Bromazepam medreg Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace bromazepamu v krevní plazmě je dosaženo během 1 až 2 hodin po perorálním
podání. Biologická dostupnost je 84 %.

Během vícenásobného dávkování bromazepamu zůstává absorpce konstantní. Jsou pozorovány
předvídatelné koncentrace v ustáleném stavu a potvrzují lineární kinetiku přípravku. Plazmatické
koncentrace v ustáleném stavu se dosahují přibližně za 5-9 dní. Při podávání třikrát denně se pozoruje
3-4krát vyšší koncentrace v ustáleném stavu než po jedné dávce.

Distribuce
Po absorpci je bromazepam v těle rychle distribuován. V průměru 70 % bromazepamu je vázáno na
plazmatické proteiny. Během opakovaného dávkování je akumulace minimální.

Biotransformace
Bromazepam se metabolizuje v játrech. Z kvantitativního hlediska převládají dva metabolity: hydroxy-bromazepam (méně aktivní než bromazepam) a 2-(2-amino-6-brom-hydroxybenzoyl)pyridin (neaktivní). Vylučují se močí hlavně v konjugované formě.

Eliminace
Poločas eliminace je 12 hodin (od 8 do 20 hodin), avšak může být u starších osob a u pacientů s
poruchou renálních funkcí delší. Po přerušení léčby dochází k rychlé eliminaci.

Farmakokinetika zvláštních skupin pacientů
Starší lidé mohou mít výrazně vyšší maximální koncentrace, menší distribuční objem, zvýšenou frakci
bez séra, nižší clearance a tím i prodloužený poločas eliminace. To ukazuje, že ustálené koncentrace

bromazepamu při jakémkoli daném dávkování budou u starších jedinců v průměru téměř dvakrát vyšší
než u mladších pacientů (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).