Bupretec Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Opioidní analgetika, deriváty oripavinu
ATC kód: N02AE
Buprenorfin je silný opioid s agonistickou aktivitou na opioidních mí receptorech a rovněž s
antagonistickou aktivitou na opioidních kappa receptorech. Buprenorfin vykazuje základní
charakteristiky morfinu, ale se svojí specifickou farmakologií a klinickými vlastnostmi.

Dále je nutné vzít v úvahu, že na analgesii má vliv řada faktorů např. indikace a klinický stav, cesta
podání a interindividuální variabilita a s tímto je nutno počítat při srovnávání analgetik.

V každodenní klinické praxi jsou různé opioidy řazeny podle relativní účinnosti, ačkoli se jedná o
zjednodušení.

Relativní účinnost různých lékových forem a v různých klinických podmínkách byla popsána v literatuře
následovně:
• morfin p.o. : BUP i.m. jako 1 : 67 - 150 (jednotlivá dávka; akutní bolest)
• morfin p.o.: BUP s.l. jako 1 : 60 - 100 (jednotlivá dávka; akutní bolest; opakované podání,
chronická bolest, nádorová bolest)
• morfin p.o. : BUP TTS jako 1 : 75 - 115 (opakované podání, chronická bolest)

Zkratky:
p.o.=perorálně, i.m.=intramuskulárně; s.l.= sublingválně; TTS= transdermálně; BUP= buprenorfin

Nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných silných opioidních analgetik. Zdá se, že buprenorfin má
nižší schopnost vyvolat závislost než morfin.