Aciclovir aurovitas Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: přímo působící antivirotika, nukleosidy a nukleotidy, kromě inhibitorů
reverzní transkriptázy. ATC kód: J05AB01.

Aciklovir je syntetický analog purinového nukleosidu s inhibičním účinkem in vitro a in vivo proti
lidským herpetickým virům, a to včetně virů herpes simplex (HSV) typu 1 a 2, viru varicella zoster
(VZV).Inhibiční účinek acikloviru proti HSV-1, HSV-2 a VZV je vysoce selektivní. Enzym
tymidinkináza (TK) zdravých neinfikovaných buněk nevyužívá aciklovir účinně jako substrát, proto je
toxicita vůči savčím hostitelským buňkám nízká; avšak TK kódovaná viry HSV a VZV přeměňuje
aciklovir na aciklovir-monofosfát, což je nukleosidový analog, který se dále přeměňuje na difosfát a
nakonec buněčnými enzymy na trifosfát. Aciklovir-trifosfát interferuje s polymerázou DNA viru a
inhibuje replikaci DNA viru s výsledným ukončením řetězce po jeho inkorporaci do DNA viru.

U jedinců s těžkou poruchou imunity může delší nebo opakovaná léčba aciklovirem vést k selekci
virových kmenů s omezenou senzitivitou, které nemusí reagovat na pokračující léčbu aciklovirem.
Většina klinicky izolovaných kmenů s omezenou senzitivitou vykazovala relativní nedostatek virové
TK, byly však popsány i kmeny s pozměněnou TK nebo s polymerázou DNA viru. In vitro expozice
izolovaných kmenů HSV acikloviru může také vést ke vzniku méně citlivých kmenů. Vztah mezi
senzitivitou izolovaných kmenů HSV stanovenou in vitro a klinickou odpovědí na léčbu aciklovirem
není jasný.