Benfogamma Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vitamin B1, samotný, ATC kód: A11DA



Vitamín B1 je esenciální léčivou látkou. Deriváty thiaminu rozpustné v tucích se v těle přeměňují na
biologicky aktivní thiaminpyrofosfát (TPP, synonymum: kokarboxyláza). TPP pak ovlivňuje důležité
funkce při výměně uhlohydrátů. TPP působí jako koenzym při přeměně pyruvátu na acetyl-CoA a při
transketoláze v pentózovém fosfátovém cyklu. Kromě toho působí při přeměně alfa-ketoglutarátu na
sukcinyl-CoA v cyklu kyseliny citrónové. Na základě úzkých vazeb v látkové výměně existují interakce
s ostatními vitamíny B-komplexu. Kokarboxyláza je mj. koenzymem pyruvátdehydrogenázy, jež hraje
klíčovou roli v oxidativním odbourávání glukózy. Vzhledem k tomu, že získávání energie v nervových
buňkách probíhá hlavně na základě oxidativního odbourávání glukózy, je dostatečné zásobování
thiaminem pro fungování nervů nezbytné. Při zvýšené hladině glukózy se zvyšuje i potřeba thiaminu.
Absence dostatečného množství kokarboxylázy v krvi vede k obohacování intermediárních produktů
odbourávání, jakými je pyruvát, laktát a ketoglutarát v krvi a v tkáních, na něž citlivě reaguje svalstvo,
myokard a centrální nervová soustava. Benfotiamin zabraňuje kumulaci těchto toxických látek.
K určení statusu vitamínu B1 se hodí měření aktivity enzymů v erytrocytech závisející na
thiaminpyrofosfátu, jako např. transketolázy (ETK) a míry její aktivovatelnosti (koeficient aktivizace
-ETK). Koncetrace ETK v plazmě se pohybují v hodnotách mezi 2 - 4 g/100 ml.
Antineuralgický účinek vitamínu B1 (příp. benfotiaminu) byl prokázán na základě experimentů se
zvířaty. I v oblasti léčení osob závislých na alkoholu byl zjištěn pozitivní vliv na transketolázy jakožto
na aktivizační faktory.
Účinek vysoce dimenzovaných dávek vitamínu B1 při terapii Wernickeovy encefalopatie je prokázán a
je hodnocen jako doklad o přímém působení vitamínu na centrální nervovou soustavu.
Účinek benfotiaminu při diabetické polyneuropatii byl doložen v několika dvojitých slepých studiích
s placebovou kontrolou. V Ledermannově studii (1989) byl nasazen kombinovaný preparát
s benfotiaminem, vitaminem B6 a vitaminem B12. V průběhu terapie došlo již během tří týdnů
k významnému zlepšení neuropatie a vibračního čití. V rámci hodnocení neuropatie došlo k výraznému
snížení poruch senzibility. Co se týče citlivosti na bolest, došlo v rámci nasazení účinného prostředku
ke zlepšení u 47 % pacientů, u placeba pouze u 10 %. Strackeho a Federlinův výzkum (1996) dokládá
účinky kombinovaného preparátu obsahujícího benfotiamin při diabetické polyneuropatii na základě
objektivního parametru rychlosti šíření nervových vzruchů. I dlouhodobá pozorování prováděná po
celkovou dobu 12 měsíců potvrzují tento pozitivní efekt.
V další dvojité slepé placebem kontrolované studii bylo po podání monopreparátu s benfotiaminem
dosaženo významného zlepšení ukazatelů neuropatie (interní firemní údaje, 1993).