Aerinaze Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nosní léčiva, léčiva k dekongesci nosní sliznice pro systémovou
aplikaci, ATC kód: R01BA52.

Mechanismus účinku
Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě působící antihistaminikum se selektivním antagonistickým
působením proti periferním H1-receptorům. Po perorálním podání blokuje desloratadin selektivně
periferní histaminové H1-receptory, protože látka neproniká do centrálního nervového systému.

Desloratadin prokázal ve studiích in vitro antialergické působení. To zahrnuje potlačení uvolňování
prozánětlivých cytokinů z lidských žírných buněk/bazofilů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, jakož i
potlačení exprese adhezní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách.

Desloratadin přímo neproniká do centrálního nervového systému. Ve studii jediné dávky provedené
u dospělých desloratadin v dávce 5 mg neovlivnil standardní měření výkonnosti při letu včetně
exacerbace subjektivní spavosti nebo úkolů vztahujících se k létání. V kontrolovaných klinických
hodnoceních při doporučené dávce 5 mg denně nebyl v porovnání s placebem zaznamenán žádný
nárůst výskytu spavosti. Desloratadin podávaný v jediné denní dávce 7,5 mg v klinických
hodnoceních neovlivnil psychomotorickou výkonnost.

Pseudoefedrin sulfát β-aktivitou. Pseudoefedrin-sulfát působí po perorálním podání mechanismem vazokonstrikce
dekongesci nosní sliznice. Má nepřímý sympatomimetický účinek, daný primárně uvolněním
adrenergních působků z post-gangliových nervových zakončení.

Perorální podání pseudoefedrin-sulfátu v doporučené dávce může vyvolat jiné sympatomimetické
účinky, jako je zvýšení krevního tlaku a tachykardie nebo vést k excitaci centrálního nervového
systému.

Farmakodynamické účinky
Farmakodynamické účinky přípravku Aerinaze tablety přímo souvisí s farmakodynamikou jeho
složek.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinická účinnost a bezpečnost přípravku Aerinaze tablety byla hodnocena ve dvou dvoutýdenních
multicentrických randomizovaných klinických hodnoceních s paralelními skupinami, zahrnujících
248 pacientů ve věku 12 až 78 let se sezónní alergickou rýmou, přičemž 414 z nich dostávalo
přípravek Aerinaze tablety. V obou hodnoceních byla antihistaminová účinnost přípravku Aerinaze
tablety, měřená pomocí celkového skóre příznaků mimo nosní kongesce, po 2týdenní léčbě významně
vyšší než u samotného pseudoefedrin-sulfátu. Účinnost přípravku Aerinaze tablety na nosní
dekongesci, měřená stanovením míry ucpání a kongesce nosu, byla navíc po 2týdenní léčbě významně
vyšší než u desloratadinu samotného.

Nebyly žádné významné rozdíly v účinnosti přípravku Aerinaze tablety mezi podskupinami pacientů
definovaných pohlavím, věkem nebo rasou.