Citalopram vitabalans Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC kód: N06AB
Citalopram je antidepresivum se silným a selektivním inhibičním účinkem na příjem hydroxytryptaminu (5-HT, serotonin).


Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Tolerance k inhibičnímu účinku citalopramu na vychytávání 5-HT se při dlouhodobém podávání
nedostavuje. Antidepresivní účinek pravděpodobně souvisí se specifickou inhibicí zpětného
vychytávání serotoninu v mozkových neuronech.
Citalopram nemá téměř žádné účinky na vychytávání noradrenalinu, dopaminu a kyseliny
gamaaminomáselné v neuronech. Citalopram nevykazuje žádnou nebo jen velmi malou afinitu
k cholinergním a histaminovým receptorům a k různým adrenergním, serotoninergním a
dopaminergním receptorům.
Citalopram je bicyklický derivát isobenzofuranu, který není chemicky příbuzný s tricyklickými ani
tetracyklickými antidepresivy, ani s jinými dostupnými antidepresivy. Hlavní metabolity citalopramu
jsou rovněž selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, i když v menším rozsahu. Není
známo, že by metabolity přispívaly k celkovému antidepresivnímu účinku.

V dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna oproti
počáteční hodnotě QTc (měřena s korekcí dle Fridericia) 7,5 (90% CI 5,9-9,1) ms při dávce
20 mg/den a 16,7 (90% CI 15,0-18,4) ms při dávce 60 mg/den (viz body 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).