LAXYGAL - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

LAXYGAL 7,5 mg/ml perorální kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku (1 ml = 18 kapek) obsahuje natrii picosulfas monohydricus 7,5 mg.
Pomocné látky: ethylparaben (E 215), sorbitol (E 420)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok
Popis přípravku: čirá, slabě žlutohnědá tekutina

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

LAXYGAL je indikován u dospělých, dospívajících a dětí od 4 let v případech akutní funkční zácpy a
k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.

4.2 Dávkování a způsob podání

Perorální podání
Následující dávky se doporučuje podat večer před spaním, k vyprázdnění dochází zpravidla následující
den ráno. Doporučuje se začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální
doporučené dávky pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená denní dávka nemá být
překročena.
Dospělí: 12 – 24 kapek (5 – 10 mg) denně

Pediatrická populace

Děti nad 10 let a dospívající: 12 – 24 kapek (5 – 10 mg) denně
Děti ve věku 4 – 10 let: 6 - 12 kapek (2,5 – 5 mg) denně
LAXYGAL lze pravidelně, při každodenním podávání, užívat (nebo podávat dětem) po dobu
maximálně dvou týdnů, a to jak po konzultaci, tak i bez konzultace s lékařem.

4.3 Kontraindikace

LAXYGAL je kontraindikován u pacientů:
• s hypersenzitivitou na pikosulfát sodný, jiné triarylmethany nebo kteroukoli pomocnou látku
uvedenou v bodě 6.1.
• se střevní neprůchodností nebo střevní obstrukcí

• se silnou bolestí břicha a/nebo horečnatými akutními břišními příhodami (např. při appendicitis)
spojenými s nauzeou a zvracením
• v akutní fázi zánětlivých střevních onemocnění (např. ulcerózní kolitida)
• se závažnou dehydratací;

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užívání přípravku LAXYGAL není vhodné po břišních operacích.

Podobně jako u jiných laxativ se nedoporučuje podávat přípravek každodenně po delší dobu, bez
zjištění příčiny zácpy. Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin
a elektrolytů a hypokalemii.

Závrať a/nebo synkopa byly hlášeny u pacientů užívajících přípravky s léčivou látkou pikosulfát.
Údaje dostupné k těmto případům naznačují, že by tyto příhody mohly být shodné s defekační
synkopou (nebo synkopou přisuzovanou namáhavému tlačení při defekaci) nebo s vasovagální
odpovědí na břišní bolest související se zácpou a ne nutně způsobené podáním samotného pikosulfátu
sodného.
LAXYGAL není určen pro podávání dětem mladším 4 let. Děti by neměly užívat přípravek Laxygal
bez doporučení lékaře.
Tento léčivý přípravek obsahuje 680 mg 70 % sorbitolu v 1 ml, což znamená 906,6 mg 70% sorbitolu
v maximální doporučené denní dávce k léčbě dospělých, dospívajících a dětí od 10 let. Pacienti s
hereditární intolerancí fruktózy (HIF) nemají užívat tento léčivý přípravek.
Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo
fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro
perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých
přípravků užívaných perorálně.
LAXYGAL obsahuje ethylparaben. Přípravek může způsobit alergické reakce (pravděpodobně
zpožděné).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při pravidelném užívání přípravku LAXYGAL může současné podávání diuretik nebo
adrenokortikoidů způsobit poruchu vodní a elektrolytové rovnováhy. Narušení této rovnováhy může
zvýšit citlivost k působení srdečních glykosidů. Souběžné užívání širokospektrých antibiotik snižuje
laxativní účinek přípravku LAXYGAL.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Odpovídající studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly důkazy o
nežádoucích nebo škodlivých účincích přípravku při užívání během těhotenství. Užívání přípravku
LAXYGAL v průběhu těhotenství se doporučuje pouze pokud je to nezbytně nutné.
Kojení
Klinické údaje prokázaly, že ani léčivá složka pikosulfátu sodného BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-
pyridyl-2-methane) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících
žen. Z toho důvodu je možné přípravek LAXYGAL bezpečně užívat během kojení.
Fertilita

Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na
fertilitu (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti musí být
poučeni, že v důsledku vazovagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit
závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat
potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100,
<1/10); méně časté (≥1/1000, <1/100); vzácné (≥1/10 000, <1/1000); velmi vzácné (< 1/10 000); není
známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému
Není známo*: hypersenzitivita.

Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: průjem
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže
Méně časté: zvracení, nauzea.

Poruchy metabolismu a výživy
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): vodní a elektrolytová (K, Na) nerovnováha.

Poruchy nervového systému
Méně časté: závrať
Není známo*: mdloby
Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného jsou spojeny s vazovagální odpovědí
(např. abdominální spazmus, defekace).

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo*: kožní reakce jako je angioedém, polékový výsev, vyrážka, svědění.

*= tyto nežádoucí účinky byly pozorovány při post-marketingovém sledování. S 95% jistotou není
uvedená frekvence vyšší než méně častá, ale může být nižší. Přesný odhad frekvence není možný,
protože se nežádoucí účinek nevyskytoval v databázi klinické studie s 1020 pacienty.


Při chronickém užívání je výjimečně popisován syndrom abúzu laxativ: průjem, bolest břicha, nauzea,
zvracení, hubnutí, slabost, poruchy menstruace, nechutenství, depresivní stavy; změny svalové stěny
střev, dilatace střeva imitující ulcerózní kolitidu a megakolon.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky
Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné
ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.
Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii
střevní sliznice.
LAXYGAL, podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický
průjem, bolest břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a vznik ledvinových kamenů.
V souvislosti s chronickým předávkováním laxativy bylo dále popsáno poškození ledvinných kanálků,
metabolická alkalóza a svalová slabost sekundárně způsobená hypokalemií.
Terapie
V průběhu krátké doby po užití lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním
zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava
porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné
podání spasmolytik.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kontaktní laxativa, ATC kód: A06ABPikosulfát sodný, léčivá látka přípravku LAXYGAL je lokálně působícím projímadlem
difenylmethanové skupiny. Po bakteriálním štěpení pikosulfátu v tlustém střevě dochází ke stimulaci
sliznice tlustého střeva, která způsobí zvýšení peristaltiky tlustého střeva a napomáhá zadržování vody
a elektrolytů v lumen tlustého střeva. To vede ke stimulaci defekace, snížení času střevní pasáže a
změknutí stolice.
Jelikož pikosulfát sodný působí v tlustém střevě, nedochází ke změně (porušení) vstřebávání
energetických složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Po perorálním podání prochází pikosulfát sodný do tlustého střeva bez významné předchozí absorpce.
Nedochází k enterohepatální cirkulaci.
Biotransformace
Pikosulfát sodný je změněn na laxativní složku, bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM)
prostřednictvím bakteriálního štěpení v distální části střeva.
Eliminace

Během následující přeměny je jen malé množství BHPM absorbováno a téměř zcela konjugováno ve
střevní stěně a v játrech za vzniku neaktivního glukuronidu BHPM. Po perorálním podání 10 mg
pikosulfátu sodného bylo 10,4 % celkové dávky jako glukuronid BHPM po 48 hodinách vyloučeno
močí. Obecně platí, že se při podávání vyšších dávek pikosulfátu sodného vylučování močí snížilo.
Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek nastupuje za 6 - 12 hodin v závislosti na uvolňování léčivé látky (BHPM) z přípravku. Nebyl
nalezen přímý nebo opačný vztah mezi plazmatickou hladinou aktivní složky a projímavým účinkem.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.
Hodnoty LD50 po perorálním podání byly >17g/kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg
(u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.
Ve studiích subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500x a 5000x převyšující
terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval
úbytek tělesné hmotnosti. Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice.
Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií.
Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci,
krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí ani při anestezii.
Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a
in vivo. Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.
Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1000 a 000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1000 mg/kg) po perorálním podání.
Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení
prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva.
Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj
(fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.
Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická
toxicita pikosulfátu sodného nízká.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Sodná sůl ethylparabenu (E 215)
Nekrystalizující sorbitol 70% (E 420)
Kyselina chlorovodíková 35%
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
V neporušeném obalu: 2 roky
Po prvním otevření: 6 měsíců.


6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před
světlem. Chraňte před chladem a mrazem.

6.5 Druh obalu a velikost balení
Hnědá lahvička s originálním uzávěrem z plastické hmoty a kapací vložkou, krabička
Velikost balení: 10 ml, 25 ml a 30 ml roztoku.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Czech Industries s.r.o., Ostravská 29, č.p. 305, 747 70 Opava, Komárov, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
61/176/75-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
30. 12. 1975 / 20. 8.
10. DATUM REVIZE TEXTU
18. 3.