Antithrombin iii baxalta Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antitrombotika: skupina heparinu. ATC kód: B01AB02.

Antithrombin, glykoprotein o molekulové hmotnosti 58 kD, se 432 aminokyselinami, patří ke skupině
serpinů (inhibitorů serinové protézy). Je jedním z nejdůležitějších přirozených inhibitorů krevní koagulace.
Nejsilněji inhibovanými faktory jsou thrombin a faktor Xa, ale také faktory kontaktní aktivace, vnitřního
systému a komplex faktoru VIIa/ tkáňového faktoru. Aktivita antithrombinu je značně posilována
heparinem a antikoagulační účinky heparinu závisí na přítomnosti antithrombinu.

Antithrombin obsahuje dvě funkčně důležité domény. První obsahuje reakční centrum a poskytuje místo
štěpení pro proteinázy jako je thrombin, což je nutná podmínka pro vytvoření stabilního komplexu
proteináza-inhibitor. Druhou je doména, která váže glykosaminoglykan a odpovídá za interakci s heparinem
a příbuznými látkami, což urychluje inhibici thrombinu. Komplexy inhibitoru a koagulačního enzymu jsou
odbourávány retikuloendoteliárním systémem.

Aktivita antithrombinu u dospělých se pohybuje v rozmezí 80-120 % a hladiny u novorozenců jsou zhruba
40-60 %.