Azalia Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání přípravku Azalia je desogestrel rychle absorbován a přeměněn na etonogestrel.
Za stabilních podmínek je maximální plasmatické hladiny dosaženo za 1,8 hodiny po užití tablety a
absolutní biologická dostupnost pro etonogestrel je přibližně 70 %.

Distribuce

Etonogestrel je v 95,5 - 99 % vázán na bílkoviny krevní plasmy, převážně na albumin a v menší míře na
SHBG (sex hormone binding globuline, sexuální hormony vázající globulin).

Biotransformace

Desogestrel je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit etonogestrel.
Etonogestrel je primárně metabolizován izoenzymem cytochromu P450 3A (CYP3A) a následně
konjugován se sulfáty a glukuronidy.

Eliminace

Etonogestrel je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plasmě je dosaženo po 4-5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání etonogestrelu je přibližně 10 l/hodinu. Etonogestrel a jeho metabolity jsou jako
volné steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je
etonogestrel vylučován do mateřského mléka, poměr výskytu v mléce/séru je 0,37 - 0,55. Na základě
těchto údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů
etonogestrelu.

Zvláštní skupiny pacientů

Vliv poruchy funkce ledvin

Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění ledvin na farmakokinetiku desogestrelu.




Vliv poruchy funkce jater


13/14
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění jater na farmakokinetiku desogestrelu. Nicméně
steroidní hormony mohou být u žen s poruchou funkce jater špatně metabolizovány.

Etnické skupiny

Nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku u etnických skupin.