Androcur 100 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je cyproteron-acetát kompletně absorbován v širokém dávkovém
rozmezí. Absolutní biologická dostupnost cyproteron-acetátu je téměř úplná (88 % dávky).

Distribuce
Po požití 100 mg cyproteron-acetátu je dosaženo maximální sérové hladiny asi 239,2 ±114,ng/ml zhruba za 2,8 ± 1,1 hodiny. Potom sérová hladina látky klesá během časového intervalu
24 až 120 hodin s konečným poločasem 42,8 ± 9,7 hodin. Celková clearance cyproteron-
acetátu ze séra byla stanovena na 3,8 ± 2,2 ml/min/kg.

Cyproteron-acetát je takřka výlučně vázán na plazmatický albumin. Asi 3,5 - 4 % z celkové
hladiny je přítomno ve volné formě. Protože vazba na proteiny je nespecifická, změny v
hladině SHBG (sex hormone binding globulin) neovlivní farmakokinetiku cyproteron-acetátu.

Stránka 8 z

Vzhledem k dlouhému poločasu úplného vyloučení z plazmy (séra) a dennímu podávání, lze
očekávat trojnásobnou akumulaci cyproteron-acetátu v séru během opakovaného denního
podávání.

Biotransformace
Cyproteron-acetát je metabolizován různými cestami včetně hydroxylace a konjugace.
Hlavním metabolitem v lidské plazmě je 15β-hydroxy derivát. Fáze 1 metabolismu
cyproteron-acetátu je z velké části katalyzována enzymem CYP3A4 cytochromu P450.

Eliminace
Určitá část dávky je vyloučena nezměněná žlučí. Většina dávky je však vyloučena ve formě
metabolitů močí a žlučí v poměru 3 : 7. Renální a biliární exkrece probíhá s poločasem 1,dne. Metabolity jsou z plazmy vylučovány podobnou rychlostí (poločas 1,7 dne).