Ampicillin/sulbactam aptapharma Bezpečnost (v těhotenství)

Akutní toxicita sultamicilinu (perorální léčivo, které uvolňuje ampicilin a sulbaktam po hydrolýze in
vivo) je nízká. Po perorální léčbě byla hodnota LD50 sultamicilin-tosilátu u hlodavců 7 g/kg. Samotný
sulbaktam vedl u myší po léčbě per os LD50> 10 g/kg, zatímco tato hodnota byla přibližně. 3,6 g/kg po
intravenózním podání. Odpovídající hodnoty u potkanů byly > 4 g/kg, resp. 3,4 g/kg.
Toxicita byla stanovena opakovaným dávkováním sultamicilinu, sulbaktamu nebo kombinací
sulbaktamu-ampicilinu po dobu až 6 měsíců u potkanů a psů.

Ve výše uvedených studiích toxicity byly po podání sultamicilinu nebo sulbaktamu pozorovány
účinky na játra. Kromě zvýšených jaterních enzymů (GOT, GPT, LDH, AP) bylo v játrech také
detekováno ukládání glykogenu závislé na dávce a čase, které se ukázalo jako reverzibilní po vysazení
léku. Toto ukládání glykogenu nebylo identifikováno u žádného známého onemocnění ukládání
glykogenu.

V těchto studiích nezpůsobil sulbaktam významnou změnu v metabolismu glukózy. U pacientů s
diabetem mellitem léčených sulbaktamem /ampicilinem po dobu delší než 2 týdny nebyl pozorován
žádný klinicky relevantní účinek na dostupnost glukózy.
Uchovávání glykogenu se u lidí po léčbě sultamicilinem v terapeutických dávkách neočekává kvůli
dosaženým plazmatickým hladinám.
Kromě očekávaných obvyklých reakcí na antibiotickou léčbu (mírný průjem nebo zvracení) nebyly
zjištěny žádné další příznaky toxicity.

Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech k hodnocení karcinogenity.
11
V mnoha studiích ani sulbaktam, ani ampicilin nevykazovaly významné mutagenní účinky.

V reprodukčních studiích na myších a potkanech byl sultamicilin použit v dávkách vyšších, než je
dávka pro člověka, a nevykazovaly žádné známky snížené fertility nebo poškození plodu.