Alprostan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Prostaglandin E1 (alprostadil) je endogenním přirozeným autakoidem s velmi krátkým poločasem, který
se pohybuje kolem 10 vteřin. Metabolizován je v plicích, při prvém průchodu z 60 – 90 %.
Enzymatickou oxidací vazby vznikají tři biologicky aktivní metabolity: 15-keto- PGE1, 15-keto-13,dihydro-PGE1 a 13,14-dihydro-PGE1 (PGE0). Oba keto-metabolity mají biologický efekt ve srovnání
s původní látkou nižší, zato poslední metabolit PGE0 má účinek s PGE1 srovnatelný. Důležitá
je skutečnost, že PGE0 má daleko delší dobu působení, poločas je jedna minuta (α-fáze) a 30 minut
(β-fáze). Je pravděpodobné, že farmakodynamický efekt je z rozhodující části způsoben právě tímto
biologicky aktivním stabilním metabolitem. Po další degradaci omega-oxidací a beta-oxidací na polární
dikarboxylové kyseliny jsou konečné metabolity vyloučeny močí (88 %) a stolicí (12 %).