Bupivacaine grindeks Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika, amidy.
ATC kód: N01BB
Bupivakain hydrochlorid je dlouhodobě působícím lokálním anestetikem amidového typu
s anestetickým i analgetickým účinkem. Ve vysokých dávkách vyvolává chirurgickou anestezii,
v nižších dávkách senzorickou blokádu (analgezii) s méně výraznou motorickou blokádou.
Nástup a trvání lokálního anestetického účinku bupivakainu závisí na dávce a místě aplikace.
Bupivakain, podobně jako jiná lokální anestetika, vyvolává reverzibilní blokádu propagace impulzů
nervovým vláknem tím, že vazbou na sodíkové kanály brání vstupu sodíkových iontů přes membránu
nervového vlákna.
Lokální anestetika mohou vykazovat podobné účinky i na jiných excitabilních membránách, např.
v mozku a myokardu. Pokud je rychle dosaženo vysokých plazmatických koncentrací, objevují se
známky akutní toxicity, zejména centrální a kardiovaskulární. Centrální projevy toxických účinků (viz
bod 4.8) zpravidla předcházejí projevům kardiovaskulárním, protože se objevují při nižších
plazmatických koncentracích anestetika. Přímé účinky lokálních anestetik na srdce zahrnují negativně
dromotropní a negativně inotropní efekt a eventuálně srdeční zástavu.
Po epidurální aplikaci se mohou objevit nepřímé kardiovaskulární účinky (hypotenze, bradykardie),
které závisí na rozsahu současné blokády sympatiku.