Agolutin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Intramuskulární injekce 30 mg progesteronu vytváří plasmatickou hladinu 20 až 40 nmol/l-1, jež
odpovídá plasmatické hladině v luteální fázi. Dávky vyšší než 50 mg vytvářejí hladiny blízké hladi-
nám v těhotenství. Plasmatický poločas je velmi krátký, distribuční fáze je 3 až 6 minut, eliminační
fáze se pohybuje mezi 19 až 95 minutami. Distribuční objem je kolem 17 až 19 l, progesteron je
vychytáván tukem, z něhož se postupně uvolňuje. Cirkulující progesteron je vázán na plasmatický
albumin resp. na kortikosteroidy vážící globulin mezi 95 až 96 %. Koncentrace v CSF dosahuje % plasmatické hladiny.
Metabolizuje se především v játrech - asi 65 %, taky v ledvinách, mozku, děloze a kůži. Biotrans-
formuje se na pregnandiol, který se vylučuje močí jako glukuronát. Kolem 10 % je vylučováno sto-
licí a významná je také enterohepatální cirkulace. Léčivá látka prochází placentární bariérou a do
mateřského mléka.