Dicloziaja Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Množství diklofenaku absorbované kůží po topické aplikaci závisí na místě aplikace, trvání kontaktu s
kůží, množství gelu a vlhkosti pokožky. Relativní biodostupnost diklofenaku po topické aplikaci ve
formě gelu na kůži je v porovnání s perorálním podáním přibližně 6%.

Distribuce
99,7 % diklofenaku se váže na bílkoviny krve (hlavně albuminy). Diklofenak prochází do synoviální
tekutiny. Po třech dnech aplikace diklofenaku ve formě gelu byla zaznamenaná plasmatická
koncentrace přibližně 40 ng/ml, koncentrace v synoviální tekutině léčeného kolena byla 26 ng/ml a v
neléčeném koleni 20 ng/ml.

Biotransformace
Diklofenak se metabolizuje převážně na 4’-hydroxy derivát a jiné fenolové deriváty a následně
konjuguje na glukuronid. Fenolové deriváty jsou biologicky méně aktivní než diklofenak. U pacientů s
poruchou funkce jater není potřebná úprava dávkování.

Eliminace
Dikofenak se vylučuje močí a v menším množství žlučí, převážně ve formě konjugovaných
metabolitů. U pacientů s poruchou funkce ledvin není potřebná úprava dávkování. Plazmatický
poločas eliminace perorálního diklofenaku je 1-2 hodiny, u topického diklofenaku je delší.