SUMATRIPTAN AUROVITAS - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sumatriptan Aurovitas 50 mg tablety
Sumatriptan Aurovitas 100 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje sumatriptanum 50 mg (jako sumatriptani succinas).
Jedna tableta obsahuje sumatriptanum 100 mg (jako sumatriptani succinas).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Sumatriptan Aurovitas 50 mg tablety
Bílé až téměř bílé, bikonvexní, nepotahované tablety ve tvaru tobolky, s vyraženým ‚C‘ na jedné
straně a ‚33‘ na druhé straně.

Sumatriptan Aurovitas 100 mg tablety
Bílé až téměř bílé, bikonvexní, nepotahované tablety ve tvaru tobolky, s vyraženým ‚C‘ na jedné
straně a ‚34‘ na druhé straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Sumatriptan Aurovitas je indikován k akutnímu zmírnění záchvatů migrény s aurou nebo bez aury.
Sumatriptan Aurovitas má být užíván pouze při jasné diagnóze migrény.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí
Sumatriptan je indikován k akutní intermitentní léčbě migrény. Nemá se používat profylakticky.
Doporučená dávka přípravku Sumatriptan Aurovitas nemá být překročena.
Doporučuje se podat přípravek Sumatriptan Aurovitas co nejdříve po nástupu záchvatu migrény, ale je
stejně účinný i při podání v jakékoliv fázi záchvatu.

Doporučená perorální dávka sumatriptanu je 50mg tableta. Někteří pacienti však mohou potřebovat
100 mg.

Pokud pacient reagoval na první dávku, ale pak se příznaky vrátily, lze podat druhou dávku, ovšem
nejdříve po 2hodinovém intervalu mezi těmito dvěma dávkami. Během 24 hodin nemá být užito více
než 300 mg sumatriptanu.

Pacienti, kteří nereagují na předepsanou dávku přípravku Sumatriptan Aurovitas, nemají užívat druhou
dávku během stejného záchvatu. V těchto případech může být záchvat léčen paracetamolem, kyselinou
acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky. Přípravek Sumatriptan Aurovitas může být
užit k léčbě následujících záchvatů.


Sumatriptan se doporučuje užívat jako monoterapii při akutní léčbě záchvatu migrény a nesmí se
podávat současně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) (viz bod 4.3).

Tablety se polykají celé a zapijí se vodou

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu u dětí do 10 let nebyla stanovena. Pro tuto věkovou skupinu
nejsou k dispozici žádné klinické údaje.

Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu u dětí ve věku 10-17 let nebyla v klinických studiích
provedených u této věkové skupiny prokázána. Proto se nedoporučuje podávat tablety sumatriptanu
dětem ve věku 10-17 let (viz bod 5.1).

Starší pacienti (ve věku nad 65 let)
Zkušenosti s podáváním tablet sumatriptanu u pacientů ve věku nad 65 let jsou omezené.
Farmakokinetika se výrazně neliší od mladší populace, ale dokud nebudou k dispozici další klinické
údaje, podání sumatriptanu pacientům nad 65 let se nedoporučuje.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na sumatriptan nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Sumatriptan se nesmí podávat pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu nebo mají ischemickou
chorobu srdeční, vazospastickou anginu pectoris (Prinzmetalova angina pectoris), onemocnění
periferních cév či pacientům s příznaky nebo projevy odpovídajícími ischemické chorobě srdeční.
• Sumatriptan se nesmí podávat pacientům s cévní mozkovou příhodou (CVA) nebo tranzitorní
ischemickou atakou (TIA) v anamnéze.
• Sumatriptan se nesmí podávat pacientům s těžkou poruchou funkce jater.
• Podávání sumatriptanu pacientům se středně těžkou nebo těžkou hypertenzí nebo lehkou
nekontrolovanou hypertenzí je kontraindikováno.
• Souběžné podávání sumatriptanu s ergotaminen nebo jeho deriváty (včetně methysergidu) nebo s
jinými agonisty receptoru triptanu/5-hydroxytryptaminu 1 (5-HT1) je kontraindikováno (viz bod
4.5).
• Souběžné podávání sumatriptanu s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikováno.
• Sumatriptan nesmí být podáván dříve než 2 týdny po ukončení léčby inhibitory
monoaminooxidázy.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Sumatriptan Aurovitas se má používat pouze při jednoznačné diagnóze migrény.

Sumatriptan není indikován k léčbě pacientů s hemiplegickou, bazilární nebo oftalmoplegickou
migrénou.

Před zahájením léčby sumatriptanem je třeba věnovat pozornost vyloučení potenciálně závažných
neurologických stavů (např. CVA, TIA) u pacientů s atypickými symptomy nebo pokud u nich nebyla
dříve stanovena patřičná diagnóza pro užívání sumatriptanu.


Po podání sumatriptanu se mohou přechodně objevit symptomy jako bolest nebo tíseň na hrudi, které
mohou být intenzivní a zahrnovat také krční oblast (viz bod 4.8). Pokud tyto příznaky ukazují na
ischemickou chorobu srdeční, nemají být podány žádné další dávky sumatriptanu a má být provedeno
vhodné přehodnocení.

Sumatriptan se nemá používat bez předchozího kardiovaskulárního posouzení u pacientů s rizikovými
faktory zahrnujícími ischemickou chorobu srdeční, včetně pacientů, kteří jsou silnými kuřáky nebo

uživateli substituční nikotinové terapie (viz bod 4.3). Zvláštní pozornost je třeba věnovat ženám po
menopauze a mužům nad 40 let s těmito rizikovými faktory. Tato hodnocení však nemusí identifikovat
každého pacienta, který má srdeční onemocnění, a ve velmi vzácných případech se u pacientů bez
kardiovaskulárního onemocnění vyskytly závažné srdeční příhody.

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s kontrolovanou lehkou hypertenzí, jelikož u
malého počtu pacientů bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a periferní vaskulární
rezistence (viz bod 4.3).

V postmarketingových hlášeních byl u pacientů užívajících souběžně selektivní inhibitory zpětného
vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptan vzácně popsán serotoninový syndrom (včetně změněného
duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Serotoninový syndrom byl hlášen
po souběžném užití triptanů a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI).

Jestliže je souběžné podávání sumatriptanu a SSRI/SNRI klinicky opodstatněné, je doporučeno pacienty
náležitě sledovat (viz bod 4.5).

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s onemocněními, která mohou významně
ovlivňovat absorpci, metabolismus nebo vylučování přípravku, např. s poruchou funkce jater (stupně A
nebo B podle Child-Pughovy stupnice, viz bod 5.2) nebo ledvin (viz bod 5.2). U pacientů s poruchou
funkce jater má být zvážena dávka 50 mg.

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům, kteří mají v anamnéze epileptické záchvaty nebo
jiné rizikové faktory, které snižují práh pro vznik záchvatů, jelikož byly hlášeny epileptické záchvaty
v souvislosti se sumatriptanem (viz bod 4.8)

U pacientů se známou hypersenzitivitou na sulfonamidy se po podání sumatriptanu může objevit
alergická reakce. Reakce mohou být v rozsahu od kožní hypersenzitivity po anafylaxi. Důkazy o
zkřížené citlivosti jsou omezené, nicméně u těchto pacientů je nutné před užitím sumatriptanu dbát
zvýšené opatrnosti.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat častěji, jsou-li souběžně podávány triptany a rostlinné přípravky
obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Dlouhodobé užívání jakéhokoliv léku proti bolesti hlavy může bolest hlavy ještě zhoršovat. Pokud
nastane tato situace nebo je podezření, že nastala, je třeba vyhledat lékařskou pomoc a léčbu přerušit.
Diagnóza bolesti hlavy z nadměrného užívání léků se má zvážit u pacientů s častými či každodenními
bolestmi hlavy i navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.

Sumatriptan Aurovitas obsahuje sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie u zdravých dospělých ukazují, že sumatriptan neinteraguje s propranololem, flunarizinem,
pizotifenem nebo alkoholem.

K dispozici jsou pouze omezené údaje o interakcích s přípravky obsahujícími ergotamin nebo jiné
triptany/agonisty 5-HT1 receptoru. Teoreticky může dojít ke zvýšenému riziku koronárního
vazospazmu, a proto je souběžné podávání kontraindikováno (viz bod 4.3).

Časový interval, který má uplynout mezi podáním sumatriptanu a přípravků obsahujících ergotamin
nebo jiných triptanů/agonistů 5-HT1 receptoru, není znám. To závisí jak na dávce, tak i na typu použitého
přípravku. Účinky mohou být aditivní. Doporučuje se tedy po užití přípravku obsahujícího ergotamin
nebo jiné triptany/agonisty 5-HT1 receptoru počkat s podáním sumatriptanu alespoň 24 hodin. Naopak

po podání sumatriptanu se doporučuje počkat alespoň 6 hodin před podáním přípravků obsahujících
ergotamin a alespoň 24 hodin před podáním jiných triptanů/agonistů 5-HT1 receptoru.

Může dojít k vzájemné interakci mezi sumatriptanem a inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), a proto
je souběžné podávání kontraindikováno (viz bod 4.3).

Po uvedení sumatriptanu na trh byl u pacientů užívajících souběžně SSRI a sumatriptan ve vzácných
případech pozorován serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability
a neuromuskulárních poruch). Serotoninový syndrom byl také hlášen po souběžné léčbě triptanů a SNRI
(viz bod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Jsou k dispozici postmarketingové údaje o podávání sumatriptanu během prvního trimestru těhotenství
u více než 1 000 pacientek. Ačkoliv tyto údaje neobsahují dostatečné množství informací pro vyvození
definitivních závěrů, neukazují na zvýšené riziko kongenitálních defektů. Zkušenosti s podáváním
sumatriptanu během druhého a třetího trimestru těhotenství jsou omezené.

Experimentální studie provedené na zvířatech neprokázaly přímé teratogenní účinky ani škodlivý vliv
na perinatální nebo postnatální vývoj. Nicméně embryofetální životaschopnost může být ovlivněna u
králíků (viz bod 5.3). Podávání sumatriptanu matce může být zvažováno, pouze převáži-li očekávaný
přínos pro matku možné riziko pro plod.

Kojení
Bylo prokázáno, že sumatriptan po subkutánním podání přechází do mateřského mléka. Expozici
kojence lze minimalizovat přerušením kojení po dobu 12 hodin po podání sumatriptanu a zlikvidováním
mléka, které se v tomto období vytvoří.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Migréna nebo její
léčba sumatriptanem mohou způsobit ospalost, která může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a frekvence. Četnosti výskytu jsou
definovány jako:
velmi časté (≥ 1/10),
časté (≥ 1/100 až < 1/10),
méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),
vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000),
velmi vzácné (< 1/10 000)
není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Některé z příznaků hlášených jako nežádoucí účinky mohou souviset se symptomy migrény.

Údaje z klinických studií:

Poruchy nervového systému
Časté: Závratě, ospalost, poruchy smyslového vnímání, včetně parestezie a hypestezie.

Cévní poruchy
Časté: Přechodné zvýšení krevního tlaku objevující se krátce po léčbě. Návaly horka.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: Dyspnoe.


Gastrointestinální poruchy
Časté: Nauzea a zvracení se vyskytly u některých pacientů, ale není jasné, zda souvisely
se sumatriptanem nebo s migrénou.
Není známo: Dysfagie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: Pocity tíhy (obvykle přechodného charakteru, může být intenzivní a může postihnout různé
části těla včetně hrudníku a krku). Myalgie.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: Bolest, pocity horka nebo chladu, tlaku nebo tísně (tyto příznaky jsou obvykle přechodného
charakteru, mohou být intenzivní a mohou postihovat různé části těla včetně hrudníku a
krku), pocity slabosti, únava (oba příznaky jsou obvykle přechodné, lehké až středně těžké).
Není známo: Bolest aktivována zraněním, bolest aktivována zánětem

Vyšetření
Velmi vzácné: Příležitostně byl pozorován výskyt drobných odchylek hodnot jaterních testů.

Údaje po uvedení přípravku na trh:

Poruchy imunitního systému
Není známo: Hypersenzitivní reakce v rozsahu od kožní hypersenzitivity po anafylaxi.

Poruchy nervového systému
Není známo: Epileptické záchvaty, i když se některé vyskytly u pacientů s anamnézou záchvatů nebo
se souběžnými onemocněními, které k nim predisponují, byly ale také hlášeny u
pacientů bez zjevných predisponujících faktorů. Třes, dystonie, nystagmus, skotom.

Poruchy oka
Není známo: Mžitky, diplopie, zhoršené vidění. Ztráta zraku včetně hlášení o permanentních
defektech. Nicméně poruchy zraku se mohou vyskytnout i během samotného záchvatu
migrény.

Srdeční poruchy
Není známo: Bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, přechodné ischemické změny na
EKG, vazospazmus koronárních tepen, angina pectoris, infarkt myokardu (viz body 4.a 4.4).

Cévní poruchy
Není známo: Hypotenze, Raynaudův fenomén.

Gastrointestinální poruchy
Není známo: Ischemická kolitida, průjem.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Není známo: Ztuhlost šíje, artralgie.

Psychiatrické poruchy
Není známo: Úzkost.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: Hyperhidróza.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Dávky vyšší než 400 mg perorálně nebyly spojeny s nežádoucími účinky kromě těch, jež jsou zde
uvedeny.

V případě předávkování má být pacient monitorován po dobu alespoň 10 hodin a v případě potřeby je
aplikována standardní podpůrná léčba.

Není známo, jaký účinek má hemodialýza nebo peritoneální dialýza na plazmatické koncentrace
sumatriptanu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika. Selektivní agonisté serotoninu na 5-HT1 receptoru

ATC kód: N02CC
Mechanismus účinku:
Sumatriptan je specifický a selektivní agonista 5-hydroxytryptaminového (5-HT1D) receptoru bez
prokazatelného účinku na další 5HT receptory (5-HT2-5-HT7). Cévní 5-HT1D receptor se většinou
nachází v kraniálních cévách a vyvolává vasokonstrikci. U zvířat bylo prokázáno, že sumatriptan
způsobuje selektivní vazokonstrikci v karotickém řečišti, nemění však přísun krve do mozku. Karotické
řečiště zásobuje krví extrakraniální a intrakraniální tkáně, např. meningy. Zdá se, že rozšíření těchto cév
a/nebo vznik edému je základním mechanismem vzniku migrény u člověka.

Kromě toho studie na zvířatech též prokazují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus. Oba tyto
vlivy (kraniální vazokonstrikce a inhibice aktivity n. trigeminus) mohou přispívat k antimigrenóznímu
účinku sumatriptanu u člověka.

Sumatriptan je účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény bez aury, která se vyskytuje mezi dny před a až do 5 dnů po začátku menstruace. Sumatriptan má být užit co nejdříve po nástupu záchvatu.

Klinická odpověď nastupuje asi kolem 30 minut po perorálním podání 100 mg.

Ačkoli je doporučená dávka pro perorální podání sumatriptanu 50 mg, migrenózní záchvaty se liší ve
své závažnosti i mezi pacienty. V klinických studiích byla ve srovnání s placebo prokázána větší
účinnost u dávek 25-100 mg, nicméně 25 mg je statisticky průkazně méně účinné než 50 a 100 mg.

Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně
podaného sumatriptanu u více než 650 dětí a dospívajících trpících migrénou ve věku 10 až 17 let. Tyto
studie neprokázaly statisticky signifikantní rozdíly ve zmírnění bolestí hlavy po 2 hodinách mezi
placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného sumatriptanu
u dospívajících ve věku 10 až 17 let byl podobný, jako profil zaznamenaný ve studiích u populace
dospělých pacientů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace je dosaženo do minut. Po perorálním podání 100mg dávky je maximální koncentrace v plazmě 54 ng/ml. Průměrná

absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 14 %, zčásti z důvodu presystémového
metabolismu a zčásti z důvodu neúplné absorpce. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny, i když
existuje náznak delší terminální fáze. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 – 21 %) a průměrný
distribuční objem je 170 litrů. Průměrná celková plazmatická clearance je přibližně 1 160 ml/min a
průměrná renální plazmatická clearance v plazmě je přibližně 260 ml/min. Extrarenální clearance se na
celkové clearance podílí asi z 80 %. Sumatriptan se vylučuje především cestou oxidačního metabolismu
zprostředkovaného monoaminooxidázou A.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce jater
Farmakokinetika sumatriptanu po perorální dávce (50 mg) a subkutánní dávce (6 mg) byla studována u
pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater a 8 zdravých jedinců spárovaných podle
odpovídajícího pohlaví, věku a tělesné hmotnosti. Po podání perorální dávky se u pacientů s lehkou až
středně těžkou poruchou funkce jater téměř zdvojnásobila (zvýšila přibližně o 80 %) plazmatická
expozice sumatriptanu (AUC a Cmax) ve srovnání s kontrolními subjekty s normální funkcí jater. Mezi
pacienty s poruchou funkce jater a kontrolními subjekty nebyl žádný rozdíl po s.c. dávce. To naznačuje,
že lehká až středně těžká porucha funkce jater snižuje presystémovou clearanci a zvyšuje biologickou
dostupnost a expozici sumatriptanu ve srovnání se zdravými subjekty.

Po perorálním podání je snížena presystémová clearance u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou
funkce jater a systémová expozice je téměř zdvojnásobena.

Farmakokinetika u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyla studována (viz bod 4.Kontraindikace a bod 4.3 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Hlavní metabolit, analog sumatriptanu kyselina indoloctová, se vylučuje převážně močí, kde je přítomen
jako volná kyselina a glukuronidový konjugát.Tento metabolit nemá žádné známé účinky na aktivitu
receptorů 5-HT1 či 5-HT2. Další menší metabolity nebyly identifikovány. Nezdá se, že by migrénové
záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.

V pilotní studii nebyly objeveny žádné signifikantní rozdíly v rámci farmakokinetických parametrů
mezi staršími lidmi a zdravými mladými dobrovolníky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Sumatriptan neměl genotoxickou a kancerogenní aktivitu v in vitro systémech a při studiích na zvířatech.

Ve studiích fertility u potkanů vedly perorální dávky sumatriptanu k přibližně 200násobné hladině
v plasmě ve srovnání s tou, která byla pozorována u člověka po perorální dávce 100 mg, a byly spojeny
se snížením úspěšnosti inseminace.

Tento účinek se neobjevil během subkutánní studie, kdy maximální plazmatické hladiny dosáhly
přibližně 150násobku hodnot u člověka při perorální podání.

U králíků byla zjištěna embryonální letalita bez výrazných teratogenních účinků. Relevance těchto
nálezů pro člověka není známa.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sodná sůl kroskarmelosy,
polysorbát 80,
hydrogenfosforečnan vápenatý,
mikrokrystalická celulosa,

hydrogenuhličitan sodný,
magnesium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Sumatriptan Aurovitas tablety jsou dostupné v blistrech polyamid/hliník/PVC/hliníková fólie
obsahujících 4 a 6 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurovitas, spol. s r.o.
Karlovarská 161 00 Praha Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Sumatriptan Aurovitas 50 mg tablety: 33/177/17-C
Sumatriptan Aurovitas 100 mg tablety: 33/178/17-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25. 7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

18. 3.