Doxyhexal Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se doxycyklin téměř kompletně resorbuje až z proximálních částí tenkého
střeva (> 90 % dávky).

Distribuce Účinné koncentrace v plazmě lze dosáhnout už po 30 minutách; maximální
plazmatické koncentrace po 1-2 hodinách. Po jednorázové dávce 200 mg byly naměřeny
maximální plazmatické koncentrace 3-5,3 mg/l. V terapeutických podmínkách se dávka 200 mg
podává obvykle v první den terapie, v následujících dnech se podává každý den 100 mg v jedné






dávce. Tímto způsobem se rychle dosáhne stabilní koncentrace: při dávkovacím schématu mg/100 mg jsou koncentrace stejně vysoké jako po jednotlivé dávce 200 mg.

Stejné hladiny lze dosáhnout po jednorázové intravenózní injekci.

Plazmatický poločas u zdravých dobrovolníků je přibližně 166 hodin. U pacientů s poruchou
funkce ledvin se může mírně prodloužit, u pacientů s poruchou funkce jater je značně
prodloužen. Na plazmatické bílkoviny se váže 80 až 90 % doxycyklinu.

Biotransformace
Distribuce v organismu je rychlá, penetrace do CNS, také z důvodu zánětu mozkových blan, je
relativně nízká. Vysoké biliární koncentrace a dobré difuze ve tkáních lze dosáhnout v játrech,
ledvinách, plicích, slezině, kostech a pohlavních orgánech. Distribuční objem doxycyklinu je
přibližně 0,75 l/kg.

V lidském organismu se metabolizuje jen malý podíl doxycyklinu ( 10 % dávky). Eliminuje se
převážně ve formě antibioticky účinné látky do střeva (žlučí i sekrecí střevní stěnou do střevního
lumina), do určité míry (30-55%) také ledvinami.

Eliminace
Přibližně 41 % (rozsah 22-60 %) dávky doxycyklinu je v průběhu 24 hodin vyloučeno do moči.
Vzhledem k farmakokinetickým vlastnostem, poločas doxycyklinu není signifikantně prodloužen
u pacientů se závažnou poruchou renálních funkcí.