace fludeoxythymidinu
(18F) je v kostní dřeni, v ledvinách, v močovém měchýři, v játrech a v nádorové tkáni s vysokým
stupněm proliferace.
Fludeoxythymidin (18F) jako analog thymidinu je v buňkách fosforylován thymidinkinázou 1 (TK1) na
fludeoxythymidin (18F) - monofosfát, jehož množství proporcionálně odpovídá aktivitě TK1.
Koncentrace TK1 je vysoká v rychle se dělících buňkách a v nádorové tkáni, odpovídá syntéze DNA a
stupni mitotické aktivity buněk. Fludeoxythymidin (18F) -monofosfát je pouze minimálně (méně než
v 1%) inkorporován do DNA, není metabolizován fosfohydrolázami a je v buňkách akumulován.
Vychytávání fludeoxythymidinu (18F) je přímo úměrné stupni syntézy DNA a odráží tedy buněčnou
proliferaci.

Eliminace
Fludeoxythymidin (18F) je metabolizován v játrech na fludeoxythymidin (18F) - glukuronid, který je
transportován do krve a vylučován ledvinami. Průměrně 70 % aktivity fludeoxythymidinu (18F)
zůstává 60 minut po aplikaci nemetabolizováno.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V předklinických studiích nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

voda pro injekci, dihydrát natrium-citrátu, kyselina askorbová, hydroxid sodný, ethanol, izotonický
infuzní roztok chloridu sodného

6.2 Inkompatibility

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou
uvedeny v bodě 12.

6.3 Doba použitelnosti

Maximálně 12 hodin od konce výroby.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
světlem. Uchovávejte v souladu s požadavky platných předpisů pro uchovávání radioaktivních látek.
Chraňte před mrazem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Injekční lahvička pro opakovaný odběr uzavřená pryžovým uzávěrem a hliníkovou objímkou
(zapertlovaná). Kontejner z vhodně stínícího materiálu.

Velikost balení:
1,0 GBq; 1,25 GBq; 1,5 GBq; 1,75 GBq; 2,0 GBq; 2,25 GBq; 2,5 GBq; 3,0 GBq; 3,5 GBq; 4,0 GBq;
4,5 GBq; 5,0 GBq; 6,0 GBq; 7,0 GBq; 8,0 GBq /lahvička.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Obecná upozornění
Radioaktivní léčiva mohou přijímat, používat a podávat jenom osoby, které k tomu byly oprávněné
příslušnými úřady. Příjem, skladování, používání, výdej a likvidace odpadu těchto produktů podléhají
příslušným zplnomocněním a předpisům příslušných úřadů.

Radiofarmaka se musí připravovat takovým způsobem, aby byly dodrženy jak požadavky radiační
ochrany, tak farmaceutické jakosti.

Fludeoxythymidin (18F) RadioMedic by měl být skladován a mělo by s ním být zacházeno
v příslušném stínícím obalu, aby bylo dosaženo maximální možné ochrany pacientů a zdravotnických
pracovníků. Je doporučena osobní ochrana proti β+ záření a anihilačním fotonům a to použitím
vhodného stínění zvláště při práci s lahvičkami a injekčními stříkačkami.

Aplikace radiofarmak představuje riziko pro personál jak z hlediska vnějšího ozáření, tak riziko
kontaminace stopami moči, zvratků apod. Při zacházení s obaly a nepoužitým přípravkem je nutné
dbát zásad radiační ochrany před ionizujícím zářením, které vyplývají z příslušných předpisů
a vyhlášek v platném znění.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

RadioMedic s.r.o.
Husinec-Řež 289, 250 68 Řež , Česká republika
Tel.: 266 173 Fax: 220 940 e-mail: info@radiomedic.cz

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

88/078/08-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 6. 2. Datum posledního prodloužení registrace: 19. 12.
10. DATUM REVIZE TEXTU

3. 12.
11. DOZIMETRIE

Dávková konstanta gama pro 18F = 154 μG.m2.GBq-1.h-Energie Egama = 511 keV
Poločas rozpadu 18F = 110 min


Absorbovaná dávka u dospělého pacienta o hmotnosti 70 kg.*

Orgán Absorbovaná dávka1) [mGy/MBq] Absorbovaná dávka [mGy/400 MBq]
Nadledvinka 0,0190 7,Mozek 0,0038 1,Prsa 0,0073 2,Stěna žlučníku 0,0168 6,Dolní část tlustého střeva 0,0135 5,Tenké střevo 0,0150 6,Žaludek 0,0134 5,Horní část tlustého střeva 0,0122 4,Srdeční stěna 0,0257 10,Ledviny 0,0357 14,Játra 0,0499 20,Plíce 0,0104 4,Sval 0,0185 7,Vaječníky 0,0160 6,Slinivka 0,0200 8,Červená kostní dřeň 0,0260 10,Povrch kostí 0,0164 6,Kůže 0,0044 1,Slezina 0,0206 8,Varlata 0,0146 5,Brzlík 0,0113 4,Štítná žláza 0,0106 4,Stěna močového měchýře 0,1190 47,Děloha 0,0185 7,Čočky 0,0092 3,Efektivní dávka 0,0281 mSv/MBq 11,3 mSv/400 MBq

1) na jednotkovou aplikovanou aktivitu
* Podle publikace 18F-Fluorothymidine Radiation Dosimetry in Human PET Imaging Studies. J Nucl
Med 44, 1482-1488,

12. NÁVOD PRO PŘÍPRAVU RADIOFARMAK

Přípravek je určen k přímému intravenóznímu podání pacientům. Jedna lahvička je použitelná pro
jednu nebo pro více aplikací. V případě potřeby je možné zředit léčivý přípravek injekčním roztokem
0,9% chloridu sodného nebo sterilizovanou vodou pro injekci na požadovanou objemovou aktivitu
v souladu s dávkováním a způsobem podání.
Příprava radiofarmak musí být v souladu s příslušnými předpisy pro ochranu zdraví před ionizujícím
zářením a musí splňovat požadavky správné výrobní praxe.
Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.