Ceprotin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: skupina antitrombotika, ATC kód B01AD
Mechanismus účinku

Protein C je antikoagulační glykoprotein závislý na vitamínu K, který se tvoří v játrech.
Na endoteliálním povrchu je trombin/trombomodulinovým komplexem přeměňován na APC. APC je
serinová proteáza se silnými antikoagulačními účinky, zvláště v přítomnosti svého kofaktoru proteinu
S. Působení APC spočívá v inaktivaci aktivované formy faktoru V a VIII, čímž dochází ke snížení
tvorby trombinu. Byl také prokázán profibrinolytický účinek APC.

Intravenózní podání přípravku CEPROTIN zajišťuje okamžité, ale dočasné zvýšení plazmatické
hladiny proteinu C. Předpokládá se, že substituce proteinu C u pacientů s jeho nedostatkem bude mít
za následek zvládnutí nebo – v případě profylaktického podání – prevenci trombotických komplikací.

Klinická účinnost

Byla dokončena multicentrická otevřená nerandomizovaná 3dílná klinická studie fáze 2/3 u subjektů
s těžkým vrozeným deficitem proteinu C za účelem vyhodnocení účinnosti a bezpečnosti koncentrátu
proteinu C proteinu C, definována jako úroveň aktivity proteinu C <20 % a s mediánem věku 5,8 roků od 0 do 26 letCelkem 24 epizod purpury fulminans vaskulárních tromboembolických příhod bylo léčeno CEPROTINEM u 11 subjektů. Bylo analyzováno
sedm cyklů krátkodobé profylaxe před operací nebo zahájením antikoagulační léčby a 8 cyklů
dlouhodobé profylaxe. Výsledky této studie ukazují, že CEPROTIN je účinný při léčbě akutních
trombotických epizod, a podporují použití CEPROTINU jak pro krátkodobou, tak pro dlouhodobou
trombotickou profylaktickou léčbu.

Další zkušenosti s CEPROTINEM představují případové studie a klinická studie u
celkem 69 pediatrických pacientů se získaným deficitem proteinu C. Je to randomizovaná,
dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie ověření dávky v indikaci získaného deficitu
proteinu C vyvolaného meningokokovou sepsí je dobře snášen u dětí a malých kojenců.

Dávkování ve výše uvedených studiích u celkem 87 pacientů ukazuje, že doporučené dávkování pro
dospělé subjekty platí rovněž pro novorozence a dětskou populaci.