Axhidrox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Axhidrox má lokální účinek, ale dochází i k systémové expozici. Farmakokinetika přípravku Axhidrox
byla zkoumána ve farmakokinetické studii u 30 pacientů s primární axilární hyperhidrózou, přičemž
byly použity 3 různé síly dávky, 0,5 %, 1 % a 2 % (studie fáze 1b). Při kontinuální aplikaci přípravku
Axhidrox jednou denně bylo dosaženo farmakokineticky ustáleného stavu glykopyrronia mezi
7. a 14. dnem léčby. Farmakokinetika 14. den po podání 1 % síly vykazovala průměrnou Tmax
přibližně 4 hodiny, průměrnou (SD) AUC0-8h 128,61 (94,63) h*pg/ml a maximální koncentraci
24,39 (15,23) pg/ml. Celková a maximální expozice glykopyrroniu se obecně zvyšovala s dávkou od
4,3 mg do 17,3 mg glykopyrronia (což odpovídá síle 0,5 %, 1 % a 2 %), přičemž hodnoty byly
vzhledem k povaze lokálně aplikovaného lokálně působícího léčiva velmi variabilní.

Distribuce

Distribuční objem byl zkoumán ve dvou studiích po i.v. podání u dospělých a dětí a odpovídá
celkovému objemu vody v těle. U dospělých tato hodnota činila 0,64 l/kg a u dětí 1,4 l/kg.

Biotransformace

Nebyly provedeny žádné klinické studie, které by hodnotily biotransformaci glykopyrronia u lidí.
Proto nejsou známy ani metabolity, ani metabolické cesty.

Eliminace

Po jednorázové lokální aplikaci přípravku Axhidrox byly kvantifikovatelné plazmatické hladiny
glykopyrronia detekovatelné po dobu nejméně 24 hodin.

Po intravenózním podání radioaktivně značeného glykopyrronia dospělým se glykopyrronium
vylučovalo především ledvinami (85 %) a v menší míře (< 5 %) žlučí. Vylučovalo se většinou
v nezměněné formě. Clearance glykopyrronia u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je značně
opožděná.