Comtess Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná charakteristika léčivé látky
Absorpce
V absorpci entakaponu existují velké intra-a interindividuální rozdíly.
Maximální koncentrace entakaponu. Léčivá látkapodléhá rozsáhlému metabolismu při prvním průchodu játry. Biologická
dostupnost entakaponu je asi 35% po perorálním podání. Jídlo absorpci entakaponu významně
neovlivňuje.
Distribuce
Po absorpci z gastrointestinálního traktu je entakapon rychle distribuován do periferních tkání a jeho
distribuční objem činí 20litrů při rovnovážném stavu během -fáze v krátkém eliminačním poločase 30minut. Celková clearance entakaponu je asi
800ml/min.
Entakapon se váže ve značném rozsahu na proteiny v plazmě, hlavně na albumin. V lidské plazmě
tvoří nevázaná část asi 2,0% v rozsahu terapeutických koncentrací. V terapeutických koncentracích
entakapon nevytěsňuje jiné vysocevázané léčivé látkyfenylbutazon či diazepamvyšších koncentracích vytěsňován.
Biotransformace
Malé množství entakaponu, entakaponu. Údaje z in vitro studií, při nichž byly použity lidské jaterní mikrosomy, naznačují, že entakapon
inhibuje cytochrom P4502C9typy isoenzymů P450 Eliminace
Vylučování entakaponu probíhá převážně extrarenálními metabolickými cestami. Odhaduje se, že
80–90% podané dávky se vyloučí stolicí, i když u člověka to nebylo potvrzeno. Přibližně 10–20%
se vyloučí močí. Pouze stopové množství entakaponu se nachází v moči v nezměněné formě. Velká
část nalezených vmoči, bylo pouze asi 1% vytvořeno oxidací.
Charakteristika u pacientů
Farmakokinetické vlastnosti entakaponu jsou podobné jak u mladšíchosob, tak i starších osob.
Metabolismus léčivého přípravku je zpomalen u pacientů s mírnou až středně závažnou jaterní
insuficiencí v absorpční i v eliminační fázi entakaponu. Vpřípadě pacientů na dialyzační terapii lze ovšem uvažovat o delších intervalech mezi
jednotlivými dávkami.