OXYCODON LANNACHER - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OXYCODON LANNACHER 10 MG TABLETY S PRODLOUŽENÝM UVOLŇOVÁNÍM
OXYCODON LANNACHER 20 MG TABLETY S PRODLOUŽENÝM UVOLŇOVÁNÍM
OXYCODON LANNACHER 40 MG TABLETY S PRODLOUŽENÝM UVOLŇOVÁNÍM
OXYCODON LANNACHER 80 MG TABLETY S PRODLOUŽENÝM UVOLŇOVÁNÍM

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Oxycodon Lannacher 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpovídá 8,97 mg oxykodonu.

Pomocné látky se známým účinkem:
Sójový lecithin.......................................... 0,210 mg v tabletě

Oxycodon Lannacher 20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potahovaná tableta obsahuje 20 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpovídá 17,93 mg
oxykodonu.

Pomocné látky se známým účinkem:
Sójový lecithin.......................................... 0,105 mg v tabletě

Oxycodon Lannacher 40 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potahovaná tableta obsahuje 40 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpovídá 35,86 mg
oxykodonu.

Pomocné látky se známým účinkem:
Sójový lecithin.......................................... 0,210 mg v tabletě

Oxycodon Lannacher 80 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potahovaná tableta obsahuje 80 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpovídá 71,72 mg
oxykodonu.

Pomocné látky se známým účinkem:
Sójový lecithin........................... 0,525 mg v tabletě

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním

Oxycodon Lannacher 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety
Průměr: 7,1 mm
Tloušťka: 3,4 mm

Oxycodon Lannacher 20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Světle růžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety
Průměr: 5,1 mm
Tloušťka: 3,8 mm

Oxycodon Lannacher 40 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Béžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety
Průměr: 7,1 mm
Tloušťka: 4,7 mm

Oxycodon Lannacher 80 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Světle zelené, kulaté, bikonvexní potahované tablety
Průměr: 11,1 mm
Tloušťka: 4,7 mm

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Silná bolest, kterou lze odpovídajícím způsobem zvládat pouze pomocí opioidních analgetik.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování závisí na intenzitě bolesti a pacientově individuální vnímavosti k léčbě.
Pro dávky, které nelze užívat pomocí této síly, jsou dostupné léčivé přípravky v jiných silách.

Platí následující obecná dávkovací doporučení:

Dospělí a dospívající ve věku 12 let a starší
Titrace a úprava dávky
Obecně platí, že počáteční dávka u pacientů, kteří doposud nebyli vystaveni působení opioidů, je mg oxykodon-hydrochloridu podávaných ve 12hodinových intervalech. Pro některé pacienty může být
přínosná zahajovací dávka 5 mg, čímž se minimalizuje výskyt nežádoucích účinků. V tomto případě je
třeba použít přípravek jiného držitele rozhodnutí o registraci.

U pacientů, kteří již jsou opioidy léčeni, může být léčba zahájena vyššími dávkami, přičemž se vezme
v úvahu jejich zkušenost s předchozí léčbou opioidy.

Přechod z morfinu na oxykodon
Kvůli variabilitě mezi pacienty je třeba u každého pacienta pečlivě nastavit dávku, která je pro něj
vhodná. Na začátku změny lze doporučit dávku, která je nižší než dávkový ekvivalent. Pacienti, kteří
před terapií oxykodonem užívali perorálně morfin, mají dostávat denní dávku na základě
následujícího poměru: 10 mg perorálního oxykodonu odpovídá 20 mg perorálního morfinu.

V důsledku individuálních rozdílů v citlivosti vůči různým opioidům se doporučuje, aby pacienti po
konverzi z jiných opioidů začínali léčbu přípravkem Oxycodon Lannacher konzervativně na 50 až
75% vypočtené dávky oxykodonu.

Po zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg užívaných každých 12 hodin je nutno úpravu dávky provádět v
krocích po přibližně jedné třetině denní dávky. Cílem je individuální dávkování pro daného pacienta,
které při podávání dvakrát denně umožňuje odpovídající analgezii s tolerovatelnými nežádoucími
účinky a s co nejnižší záchrannou medikací po celou dobu léčby.

Rovnoměrné podávání (stejná dávka ráno a večer) podle pevného schématu (každých 12 hodin) je
vhodné pro většinu pacientů. Pro některé pacienty může být výhodné nerovnoměrné rozdělení dávek.
Obecně platí, že je nutné volit nejnižší účinnou analgetickou dávku. Pro léčbu nemaligní bolesti
obecně postačuje denní dávka 40 mg; nicméně mohou být nezbytné i dávky vyšší. Pacienti
s nádorovou bolestí mohou vyžadovat dávky 80 až 120 mg, které lze v individuálních případech zvýšit
až na 400 mg. Pokud jsou potřeba ještě vyšší dávky, dávka musí být stanovena individuálně tak, aby
byla vyvážená účinnost oproti toleranci a riziku nežádoucích účinků.

Někteří pacienti užívající přípravek Oxycodon Lannacher podle pevného schématu potřebují
analgetika s rychlým uvolňováním jako záchrannou medikaci ke zvládání průlomové bolesti.
Přípravek Oxycodon Lannacher není určen k léčbě akutní bolesti a/nebo průlomové bolesti. Jedna
dávka záchranné medikace musí dosahovat 1/4 ekvianalgetické denní dávky přípravku Oxycodon
Lannacher. Použití záchranné medikace více než dvakrát denně ukazuje na to, že je potřeba dávku
přípravku Oxycodon Lannacher zvýšit. Dokud se nedosáhne ustáleného podávání dvakrát denně,
nesmí se dávka upravovat častěji než jednou za 1 až 2 dny.

ZPŮSOB PODÁNÍ
Perorální použití.
Tablety s prodlouženým uvolňováním se musí užít celé s dostatečným množstvím tekutin. Nesmí se
žvýkat, dělit nebo drtit.

Tablety s prodlouženým uvolňováním mohou být užívány s jídlem nebo bez ohledu na jídlo.

Cíle léčby a ukončení léčby
Před zahájením léčby přípravkem Oxycodon Lannacher má být s pacientem v souladu s metodickými
pokyny pro léčbu bolesti dohodnuta strategie léčby včetně délky léčby a cílů léčby a plán ukončení
léčby. Během léčby má být lékař v častém kontaktu s pacientem, aby mohl vyhodnotit potřebu další
léčby, zvážit její ukončení a v případě potřeby upravit dávkování. Když pacient již léčbu
oxykodonem nepotřebuje, může být prospěšné snižovat dávku postupně, aby se předešlo příznakům z
vysazení. Není-li dosaženo dostatečné kontroly bolesti, má se zvážit možnost hyperalgezie, tolerance
a progrese primárního onemocnění (viz bod 4.4).


Délka podávání
Přípravek Oxycodon Lannacher se nesmí užívat déle, než je nezbytné.

Zvláštní populace

Starší pacienti
U starších pacientů bez klinických projevů poruchy funkce jater a/nebo ledvin obvykle není nutná
úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater
Zahájení dávkování se má u těchto pacientů řídit konzervativním přístupem. Doporučenou počáteční
dávku u dospělých je nutno snížit o 50 % (např. celková denní dávka 10 mg perorálně u pacientů, kteří
dosud nebyli léčeni opioidy) a titraci dávky je nutno provést u každého pacienta tak, aby byla bolest
adekvátně léčena v souladu s individuální klinickou situací. Je tedy možné, že nejnižší jednotlivá
dávka doporučená v tomto SmPC, např. 10 mg, není vhodná jako úvodní dávka. V těchto případech
lze použít tablety s prodlouženým uvolňováním obsahující 5 mg oxykodonu.

Další rizikoví pacienti
Pacientům s nízkou tělesnou hmotností nebo pacientům s pomalou metabolizací, pokud jim dosud
nebyly opioidy podávány, se musí zpočátku podávat polovina doporučené úvodní dávky pro dospělé.
Je tedy možné, že nejnižší jednotlivá dávka doporučená v tomto SmPC, např. 10 mg, není vhodná jako
úvodní dávka. V těchto případech lze použít tablety s prodlouženým uvolňováním obsahující 5 mg
oxykodonu.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Oxycodon Lannacher u dětí do 12 let nebyla stanovena. Použití
přípravku Oxycodon Lannacher se u dětí do 12 let nedoporučuje.

4.3 Kontraindikace

• hypersenzitivita na oxykodon, sóju, arašídy, nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v
bodě 6.4
Oxykodon se v žádném případě nesmí užívat, pokud jsou opioidy kontraindikovány:
• těžký útlum dechu s hypoxií a/nebo hyperkapnií
• zvýšená hladina oxidu uhličitého v krvi
• těžká chronická obstrukční plicní nemoc
• cor pulmonale
• těžké bronchiální astma
• paralytický ileus
• akutní příhoda břišní, zpomalené vyprazdňování žaludku

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnosti je třeba u
• starších nebo oslabených pacientů,
• pacientů s těžkou poruchou plicních, jaterních nebo ledvinových funkcí,
• syndromu centrální spánkové apnoe,
• myxedému, hypotyreózy,
• současného užívání centrálně tlumivých látek (viz níže a bod 4.5),
• Addisonovy choroby (adrenální insuficience),
• intoxikační psychózy (např. alkoholové),
• hypertrofie prostaty,
• alkoholismu,
• známé závislosti na opioidech,
• závislosti na drogách, zneužívání látek nebo alkoholu,
• deliria tremens,
• zranění hlavy, zvýšeného intrakraniálního tlaku,
• narušeného vědomí neznámého původu,
• hypotenze,
• hypovolemie,
• epilepsie nebo sklonu k záchvatům,
• pankreatitidy,
• chorob žlučových cest, žlučníkové nebo ledvinové koliky,
• obstrukčních nebo zánětlivých onemocnění střev,
• poruch regulace oběhu,
• pacientů užívajících inhibitory MAO (viz níže a bod 4.5).

Při výskytu nebo podezření na paralytický ileus musí být oxykodon okamžitě vysazen.

Respirační deprese
Respirační deprese je nejvýznamnějším rizikem zapříčiněným nadbytečným množstvím opioidů, je
třeba monitorovat dýchací funkce. Pacienti, kteří potřebují zvláštní péči – viz seznam výše –
mohou být více náchylní k útlumu dechu.

Poruchy dýchání související se spánkem
Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání související se spánkem včetně centrální spánkové
apnoe (CSA) a hypoxemie související se spánkem. Používání opioidů zvyšuje riziko CSA v
závislosti na dávce. U pacientů, u kterých se vyskytne CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazpiny nebo jim podobné léčivé
přípravky
Současné užívání přípravku Oxycodon Lannacher a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim
podobné léčivé přípravky, může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí. Vzhledem k těmto
rizikům je současné předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní
možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Oxycodon Lannacher současně se sedativy,
je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto
symptomech věděli (viz bod 4.5).
Adrenální insuficience
Opioidní analgetika mohou ojediněle způsobit reversibilní adrenální insuficienci, která vyžaduje
kontrolu a substituční léčbu glukokortikoidy. Příznaky akutní nebo chronické adrenální insuficience
mohou zahrnovat např. silnou bolest břicha, nauzeu a zvracení, nízký krevní tlak, extrémní únavu,
pokles chuti k jídlu a ztrátu tělesné hmotnosti.

Inhibitory MAO
Oxykodon musí být podáván s opatrností u pacientů, kteří užívají inhibitory MAO nebo kteří užívali
inhibitory MAO v posledních dvou týdnech.

Tolerance, fyzická závislost, příznaky z vysazení a snížení dávky
Přípravek Oxycodon Lannacher má primární potenciál ke vzniku závislosti.

Dlouhodobé užívání přípravku Oxycodon Lannacher může způsobit fyzickou závislost. Při náhlém
vysazení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky. Pokud již léčba oxykodonem není potřebná,
lze doporučit postupné snižování denní dávky, aby se zabránilo vzniku abstinenčních symptomů.
Abstinenční symptomy mohou zahrnovat zívání, mydriázu, slzení, rinoreu, tremor, hyperhidrózu,
úzkost, agitovanost, epileptické záchvaty (křeče), insomnii a myalgii.

Hyperalgezie
Velmi vzácně se může zejména při užití vysokých dávek objevit hyperalgesie, která neodpovídá na
další zvyšování dávky oxykodonu. Může být zapotřebí snížení dávky oxykodonu nebo jeho změna na
jiný opioid.

Porucha z užívání opioidů (zneužívání a závislost)
Při opakovaném podávání opioidů, jako je například oxykodon, se může vyvinout tolerance a fyzická
a/nebo psychická závislost.
Opakované používání přípravku Oxycodon Lannacher může vést k poruše z užívání opioidů (opioid
use disorder, OUD). Vyšsí dávkování a delší léčba opioidy mohou zvýšit riziko vývoje OUD.
Zneužívání nebo úmyslné nesprávné používání přípravku Oxycodon Lannacher může způsobit
předávkování a/nebo úmrtí. U pacientů s osobní či rodinnou anamnézou (rodiče nebo sourozenci)
zahrnující poruchy ze zneužívání návykové látky (včetně onemocnění z užívání alkoholu), u
současných uživatelů tabáku nebo u pacientů s jinými poruchami duševního zdraví v osobní anamnéze
(např. deprese, úzkost a poruchy osobnosti) je zvýšené riziko vývoje OUD.
Před zahájením léčby přípravkem Oxycodon Lannacher i během ní je třeba s pacientem dohodnout
cíle léčby a plán jejího ukončení (viz bod 4.2). Před léčbou i během ní má být pacient také informován
o rizicích a známkách OUD. Pokud se tyto známky objeví, musí být pacienti poučeni, aby
kontaktovali svého lékaře.
Pacienti budou vyžadovat sledování zaměřené na známky chování vedoucí k vyhledávání léku (např.
příliš časté žádosti o předepsání). To se týká i kontroly souběžně podávaných opioidů a
psychoaktivních léků (jako jsou benzodiazepiny). U pacientů se známkami a příznaky OUD se má
zvážit konzultace se specialistou na léčbu závislostí.

Zneužití k parenterálnímu podání
V případě zneužití perorálních lékových forem k parenterálnímu podání lze očekávat závažné
nežádoucí účinky, které mohou být fatální.

Tablety s prodlouženým uvolňováním se musí spolknout celé, nesmí se lámat, drtit ani žvýkat.
Podávání rozlomených, rozžvýkaných nebo rozdrcených tablet oxykodonu s prodlouženým
uvolňováním vede k rychlému uvolnění a vstřebání potenciálně fatální dávky oxykodonu (viz bod
4.9).

Chirurgické výkony
Oxycodon Lannacher je třeba používat se zvláštní opatrností u pacientů po břišní operaci, neboť u
opioidů je známo, že ovlivňují střevní motilitu a nesmí se podávat, dokud si lékař není jistý, že
střeva normálně fungují. Podávání přípravku Oxycodon Lannacher se nedoporučuje před operací
nebo během prvních 12-24 hodin po operaci. Čas užití přípravku Oxycodon Lannacher po operaci
musí být individálně určen po pečlivém zvážení benefitu a rizika v závislosti na typu a rozsahu
operace, danému způsobu anestezie, dalších současně užívaných léků a individuálnímu stavu
pacienta.
Pokud je indikovaná další léčba oxykodonem, je třeba dávku po operaci upravit podle potřeby.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při podávání oxykodonu pacientům podstupujícím chirurgický
zákrok na střevech. Opioidy se smějí podávat po operaci pouze poté, co došlo k obnovení funkce
střev. Bezpečnost přípravku Oxycodon Lannacher používaného před operací nebyla stanovena a
nelze jej k takovému použití doporučit.

Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadledviny nebo hypothalamus-hypofýza-
gonády. Některé pozorovatelné změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení
plazmatické hladiny kortizolu a testosteronu. Z těchto hormonálních změn mohou plynout klinické
příznaky.

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater
Pacienti s těžkou poruchou funkce jater musí být pečlivě sledováni.

Alkohol
Souběžné užívání alkoholu a přípravku Oxycodon Lannacher může zvýšit nežádoucí účinky
přípravku; je třeba se vyvarovat jejich souběžného užívání. Oxycodon Lannacher se u pacientů se
zneužíváním akoholu a drog v anamnéze musí používat se zvláštní opatrností.

Dopingové upozornění
Užití přípravku Oxycodon Lannacher může vést k pozitivním výsledkům při dopingových kontrolách.
Užití přípravku Oxycodon Lannacher jako dopingu může vést ke zdravotním komplikacím.

Děti
Přípravek Oxycodon Lannacher nebyl hodnocen u dětí do 12 let. Bezpečnost a účinnost přípravku
Oxycodon Lannacher nebyla u dětí do 12 let stanovena. Použití přípravku Oxycodon Lannacher u dětí
do 12 let se nedoporučuje.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě s prodlouženým
uvolňováním, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Alkohol
Alkohol může zesílit farmakodynamické účinky přípravku Oxycodon Lannacher. Je třeba se
vyvarovat současnému podávání.

Centrálně tlumivé přípravky
Může dojít k zesílení tlumivého účinku na CNS během současného podávání s léky, které ovlivňují CNS,
jako jsou sedativa, hypnotika, antipsychotika, anestetika, fenothiaziny, neuroleptika, antidepresiva,
myorelaxancia, antihistaminika, antiemetika a ostatní opioidy, které mohou zesilovat nežádoucí
účinky přípravku, zejména útlum dechu.

Současné podávání oxykodonu s léčivými přípravky ovlivňujícími serotonin, jako je selektivní
inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání
serotoninu a norepinefrinu (SNRI), může způsobit serotoninovou toxicitu. Příznaky serotoninové
toxicity mohou zahrnovat změny v psychickém stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma),
nestabilitu autonomního nervového systému (např. tachykardie, nestálý tlak krve, hypertermie),
neuromuskulární abnormality (např. hyperreflexie, ztráta koordinace, ztuhlost) a/nebo
gastrointestinální příznaky (např. nauzea, zvracení, průjem). U pacientů užívajících tyto léčivé
přípravky je třeba používat oxykodon s opatrností a může být nutné snížení dávky.

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné léčivé přípravky
Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky,
zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí v důsledku aditivního tlumivého účinku na
CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Anticholinergika (např. antipsychotika, antihistaminika, antiemetika, antiparkinsonika) mohou
zesilovat anticholinergní nežádoucí účinky oxykodonu (jako je zácpa, sucho v ústech nebo
poruchy močení).

Cimetidin může inhibovat metabolismus oxykodonu.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) jsou známy svou interakcí s opioidními analgetiky,
přičemž navozují excitaci nebo útlum CNS s hypertenzní nebo hypotenzní krizí (viz bod 4.4).
Oxykodon má být proto používán s opatrností u pacientů, kteří užívají inhibitory MAO nebo je
užívali během posledních dvou týdnů (viz bod 4.4).

Při podávání kumarinových antikagulancií současně s oxykodonem byly u jednotlivců pozorovány
klinicky relevantní změny mezinárodního normalizovaný poměru (International Normalized Ratio,
INR) v obou směrech.

Interakce prostřednictvím CYP systému
Oxykodon je metabolizován zejména CYP3A4 s přispěním CYP2D6. Činnost těchto metabolických
drah může být inhibovaná nebo indukovaná různými současně užívanými léčivými přípravky nebo
dietními doplňky.

CYP3A4 inhibitory, jako jsou makrolidová antibiotika (např. klarithromycin, erythromycin a
telithromycin), azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol),
inhibitory proteázy (např. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sachinavir), cimetidin a grepový džus,
mohou snížit clearance oxykodonu, což může zvýšit plasmatické koncentrace oxykodonu. Proto musí být
patřičně upraveny dávky oxykodonu.

Níže jsou uvedeny některé specifické příklady:

• Itrakonazol, silný CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 200 mg perorálně po dobu 5 dní zvýšil
AUC perorálního oxykodonu. Průměrně bylo AUC přibližně 2,4krát vyšší (rozmezí 1,5 – 3,4).

• Vorikonazol, CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 200 mg dvakrát denně po dobu 4 dní (mg podáno v prvních dvou dávkách) zvýšil AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně
bylo AUC přibližně 3,6krát vyšší (rozmezí 2,7 – 5,6).

• Telithromycin, CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 800 mg perorálně po dobu 4 dní zvýšil
AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně bylo AUC přibližně 1,8krát vyšší (rozmezí 1,– 2,3).

• Grepový džus, CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 200 ml třikrát denně po dobu 5 dní zvýšil
AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně bylo AUC přibližně 1,7krát vyšší (rozmezí 1,– 2,1).

CYP3A4 induktory, jako je rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná, mohou indukovat
metabolismus oxykodonu a způsobit zvýšení clearance oxykodonu, což může snížit plasmatické
koncentrace oxykodonu. Proto musí být patřičně upraveny dávky oxykodonu.

Níže jsou uvedeny některé specifické příklady:

• Třezalka tečkovaná, CYP3A4 induktor podávaný v dávce 300 mg třikrát denně po dobu 15 dní
snížil AUC perorálního oxykodonu. Průměrně bylo AUC přibližně o 50 % nižší (rozmezí 37 –
57 %).
• Rifampicin, CYP3A4 induktor podávaný v dávce 600 mg jednou denně po dobu 7 dní snížil
AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně bylo AUC přibližně o 86 % nižší.

Léčivé látky, které inhibují aktivitu CYP2D6, jako je paroxetin a chinidin, mohou snížit clearance
oxykodonu, což může zvýšit plasmatické koncentrace oxykodonu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Použití tohoto léčivého přípravku je třeba se vyhnout v maximální možné míře u těhotných a kojících
žen.

Těhotenství
O používání oxykodonu u těhotných žen jsou k dispozici pouze omezené údaje. Děti narozené matkám,
kterým byly podány opioidy poslední 3 až 4 týdny před porodem, musí být sledovány z důvodu rizika
respirační deprese. Při používání oxykodonu během těhotenství se mohou u novorozence objevit
abstinenční příznaky.

Kojení
Oxykodon může přecházet do mateřského mléka a může u kojence způsobit sedaci a útlum dechu.
Z tohoto důvodu se nemá oxykodon u kojících žen používat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Oxykodon může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. To je pravděpodobné zejména na začátku
léčby oxykodonem, při zvýšení dávky nebo změně léčby a v kombinaci oxykodonu s alkoholem nebo
jinými látkami tlumícími CNS.
Při ustálené léčbě není obecný zákaz řízení vozidel nezbytný. Ošetřující lékař musí vyhodnotit situaci
individuálně.

4.8. Nežádoucí účinky

Oxykodon může způsobit útlum dechu, miózu, bronchiální spasmy a spasmy hladkých svalů a může
potlačit kašlací reflex.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nauzea (zejména na začátku léčby) a zácpa.

Hlavním rizikem při předávkování opioidy je respirační deprese a vyskytuje se zejména u starších
nebo oslabených pacientů.

Nežádoucí účinky, které jsou považovány za přinejmenším související s léčbou, jsou uvedeny dále
podle třídy orgánových systémů a absolutní četnosti. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky
řazeny podle klesající závažnosti:
Velmi časté ≥ Časté ≥ 1/100 až < Méně časté ≥ 1/1000 až < 1/100
Vzácné ≥ 1/10 000 až < 1/1000
Velmi vzácné < 1/10 Není známo z dostupných údajů nelze určit

Infekce a infestace
Vzácné: herpes simplex

Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné: lymfadenopatie

Poruchy imunitního systému:
Méně časté: hypersenzitivita
Není známo: anafylaktické reakce

Endokrinní poruchy
Méně časté: syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu

Poruchy metabolismu a výživy
Časté: snížená chuť k jídlu
Méně časté: dehydratace
Vzácné: zvýšená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy
Časté: úzkost, zmatenost, deprese, snížená aktivita, neklid, psychomotorická hyperaktivita, insomnie,
nervozita, abnormální myšlení
Méně časté: agitovanost, afektivní labilita, euforická nálada, dysforie, porucha vnímání (např.
halucinace, depersonalizace), snížené libido, léková závislost (viz bod 4.4)
Není známo: agrese

Poruchy nervového systému
Velmi časté: somnolence; sedace, závratě, bolest hlavy
Časté: tremor, letargie
Méně časté: amnézie, epileptické záchvaty (zejména u epileptických pacientů nebo pacientů se
sklonem ke křečím), porucha koncentrace, migréna, zvýšení svalového tonu, hypestezie, mimovolní
svalové kontrakce, porucha koordinace, poruchy řeči, synkopa, parestezie, disgeuzie
Není známo: hyperalgezie

Poruchy oka
Méně časté: zhoršené vidění, mióza

Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté: poškození sluchu, vertigo

Srdeční poruchy
Méně časté: palpitace (v souvislosti se syndromem z vysazení), supraventrikulární tachykardie

Cévní poruchy
Méně časté: vazodilatace
Vzácné: hypotenze, ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: dyspnoe, bronchospasmus
Méně časté: respirační deprese, zesílený kašel
Není známo: syndrom centrální spánkové apnoe

Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: zácpa, nauzea, zvracení
Časté: sucho v ústech, vzácně doprovázené žízní a potížemi s polykáním, bolest břicha, průjem,
dyspepsie
Méně časté: dysfagie, vředy v ústech, gingivitida, stomatitida, flatulence, eruktace, ileus
Vzácné: melena, krvácení z dásní, porucha zubů,
Není známo: zubní kaz

Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté: zvýšení jaterních enzymů
Není známo: cholestáza, žlučníková kolika

Poruchy kůže a podkožní tkáně
10
Velmi časté: pruritus
Časté: vyrážka, hyperhidróza
Méně časté: suchá kůže
Vzácné: kopřivka, manifestace herpes simplex, zvýšená fotosenzitivita

Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: dysurie, poruchy močení (retence moči, ale také zvýšené nucení na močení)
Vzácné: retence moči, hematurie

Poruchy reprodukčního systému a prsu
Méně časté: snížené libido, erektilní dysfunkce, hypogonadismus
Není známo: amenorea

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: astenie, únava
Méně časté: zimnice, malátnost, bolest (např. bolest na hrudi), edém, periferní edém, fyzická závislost s
abstinenčními příznaky, tolerance, žízeň
Vzácné: změny tělesné hmotnosti (zvýšení nebo snížení), celulitida
Není známo: syndrom z vysazení léku u novorozenců

Poranění, otravy a procedurální komplikace
Méně časté: náhodné poranění

Popis vybraných nežádoucích účinků

Závislost
Opakované používání přípravku Oxycodon Lannacher, a to i v terapeutických dávkách, může vést k
závislosti. Riziko závislosti se u jednotlivých pacientů může lišit podle rizikových faktorů, dávkování a
délky léčby opioidy (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích
účinků na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy
Akutní předávkování oxykodonem se může projevit jako: mióza, respirační deprese, somnolence
přecházející až do stuporu nebo kómatu, hypotonie, pokles krevního tlaku a úmrtí. V závažných
případech se může vyskytnout oběhové selhání, bradykardie a nekardiogenní plicní edém; abúzus
vysokých dávek silných opioidů, jako je oxykodon, může být fatální. Při předávkování oxykodonem
byla pozorována toxická leukoencefalopatie.

Léčba
Hlavní pozornost je třeba věnovat zajištění průchodnosti dýchacích cest a zavedení asistované nebo
řízené ventilace.

Předávkování opioidy lze léčit podáním čistých opioidních antagonistů, jako je naloxon (0,4 až mg intravenózně), který slouží jako specifické antidotum. Podání jednotlivých dávek musí být
opakováno v závislosti na klinické situaci v intervalech 2 až 3 minut. Možná je intravenózní infuze mg naloxonu v 500 ml roztoku chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml (0,9%) nebo roztoku glukózy o
koncentraci 50 mg/ml (5%) (což odpovídá 0,004 mg naloxonu/ml). Rychlost infuze musí být
upravena podle předchozí bolusové injekce a odpovědi pacienta.

11
Je možno zvážit výplach žaludku. Do jedné hodiny zvažte podání aktivního uhlí (50 g u dospělých, až 15 g u dětí), jestliže došlo k požití velkého množství, za předpokladu, že lze ochránit dýchací
cesty. Lze rozumně předpokládat, že pozdní podání aktivního uhlí může být u přípravků s
prodlouženým uvolňováním přínosné; nejsou pro to však žádné důkazy.

K urychlení průchodu střevem může být vhodné laxativum (např. roztok založený na PEG).

V případě potřeby je nutno při léčbě doprovodného oběhového šoku aplikovat podpůrná opatření
(umělá respirace, podávání kyslíku, podávání vazopresorických látek a infuzní terapie). Při srdeční
zástavě nebo srdečních arytmiích může být indikována masáž srdce nebo defibrilace. V případě
potřeby může být rovněž indikována asistovaná ventilace, stejně jako udržování rovnováhy tekutin a
elektrolytů.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika, opioidní analgetika (anodyna), přírodní opiové alkaloidy
ATC kód: N02AA
Oxykodon vykazuje afinitu k opioidním receptorům kappa, mí a delta v mozku a míše. Na těchto
receptorech působí jako opioidní agonista bez antagonistického účinku. Terapeutický účinek je hlavně
analgetický a sedativní. V porovnání s rychle uvolňovaným oxykodonem, podávaným samostatně
nebo v kombinaci s jinými látkami, poskytují tablety s prodlouženým uvolňováním úlevu od bolesti
po výrazně delší dobu bez zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Relativní biologická dostupnost oxykodonu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je
srovnatelná s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž
maximálních plazmatických koncentrací se dosáhne za přibližně 3 hodiny po požití tablet s
prodlouženým uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním.
Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu je u forem s prodlouženým a s
rychlým uvolňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12,
respektive 6 hodin.

Tablety s prodlouženým uvolňováním se nesmí drtit, dělit ani žvýkat, protože to vede k rychlému
uvolnění oxykodonu a absorpci potencionálně fatální dávky oxykodonu v důsledku narušení
vlastností zajišťujících prodloužené uvolňování.

Distribuce
Absolutní perorální biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvoutřetinová v porovnání s
parenterálním podáním. Distribuční objem oxykodonu v rovnovážném stavu dosahuje 2,6 l/kg, vazba
na plasmatické proteiny 38-45 %, eliminační poločas 4 až 6 hodin a plasmatická clearance 0,8 l/min.
Eliminační poločas oxykodonu je 4-5 hodin, ustáleného stavu je dosaženo po průměrně 1 dni.

Biotransformace
Oxykodon je metabolizován ve střevě a játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na
noroxykodon a oxymorfon a na několik glukuronidových konjugátů. Studie in vitro naznačují, že
terapeutické dávky cimetidinu nemají pravděpodobně žádný relevantní účinek na tvorbu
noroxykodonu. Chinidin snižuje u člověka tvorbu oxymorfonu, ale farmakodynamické vlastnosti
oxykodonu zůstávají z větší části neovlivněny. Podíl metabolitů na celkovém farmakodynamickém
účinku je bezvýznamný.

Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i
v mateřském mléku.
12

Linearita/nelinearita
V dávkovém rozmezí 5 – 80 mg je u tablet s prodlouženým uvolňováním rychlost a rozsah
absorpce lineární.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Není k dispozici dostatek údajů o reprodukční toxicitě oxykodonu a nejsou k dispozici žádné údaje o
účincích na fertilitu a o postnatálních účincích po intrauterinní expozici. Oxykodon nezpůsobil
malformace u potkanů a králíků v dávkách, které byly 1,5 až 2,5krát vyšší než lidská dávka mg/den, vyjádřeno v mg/kg.

Dlouhodobé studie kancerogenity nebyly provedeny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

10 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR (složený z polyvinylacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu
křemičitého a natrium-lauryl-sulfátu)
Mikrokrystalická celulóza
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát, rostlinný

Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaničitý (E 171)
Makrogol Sójový lecithin (E 322)

20 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR (složený z polyvinylacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu
křemičitého a natrium-lauryl-sulfátu)
Mikrokrystalická celulóza
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát, rostlinný

Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaničitý (E 171) Makrogol Sójový lecithin (E 322)
Žlutý oxid železitý (E 172)
Černý oxid železitý (E 172)
Červený oxid železitý (E 172)

40 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR (složený z polyvinylacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu
křemičitého a natrium-lauryl-sulfátu)
Mikrokrystalická celulóza
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát, rostlinný

13
Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaničitý (E 171)
Makrogol Sójový lecithin (E 322)
Žlutý oxid železitý (E 172)
Černý oxid železitý (E 172)
Červený oxid železitý (E 172)

80 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR (složený z polyvinylacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu
křemičitého a natrium-lauryl-sulfátu)
Mikrokrystalická celulóza
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát, rostlinný

Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaničitý (E 171)
Makrogol Sójový lecithin (E 322)
Žlutý oxid železitý (E 172)
Černý oxid železitý (E 172)
Hlinitý lak indogokarmínu (E 132)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PVdC/Al blistr obsahující 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 72, 98 a 100 tablet s prodlouženým
uvolňováním.
Jednodávkový blistr 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 72x1, 98x1 a 100x1 tableta s prodlouženým
uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

G.L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Rakousko
14

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

OXYCODON LANNACHER 10 MG: 65/934/10-C
OXYCODON LANNACHER 20 MG: 65/935/10-C
OXYCODON LANNACHER 40 MG: 65/936/10-C
OXYCODON LANNACHER 80 MG: 65/937/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace:1. 12. 2010
Datum posledního prodloužení registrace: 14. 2.
10. DATUM REVIZE TEXTU

22. 5.