Amarhyton Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se flekainid téměř úplně vstřebává, přičemž nepodléhá výraznému
metabolismu při prvním průchodu. Biologická dostupnost po perorálním podání flekainidium
acetátu ve formě tablet je přibližně 90 %.


Terapeutické plazmatické koncentrace flekainid-acetátu se pohybují v rozmezí od 200 do 1000 ng /
ml.
Po intravenózním podání se dosáhne maximální plazmatické koncentrace průměrně o 0,67 hodiny,
přičemž průměrná hodnota biologické dostupnosti je 98 %. Ve srovnaní s perorálním podáním
roztoku resp. tablet, se maximální plazmatická koncentrace flekainidiumacetátu dosáhla o 1 hodinu
a 78 % z hodnoty biologické dostupnosti u peroralního roztoku, resp. 4 hodiny a 81% u tablet.

Distribuce
Vazba flekainid na plazmatické proteiny je přibližně 40 %. Flekainid-acetát prochází placentou a
vylučuje se do mateřského mléka.

Biotransformace
Flekainid-acetát se výrazně metabolizuje (v závislosti na genetického polymorfismu) na dva hlavní
metabolity: m-O-dealkylovaný flekainid-acetát a m-O-dealkylovaný laktamy flekainidiumacetátu,
přičemž oba mají určitou farmakologickou aktivitu. Flekainid-acetát je pravděpodobně
metabolizován izoenzymem cytochromu P450 CYP2D6, který vykazuje genetický polymorfismus.

Eliminace
Flekainid se vylučuje především v moči, přibližně 30 % dávky se vyloučí v nezměněné formě a
zbytek ve formě metabolitů. Přibližně 5 % dávky se vyloučí ve stolici.
Vylučování flekainid-acetátu se snižuje při selhání ledvin, onemocnění jater, srdečním selhání a v
případě alkalické moči. Hemodialýzou se odstraní pouze 1 % nezměněného flekainid-acetátu.
Poločas eliminace flekainid-acetátu je přibližně 20 hodin.