Carlagirin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antikoagulancia, antitrombotika; inhibitory agregace trombocytů
kromě heparinu, ATC kód: B01AC
Kyselina acetylsalicylová inhibuje aktivaci trombocytů: blokádou jejich cyklooxygenázy acetylací
inhibuje syntézu tromboxanu A2, fyziologické aktivační látky uvolňované trombocyty, která může hrát
roli při komplikacích ateromatózních lézí.
Inhibice syntézy TXA2 je ireverzibilní, protože trombocyty, které nemají jádro, nejsou schopné
(vzhledem k nedostatečné kapacitě syntézy proteinů) syntetizovat novou cyklooxygenázu, která byla
acetylována kyselinou acetylsalicylovou.

Opakované dávky od 20 do 325 mg zahrnují inhibici enzymatické aktivity od 30 do 95 %.

Vzhledem k ireverzibilní povaze vazby efekt přetrvává po dobu života trombocytu (7–10 dní).
Inhibiční účinek se během dlouhodobé léčby nevyčerpá a enzymatická aktivita postupně znovu
nastupuje na základě obnovy trombocytů 24 až 48 hodin po přerušení léčby.

Kyselina acetylsalicylová prodlužuje dobu krvácivosti průměrně asi o 50 až 100 %, ale mohou být
pozorovány individuální rozdíly.

Experimentální údaje naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové na agregaci trombocytů, jestliže jsou tyto látky podávány současně. V jedné studii,
kdy byla jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu požita během 8 hodin před nebo 30 minut po podání
kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg) se objevil snížený účinek kyseliny
acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci trombocytů. Nicméně, omezení těchto údajů a
nejasností týkajících se extrapolace ex vivo údajů na klinické poměry naznačují, že nelze udělat jasné
závěry pro pravidelné užívání ibuprofenu a při občasném podávání ibuprofenu se žádný klinicky
relevantní účinek nepovažuje za pravděpodobný.