Budiair Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Budesonid je směs dvou epimer (22R and 22S). V receptorových studiích má forma 22R dvakrát
vyšší afinitu ke glukokortikoidnímu receptoru než forma 22S. Obě složky vzájemně nekorvertují.
Absorpce a distribuce
Budesonid je středně lipofilní látka s vysokou afinitou ke glukokortikoidním receptorům, která je
rychle vstřebávána sliznicí dýchacích cest. Přibližně 20 minut po aplikaci inhalací vytváří
budesonid reverzibilní konjugací estery s intracelulárními mastnými kyselinami, čímž prodlužuje
lokální protizánětlivou aktivitu v plicích.
Množství absorbované do oběhu, částečně plícemi a částečně polknutím, se pohybuje v rozmezí
10 až 30 % a tato látka je rychle a úplně metabolizována v játrech na velmi slabě aktivní
metabolity. 88 % látky v plazmě je vázáno na plazmatické bílkoviny a její distribuční objem je
vysoký.

Biotransformace
Budesonid je především eliminován přeměnou na metabolity. Je rychle a metabolizován játry
cytochromem P4503A4 na dva hlavní metabolity. Glukokortikoidní aktivita těchto metabolitů je
in vitro méně než 1 % ve srovnání s mateřskou látkou. Zanedbatelné množství látky je
metabolizováno v plicích a séru.

Eliminace
Budesonid je vylučován močí a stolicí v konjugované i nekonjugované podobě.
Biologický poločas po inhalaci je přibližně 3 hodiny

Speciální populace
U pacientů s onemocněním jater je riziko zvýšených hladin budesonidu. U dětí je nižší
biologický poločas ve srovnání s dospělými pacienty.