Aimovig Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Erenumab vykazuje nelineární kinetiku jako důsledek vazby na CGRP-R receptor. Nicméně
v odpovídajících terapeutických dávkách po subkutánním podání každé 4 týdny je vzhledem k saturaci
vazby na CGRP-R farmakokinetika erenumabu převážně lineární. Subkutánní podání dávky 140 mg
jednou měsíčně a podání dávky 70 mg jednou měsíčně zdravým dobrovolníkům znamenalo průměrné
Cmax 505
Po podání dávky 140 mg každé 4 týdny byla pozorována méně než 2násobná kumulace údolní sérové
koncentrace a ustálenému stavu se údolní sérová koncentrace přiblížila během 12 týdnů léčby.

Absorpce

Po jednorázové subkutánní dávce 140 mg nebo 70 mg erenumabu podané zdravým dospělým bylo
mediánu nejvyšší koncentrace dosaženo během 4-6 dní a odhadovaná absolutní biologická dostupnost
činila 82 %.

Distribuce

Po jednorázové 140mg intravenózní dávce byl průměrný distribuční objem fáze
Biotransformace / Eliminace

U erenumabu byly pozorovány dvě eliminační fáze. Při nízkých koncentracích probíhá eliminace
převážně přes saturační vazbu na cíl z velké části eliminován nespecifickou proteolytickou cestou. Během doby podávání je erenumab
převážně eliminován nespecifickou proteolytickou cestou s efektivním poločasem 28 dní.

Zvláštní populace

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin farmakokinetická analýza integrovaných dat z klinických studií s přípravkem Aimovig neodhalila
rozdíly ve farmakokinetice erenumabu u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce
v porovnání s pacienty s normální funkcí ledvin
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny žádné studie. Erenumab jako humánní
monoklonální protilátka není metabolizován enzymy cytochromu P450 a hepatální clearance není pro
erenumab převažující metabolickou cestou