Ceftriaxon sandoz Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny III.
Generace, ATC kód: J01DD04.

Mechanismus účinku

Ceftriaxon způsobuje inhibici syntézy bakteriální stěny po vazbě na penicilin vázající proteiny (PBP).
Výsledkem je narušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), které vede k lýze bakteriální
buňky a k její smrti.

Rezistence


13/19
Bakteriální rezistence na ceftriaxon může být způsobena jedním nebo několika z následujících
mechanismů:
• hydrolýza beta-laktamázami, včetně beta-laktamáz s rozšířeným spektrem (extended-spectrum
beta-lactamases, ESBL), karbapenemáz a enzymů Amp C, které mohou být indukovány nebo
stabilně dereprimovány u určitých druhů aerobních gramnegativních bakterií,
• snížená afinita penicilin vázajících proteinů pro ceftriaxon,
• nepropustnost vnější membrány u gramnegativních organismů,
• bakteriální efluxní pumpy.

Hraniční hodnoty při testování citlivosti

Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování
antimikrobiální citlivosti (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST),
jsou následující:


Patogen
Diluční test
(MIC, mg/l)
Citlivé Rezistentní
Enterobacteriaceae ≤ 1 > 2
Staphylococcus spp. a. a.
Streptococcus spp.
(skupiny A, B, C a G)
b. b.
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5c. > 2
Streptococci – viridující skupiny ≤0,5 >0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12c. > 0,12
Moraxella catarrhalis ≤ 1 > 2
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,12 > 0,12
Neisseria meningitidis ≤ 0,12 c. > 0,12
Druhově nespecifické

≤ 1d. > a. Citlivost je odvozena od citlivosti na cefoxitin.
b. Citlivost je odvozena od citlivosti na penicilin.
c. Izoláty s MIC ceftriaxonu vyšší než je hraniční hodnota citlivosti jsou vzácné a pokud jsou
nalezeny, měly by být znovu otestovány a v případě potvrzení je třeba odeslat je do referenční
laboratoře.
d. Hraniční hodnoty platí pro denní intravenózní dávku 1 g x 1 a vyšší dávku nejméně 2 g x 1.

Klinická účinnost proti specifickým patogenům

Prevalence získané rezistence u vybraných druhů se může lišit podle zeměpisné lokality a času.
Zejména při léčbě závažných infekcí je vhodné mít k dispozici lokální informace o rezistenci. V
případě nezbytnosti je nutné konzultovat odborníka, pokud je lokální prevalence rezistence taková, že
užitek z použití ceftriaxonu je přinejmenším u některých typů infekcí sporný.


14/19
Běžně citlivé druhy

Grampozitivní aerobní
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)£
Staphylococci koaguláza-negativní (citlivé na methicilin)£
Streptococcus pyogenes (skupina A)
Streptococcus agalactiae (skupina B)
Streptococcus pneumoniae
Streptococci – viridující skupina

Gramnegativní aerobní
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoea
Neisseria meningitidis
Proteus mirabilis
Providencia spp.
Treponema pallidum
Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence



Grampozitivní aerobní
Staphylococcus epidermidis+
Staphylococcus haemolyticus+
Staphylococcus hominis+

Gramnegativní aerobní
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli%
Klebsiella pneumoniae%
Klebsiella oxytoca%
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Serratia marcescens

Anaerobní
Bacteroides spp.
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Clostridium perfringens
Přirozeně rezistentní mikroorganismy

15/19

Grampozitivní aerobní
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes

Gramnegativní aerobní
Acinetobacter baumannii
Pseudomonas aeruginosa
Stenotrophomonas maltophilia

Anaerobní
Clostridium difficile

Jiné:
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
Ureaplasma urealyticum

£ Všechny stafylokoky rezistentní na methicilin jsou rezistentní na ceftriaxon.
+ Výskyt rezistence > 50 % v alespoň jedné oblasti
% Kmeny produkující ESBL jsou vždy rezistentní