Citalopram orion Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptika, selektivní inhibitory zpětného vychytávání
serotoninu, ATC kód: N06AB04.

Citalopram je bicyklický derivát isobenzofuranu, který není chemicky příbuzný s tricyklickými,
tetracyklickými nebo jakýmikoliv jinými antidepresivy. Citalopram je racemická směs, v níž jeden z
enantiomerů (S-forma) je farmakologicky aktivní.

Farmakodynamické účinky
Farmakodynamický účinek je spojován zvláště s potentní a selektivní inhibicí zpětného vychytávání
serotoninu (5-HT).

Klinická účinnost a bezpečnost
Tolerance k inhibici zpětného vychytávání 5-HT se při dlouhodobém podávání citalopramu
nedostavuje. Citalopram má zanedbatelné nebo žádné účinky na zpětné vychytávání noradrenalinu
(NA), dopaminu (DA) a kyseliny gamaaminomáselné (GABA).

Citalopram nevykazuje žádnou nebo jen velmi malou afinitu k serotoninergním receptorům 5-HT1A,
5-HT2, dopaminergním receptorům D1 a D2, alfa1, alfa2 receptorům, beta-adrenoreceptorům,
receptorům histaminu H1 a cholinergním (muskarinovým) receptorům.

V dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna oproti
počáteční hodnotě QTc (měřena s korekcí dle Fridericia) 7,5 (90% CI 5,9-9,1) ms při dávce 20 mg/den
a 16,7 (90% CI 15,0-18,4) ms při dávce 60 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).